Тіорил

Антипсихотичний, седативний.

Тіоридазин є піперидиновим похідним фенотіазину. Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну, а також альфа-адрено- і м-холіноблокуючу дію. У малих дозах має анксіолітичну дію; знижує відчуття напруженості та тривоги, у вищих дозах проявляє антипсихотичні (нейролептичні) властивості. У середніх терапевтичних дозах не викликає екстрапірамідних порушень і сонливості. Має слабку протиблювотну дію, помірну - гіпотензивну.
 
Механізм антипсихотичної дії пов'язаний з блокадою постсинаптичних дофамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Має також альфа-адреноблокуючу дію і пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза і гіпоталамуса. Однак блокада дофамінових рецепторів збільшує виділення гіпофізом пролактину. Центральна протиблювотна дія обумовлена пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферична - блокадою блукаючого нерва в ШКТ.

Абсорбція - висока, час досягнення максимальної концентрації (Сmах) у плазмі крові - 1-4 години після прийому внутрішньо. Близько 90% препарату зв'язується з білками плазми.
Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів (мезоридазин і сульфоридазин).
Період напіввиведення (Т1/2) - 6-40 год. Мезоридазин - фармакологічно більш активний, ніж вихідна речовина, має більший період напіввиведення, менше зв'язаний з білками, вільна концентрація вища, ніж у тіоридазину. Екскреція в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів - нирками (35%), з жовчю. Виділяється з грудним молоком.

Для дорослих:

Для дітей:

- шизофренія;
- психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю і психомоторним збудженням;
- порушення поведінки, пов'язані з психотичними розладами і/або неврологічними захворюваннями;
- помірні депресивні розлади;
- неврози, що супроводжуються тривогою, ажитацією, напруженістю, страхом.

- виражені депресивні стани;
- коматозні стани;
- виражене пригнічення ЦНС;
- захворювання крові в анамнезі;
- дитячий вік до 2 років;
- тяжкі захворювання серцево-судинної системи;
- печінкова недостатність;
- підвищена чутливість до тіоридазину і інших похідних фенотіазину.

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями серцевого ритму, захворюваннями серця, тяжкими захворюваннями органів дихання, нирковою недостатністю, хворобою Паркінсона, закритокутовою глаукомою, гіпертрофією передміхурової залози, міастенією, епілепсією, феохромоцитомою.

Пацієнтам з захворюваннями печінки потрібен регулярний контроль функції печінки.

Пацієнтам похилого віку, виснаженим або страждаючим захворюваннями нирок або печінки рекомендується призначати препарат у низькій початковій дозі з поступовим її збільшенням.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами:

У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.

З боку ЦНС: можливі сонливість, сплутаність свідомості, занепокоєння, акатизія, головний біль, порушення зору; в поодиноких випадках - злоякісний нейролептичний синдром, судоми (оскільки Тіорил може знижувати поріг судомної готовності); при тривалому застосуванні можливі екстрапірамідні розлади, пізні дискінезії.

З боку органу зору: у високих дозах частіше, ніж інші фенотіазини, викликає пігментну ретинопатію.

З боку травної системи: можливі сухість у роті, запор, нудота, блювання, гіпертрофія сосочків язика, рідко - паралітичний ілеус, холестатичний гепатит.

З боку серцево-судинної системи: можливі постуральна гіпотензія (особливо у пацієнтів похилого віку), порушення серцевого ритму, тахікардія; у високих дозах (як і інші фенотіазини), особливо при супутній гіпокаліємії, може викликати зміну ЕКГ - подовження інтервалу QT, згладжування зубця Т, поява зубця U.

З боку системи кровотворення: в поодиноких випадках - лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гранулоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія.

З боку ендокринної системи: можливі гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, порушення еякуляції, зниження лібідо.

З боку обміну речовин: при тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток меланозу.

З боку дихальної системи: закладеність носа.

Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит.

Інші: можливі нетримання або затримка сечі; рідко - збільшення маси тіла, фотофобія, порушення зору.

Симптоми: підвищена сонливість, сплутаність свідомості, затримка сечі, пригнічення дихального центру, артеріальна гіпотензія, порушення орієнтації, арефлексія, гіперрефлексія, судоми, аритмія. У тяжких випадках - кома, колапс.

Лікування: промивання шлунка, з подальшим призначенням активованого вугілля. Лікування симптоматичне, при артеріальній гіпотензії показано введення плазмозамінників.

При одночасному застосуванні Тіорила з іншими препаратами, що мають пригнічуючу дію на ЦНС, а також етанолом і етаноловмісними препаратами можливе посилення депресії ЦНС; з леводопою - зменшення протипаркінсонічної дії; з препаратами літію - можливе нейротоксичне дію.

Тіорил може знижувати концентрації фенобарбіталу в плазмі, зменшувати дію антикоагулянтів і пероральних протидіабетичних засобів.

Небажана антихолінергічна дія Тіорила може посилюватися при одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 25 мг.
10 таблеток у блістері з ПВХ плівки і алюмінієвої фольги. 3, 6 або 10 блістерів з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.