Трамал

Анальгезуюче.

Опіоїдний анальгетик. Має виражену анальгезуючу дію, що обумовлено агоністичним впливом на опіоїдні рецептори в ЦНС. Трамадол є синтетичним опіоїдом, являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів, які різним чином беруть участь в анальгезуючій дії. Ізомер (+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, ізомер (-) пригнічує нейрональне захоплення норадреналіну, активує центральну низхідну норадренергічну систему, що порушує передачу больових імпульсів у желатинову субстанцію спинного мозку, обидва ізомери діють синергічно. Викликає седативний ефект.

У терапевтичних дозах трамадол практично не впливає на показники гемодинаміки, не пригнічує функцію дихання. При контрольованому застосуванні звикання і лікарська залежність розвиваються вкрай рідко і менш виражені порівняно з морфіном.

Всмоктування і розподіл

При прийомі препарату всередину абсорбція становить 90%. Біодоступність - 68% (збільшується при багаторазовому застосуванні). Після в/м введення час досягнення Cmax становить 1 год. Трамадол проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком (0.1%). Зв'язування з білками плазми - 20%. Vd - 306 л.

Метаболізм і виведення

Трамадол біотрансформується в печінці шляхом N- і О-десметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Визначено 11 метаболітів, з яких моно-О-десметилтрамадол (М1) має фармакологічну активність. T1/2 у другій фазі для трамадолу - 6 год, для моно-О-десметилтрамадолу 7.9 год. Виводиться нирками, 25-35% у незміненому вигляді, середній кумулятивний показник ниркового виведення - 94%.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів старше 75 років T1/2 трамадолу - 7.4 год.

У пацієнтів з печінковою недостатністю T1/2 трамадолу - 13.3±4.9 год, моно-О-десметилтрамадолу 18.5±9.4 год, у важких випадках 22.3 год і 36 год відповідно.

При хронічній нирковій недостатності (КК менше 5 мл/хв) T1/2 трамадолу - 11±3.2 год, моно-О-десметилтрамадолу 16.9±3 год.

Для дорослих:

Больовий синдром середньої та високої інтенсивності різної етіології (наприклад, болі у онкологічних хворих, при травмах та в післяопераційний період).

- гіперчутливість до трамадолу або будь-якого з компонентів препарату;
- гостра інтоксикація алкоголем, снодійними препаратами, анальгетиками, опіоїдами або іншими психотропними засобами;
- протипоказано спільне застосування трамадолу з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), а також протягом 14 днів після закінчення їх прийому;
- епілепсія, що не піддається адекватному медикаментозному контролю;
- протипоказано застосування трамадолу як препарату для лікування синдрому "відміни" наркотиків;
- протипоказаний прийом під час вагітності. Під час годування груддю препарат може бути призначений тільки за життєвими показаннями. У разі одноразового прийому препарату немає необхідності у перериванні годування груддю;
- протипоказано призначення препарату Трамал в капсулах дітям до 14 років.

З обережністю:
- у пацієнтів з опіоїдною залежністю;
- при черепно-мозковій травмі, у хворих у стані шоку, у хворих з порушеннями свідомості неясного генезу, у хворих з розладами дихання і порушенням діяльності дихального центру, при підвищеному внутрішньочерепному тиску;
- препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з встановленою важкою непереносимістю опіоїдів алергічного і неалергічного генезу;
- при епілепсії, що піддається адекватному медикаментозному контролю, або у пацієнтів, схильних до розвитку судом, трамадол може застосовуватися тільки за життєвими показаннями;
- у пацієнтів зі схильністю до зловживання лікарськими препаратами або наркотичною залежністю лікування трамадолом повинно проводитися короткими курсами і під медичним контролем,

З обережністю і під наглядом лікаря слід призначати препарат хворим з порушеннями функцій нирок і печінки, при черепно-мозковій травмі, підвищеному внутрішньочерепному тиску, хворим на епілепсію, особам з лікарською залежністю від опіоїдів, при болях у черевній порожнині неясного генезу ("гострий живіт"), при сплутаності свідомості неясного генезу, порушеннях з боку дихального центру або функції дихання.

Стан пацієнтів з судомами центрального генезу слід ретельно моніторити під час лікування Трамалом.

Після тривалого застосування Трамала не можна повністю виключити можливість розвитку лікарської залежності. Тому тільки лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування і його перерви. Пацієнта слід попередити про необхідність точно дотримуватися призначеної лікарем дози і тривалості лікування і не передавати препарат іншим особам. Тривале лікування при хронічному больовому синдромі слід проводити тільки за строгими показаннями.

Вживання алкоголю в період застосування будь-яких лікарських форм Трамала слід виключити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Під час лікування Трамалом пацієнт повинен відмовитися від усіх видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. водіння автомобіля, робота біля верстата), оскільки препарат може мати досить сильний вплив на психофізичні здібності (в т.ч. зниження уваги, уповільнення реакцій).

З боку травної системи: можливі нудота, сухість у роті; рідко - блювання, запор, болі в животі, здуття; в окремих випадках - зміна апетиту.

З боку нервової системи: можливі запаморочення, відчуття втоми, сонливість, сплутаність свідомості; рідко - головний біль, зміна настрою (переважно поліпшення, рідше - депресія), зміна активності (переважно пригнічення, рідше - підвищення), порушення поведінкових реакцій, порушення відчуттів; в окремих випадках - церебральні судоми (спостерігалися майже у всіх випадках, коли трамадолу гідрохлорид вводили в/в у високих дозах, або якщо одночасно були призначені нейролептики).

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - перебої серцевого ритму, тахікардія, непритомний стан або колапс (особливо, якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні або при фізичних навантаженнях).

Дерматологічні реакції: рідко - почервоніння, висип.

З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках - м'язова слабкість (моторна слабкість).

З боку дихальної системи: до теперішнього часу не спостерігали погіршення функції дихання при застосуванні Трамала у формі капсул і ректальних супозиторіїв. Однак цей ефект не можна повністю виключити, якщо значно перевищена рекомендована доза Трамала, або пацієнт одночасно отримує інші препарати, що мають пригнічувальний вплив на ЦНС.

Інші: можливе підвищене потовиділення (особливо при швидкому в/в введенні); в окремих випадках - утруднення при ковтанні води.

При передозуванні трамадолу слід очікувати симптомів, характерних для опіоїдних анальгетиків центральної дії.

Можливі симптоми: міоз, блювання, колапс, розлади свідомості аж до коми, судоми, пригнічення дихального центру до апное.

Лікування: Забезпечення прохідності дихальних шляхів. Підтримка дихання і діяльності серцево-судинної системи залежно від симптоматики. При порушенні дихання вводиться налоксон. При судомах слід внутрішньовенно вводити діазепам. При передозуванні препарату в лікарських формах для прийому всередину необхідно провести промивання шлунка і призначити активоване вугілля протягом перших двох годин після передозування. Після прийому особливо великих доз препарату в капсулах, видалення вмісту шлунка може бути ефективним і в більш пізні терміни. Гемодіаліз і гемофільтрація малоефективні при передозуванні.

Трамал посилює дію засобів, що мають пригнічувальний вплив на ЦНС, а також етанолу.

Індуктори мікросомального окислення (в т.ч. карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість анальгетичного ефекту і тривалість дії трамадолу.

Тривале застосування опіоїдних анальгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Анксіолітики підвищують вираженість анальгетичного ефекту трамадолу, тривалість анестезії збільшується при комбінації з барбітуратами. Налоксон активізує дихання, усуваючи анальгезію після застосування опіоїдних анальгетиків.

При одночасному застосуванні з трамадолом інгібіторів МАО, фуразолідону, прокарбазину, нейролептиків - ризик розвитку судом (зниження порогу судомної готовності).

Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу і знижує вміст метаболіту моно-О-десметилтрамадолу за рахунок конкурентного інгібування ізоферменту CYP2D6.

капсули: розмір №4, желатинові тверді, глянцеві, подовженої форми, з системою скріплюючої укупорки Snap fit; кришечка капсули – зеленого кольору, корпус – світло-жовтий, на обидві частини чорним кольором нанесено логотип фірми GRUNENTHAL; вміст капсул – дрібний порошок без запаху, колір від білого до блідо-жовтого (по 10 шт. в контурних чарункових упаковках, у картонній пачці по 2 упаковки);

супозиторії ректальні: гомогенної восковоподібної структури, від білого до блідо-жовтого кольору, без запаху (по 5 шт. в контурних безчарункових упаковках, у картонній пачці по 1 упаковці);

розчин для ін'єкцій: прозора безбарвна рідина, вільна від механічних включень, без запаху (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурних пластикових упаковках, у картонній пачці по 1 упаковці);

краплі для перорального застосування: прозора слабов'язка рідина від безбарвної до слабожовтої, що має специфічний запах м'яти перцевої і слабкий аромат анісу (по 10 мл у флаконах).