Тріалгін
Trialgin
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ангріколд, Тетралгін Н
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Trialgin" №20
D.S. по 1 таб. 2-3 рази/добу
D.S. по 1 таб. 2-3 рази/добу
Фармакологічні властивості
Комбінований препарат. Має анальгетичну та жарознижувальну дію. Анальгетичний ефект розвивається через 20-30 хв і досягає максимуму через 45 хв. Фармакологічні властивості препарату зумовлені дією компонентів, що входять до його складу.
Метамізол натрію є похідним піразолону, що має анальгезуючу, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Механізм дії до кінця не вивчений. Згідно з результатами досліджень метамізол та його активний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) мають центральний та периферичний механізм дії. Неселективно інгібує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти.
Фенобарбітал належить до групи барбітуратів. Взаємодіє з барбітуратною ділянкою бензодіазепін-γ-аміномасляна кислота (ГАМК)-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття хлорних каналів, що збільшує їх надходження в клітину і веде до гіперполяризації. Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в т.ч. дихальний центр. Не має суттєвого впливу на серцево-судинну систему. Знижує тонус гладкої мускулатури ШКТ. У малих дозах проявляє седативну дію.
Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судиноруховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не має стимулюючої дії на ЦНС, однак підвищує тонус судин головного мозку та сприяє прискоренню кровотоку.
Метамізол натрію
Після прийому всередину метамізол натрію гідролізується до фармакологічно активного 4N -метиламіноантипірину (МАА). Біодоступність МАА після прийому всередину становить 90%, що дещо вище, ніж при парентеральному введенні. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику метамізолу натрію. Клінічна ефективність визначається переважно МАА, а також меншою мірою метаболітами 4N-аміноантипірину (АА). Величина AUC АА становить 25% від цієї величини для МАА.
Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірнн (ААА) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності.
Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значущість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не відіграє великої ролі.
Метамізол натрію проникає через плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко.
Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА - 48 %, ФАА - 18 % і ААА - 14%.
Після одноразового прийому всередину 85% дози виявляється в сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА і 23±4% - ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію всередину для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА - 38±13 мл/хв, ААА - 61±8 мл/хв і ФАА - 49±5 мл/хв.
Відповідні T1/2 з плазми для МАА - 2.7±0.5 год, АА - 3.7±1.3 год, ААА - 9.5±1.5 год і ФАА - 11.2±1.5 год.
Літні
У літніх пацієнтів AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки T1/2 МАА і ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як T1/2 АА і ААА не слідують тій же закономірності. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.
Порушення функції нирок
Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА і ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.
Біодоступність
Згідно з проведеним клінічним дослідженням фармакокінетичні показники 4-МАА при прийомі всередину 1 г метамізолу натрію (таблетки) мають такі значення (наведені середні значення і стандартні відхилення): Cmax становить 17.3+7.54 мг/л; час досягнення Cmax - 1.42±0.54 год; AUC - 80.9±34.1 [мг×год/л]. Абсолютна біодоступність 4-МАА по AUC при прийомі таблеток становить 93%.
Фенобарбітал
При прийомі всередину повністю, але відносно повільно всмоктується. Cmax спостерігається через 1-2 год після прийому. Близько 50% зв'язується з білками плазми. Рівномірно розподіляється в різних органах і тканинах; менші його концентрації виявляються в тканинах головного мозку. Добре проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр. Метаболізується в печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів), підвищує дезінтоксикаційну функцію печінки. Кумулює в організмі. T1/2 становить 2-4 доби. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, 25% - у незміненому вигляді.
Кофеїн
При прийомі всередину абсорбція добра, відбувається на всьому протязі кишечника. Всмоктування відбувається в основному за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення Cmax- 50-75 хв після прийому всередину, Cmax 1.6-1.8 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах і тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Vd у дорослих - 0.4-0.6 л/кг, у новонароджених - 0.78-0.92 л/кг. Зв'язок з білками крові (альбуміном) - 25-36%. Більше 90% піддається метаболізму в печінці, у дітей перших років життя до - 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується в параксантин, близько 10% - в теобромін і близько 4% - в теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються в монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти. T1/2 у дорослих - 3.9-5.3 год (іноді - до 10 год). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%).
Метамізол натрію є похідним піразолону, що має анальгезуючу, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Механізм дії до кінця не вивчений. Згідно з результатами досліджень метамізол та його активний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) мають центральний та периферичний механізм дії. Неселективно інгібує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти.
Фенобарбітал належить до групи барбітуратів. Взаємодіє з барбітуратною ділянкою бензодіазепін-γ-аміномасляна кислота (ГАМК)-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття хлорних каналів, що збільшує їх надходження в клітину і веде до гіперполяризації. Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в т.ч. дихальний центр. Не має суттєвого впливу на серцево-судинну систему. Знижує тонус гладкої мускулатури ШКТ. У малих дозах проявляє седативну дію.
Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судиноруховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не має стимулюючої дії на ЦНС, однак підвищує тонус судин головного мозку та сприяє прискоренню кровотоку.
Метамізол натрію
Після прийому всередину метамізол натрію гідролізується до фармакологічно активного 4N -метиламіноантипірину (МАА). Біодоступність МАА після прийому всередину становить 90%, що дещо вище, ніж при парентеральному введенні. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику метамізолу натрію. Клінічна ефективність визначається переважно МАА, а також меншою мірою метаболітами 4N-аміноантипірину (АА). Величина AUC АА становить 25% від цієї величини для МАА.
Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірнн (ААА) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності.
Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значущість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не відіграє великої ролі.
Метамізол натрію проникає через плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко.
Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА - 48 %, ФАА - 18 % і ААА - 14%.
Після одноразового прийому всередину 85% дози виявляється в сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА і 23±4% - ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію всередину для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА - 38±13 мл/хв, ААА - 61±8 мл/хв і ФАА - 49±5 мл/хв.
Відповідні T1/2 з плазми для МАА - 2.7±0.5 год, АА - 3.7±1.3 год, ААА - 9.5±1.5 год і ФАА - 11.2±1.5 год.
Літні
У літніх пацієнтів AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки T1/2 МАА і ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як T1/2 АА і ААА не слідують тій же закономірності. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.
Порушення функції нирок
Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА і ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз.
Біодоступність
Згідно з проведеним клінічним дослідженням фармакокінетичні показники 4-МАА при прийомі всередину 1 г метамізолу натрію (таблетки) мають такі значення (наведені середні значення і стандартні відхилення): Cmax становить 17.3+7.54 мг/л; час досягнення Cmax - 1.42±0.54 год; AUC - 80.9±34.1 [мг×год/л]. Абсолютна біодоступність 4-МАА по AUC при прийомі таблеток становить 93%.
Фенобарбітал
При прийомі всередину повністю, але відносно повільно всмоктується. Cmax спостерігається через 1-2 год після прийому. Близько 50% зв'язується з білками плазми. Рівномірно розподіляється в різних органах і тканинах; менші його концентрації виявляються в тканинах головного мозку. Добре проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр. Метаболізується в печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів), підвищує дезінтоксикаційну функцію печінки. Кумулює в організмі. T1/2 становить 2-4 доби. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, 25% - у незміненому вигляді.
Кофеїн
При прийомі всередину абсорбція добра, відбувається на всьому протязі кишечника. Всмоктування відбувається в основному за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення Cmax- 50-75 хв після прийому всередину, Cmax 1.6-1.8 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах і тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Vd у дорослих - 0.4-0.6 л/кг, у новонароджених - 0.78-0.92 л/кг. Зв'язок з білками крові (альбуміном) - 25-36%. Більше 90% піддається метаболізму в печінці, у дітей перших років життя до - 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується в параксантин, близько 10% - в теобромін і близько 4% - в теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються в монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти. T1/2 у дорослих - 3.9-5.3 год (іноді - до 10 год). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки приймають, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Препарат призначають дорослим і дітям старше 12 років:
в гострому періоді захворювання - по 1 таб. 2-3 рази/добу, надалі - по 1/2 таб. 2-3 рази/добу.
При головному болю – по 1 таб. на прийом (не більше 3 таб./добу).
Дітям від 7 до 12 років – по 1/2 таб. 2-3 рази/добу. Курс лікування – 5-7 днів.
Препарат призначають дорослим і дітям старше 12 років:
в гострому періоді захворювання - по 1 таб. 2-3 рази/добу, надалі - по 1/2 таб. 2-3 рази/добу.
При головному болю – по 1 таб. на прийом (не більше 3 таб./добу).
Дітям від 7 до 12 років – по 1/2 таб. 2-3 рази/добу. Курс лікування – 5-7 днів.
Показання
- гострі респіраторні, простудні захворювання, що супроводжуються підвищеною температурою тіла, головним болем, набряком слизової оболонки носа (ринітом);
- алергічний риніт;
- ринофарингіт;
- головні болі різної етіології;
- м'язові болі.
- алергічний риніт;
- ринофарингіт;
- головні болі різної етіології;
- м'язові болі.
Протипоказання
- виражені порушення функції печінки і нирок;
- дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- закритокутова глаукома;
- гіпертрофія передміхурової залози;
- вагітність;
- період лактації (годування груддю);
- дитячий вік до 7 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
- дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- закритокутова глаукома;
- гіпертрофія передміхурової залози;
- вагітність;
- період лактації (годування груддю);
- дитячий вік до 7 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Можливо:
- сухість слизових оболонок, порушення акомодації, розлади сечовипускання, сонливість, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив'янка).
- сухість слизових оболонок, порушення акомодації, розлади сечовипускання, сонливість, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив'янка).
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Випускають препарат у формі таблеток:
від білого до білого з жовтим або кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричні, круглі, з рискою і фаскою (10 шт. в контурній чарунковій упаковці, 20 шт. в полімерному флаконі;
в картонній пачці 1–2 упаковки або 1 флакон і інструкція по застосуванню Тріалгіну).
В 1 таблетці містяться:
діючі речовини: метамізолу натрію моногідрат – 300 мг, кофеїн безводний – 50 мг, фенобарбітал – 10 мг;
додаткові компоненти: магнію стеарат – 3,69 мг; крохмаль картопляний – 36,31 мг.
від білого до білого з жовтим або кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричні, круглі, з рискою і фаскою (10 шт. в контурній чарунковій упаковці, 20 шт. в полімерному флаконі;
в картонній пачці 1–2 упаковки або 1 флакон і інструкція по застосуванню Тріалгіну).
В 1 таблетці містяться:
діючі речовини: метамізолу натрію моногідрат – 300 мг, кофеїн безводний – 50 мг, фенобарбітал – 10 мг;
додаткові компоненти: магнію стеарат – 3,69 мг; крохмаль картопляний – 36,31 мг.
