Улкарил
Ulkaril
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ацикловір, Ацикломакс, Віролекс, Гевіран, Герпевір, Зовіракс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Ulkaril 0,2 № 25
D.S. По 1 таблетці 5 разів на добу
D.S. По 1 таблетці 5 разів на добу
Фармакологічні властивості
Противірусний препарат, синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. Тимідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ди- і трифосфат ацикловіру. Трифосфат ацикловіру вбудовується замість дезоксигуанозину в ДНК вірусу, інгібує ДНК-полімеразу останнього і пригнічує процес реплікації.
При герпесі ацикловір попереджає утворення нових елементів висипу, зменшує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок. Сприяє зниженню болю в гострій фазі оперізуючого герпесу. Специфічність і дуже висока селективність дії також обумовлена переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Активність ацикловіру щодо вірусу Herpes simplex типу 1 у 10 разів вища, ніж у ідоксуридину, у 15 разів - ніж у трифтортимідину і в 160 разів — ніж у видарабіну.
Високо активний щодо вірусів Herpes simplex типу 1 і 2, Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра. Помірно активний щодо цитомегаловірусу.
Всасування
При прийомі всередину, незалежно від прийому їжі, ацикловір абсорбується з ШКТ частково (20%). Cmax в плазмі крові досягається через 1.5-2 год.
Розподіл
Добре розподіляється в органах і тканинах. Концентрація ацикловіру в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від його плазмової концентрації. Ацикловір у незначній мірі зв'язується з білками плазми крові (9-33%), тому лікарська взаємодія внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками малоймовірна.
Ацикловір проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Метаболізм:
У невеликій мірі метаболізується в печінці. Основним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін, на частку якого в сечі припадає близько 10-15% від введеної дози препарату.
Виведення:
T1/2 ацикловіру при прийомі всередину становить близько 4 год. Більша частина препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує КК, що свідчить про виведення ацикловіру не тільки шляхом клубочкової фільтрації, але й канальцевої секреції.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках:
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю T1/2 ацикловіру становить у середньому 19.5 год. При проведенні гемодіалізу середній T1/2 ацикловіру становить 5.7 год, а концентрація ацикловіру в плазмі знижувалася приблизно на 60%.
При герпесі ацикловір попереджає утворення нових елементів висипу, зменшує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок. Сприяє зниженню болю в гострій фазі оперізуючого герпесу. Специфічність і дуже висока селективність дії також обумовлена переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Активність ацикловіру щодо вірусу Herpes simplex типу 1 у 10 разів вища, ніж у ідоксуридину, у 15 разів - ніж у трифтортимідину і в 160 разів — ніж у видарабіну.
Високо активний щодо вірусів Herpes simplex типу 1 і 2, Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра. Помірно активний щодо цитомегаловірусу.
Всасування
При прийомі всередину, незалежно від прийому їжі, ацикловір абсорбується з ШКТ частково (20%). Cmax в плазмі крові досягається через 1.5-2 год.
Розподіл
Добре розподіляється в органах і тканинах. Концентрація ацикловіру в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від його плазмової концентрації. Ацикловір у незначній мірі зв'язується з білками плазми крові (9-33%), тому лікарська взаємодія внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками малоймовірна.
Ацикловір проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Метаболізм:
У невеликій мірі метаболізується в печінці. Основним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін, на частку якого в сечі припадає близько 10-15% від введеної дози препарату.
Виведення:
T1/2 ацикловіру при прийомі всередину становить близько 4 год. Більша частина препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує КК, що свідчить про виведення ацикловіру не тільки шляхом клубочкової фільтрації, але й канальцевої секреції.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках:
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю T1/2 ацикловіру становить у середньому 19.5 год. При проведенні гемодіалізу середній T1/2 ацикловіру становить 5.7 год, а концентрація ацикловіру в плазмі знижувалася приблизно на 60%.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Лікування інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу
Рекомендована доза - по 200 мг 5 разів/добу кожні 4 год, винятком є період нічного сну. Звичайний курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при важких первинних інфекціях.
У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату для прийому всередину може бути збільшена до 400 мг 5 разів/добу.
Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції.
При рецидивах препарат рекомендується призначати вже в продромальному періоді або при появі перших елементів висипу.
Профілактика рецидивів інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу
У пацієнтів з нормальним імунним статусом рекомендована доза - по 200 мг 4 рази/добу (кожні 6 год), за іншою схемою терапії - по 400 мг 2 рази/добу (кожні 12 год). У деяких випадках ефективними виявляються нижчі дози Улкарила - по 200 мг 3 рази/добу (кожні 8 год) або 2 рази/добу (кожні 12 год), або можливе призначення одноразової сумарної добової дози - 800 мг.
Лікування препаратом періодично слід переривати на 6-12 міс для виявлення можливих змін перебігу захворювання.
Профілактика інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу
Для пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза Улкарила - по 200 мг 4 рази/добу (кожні 6 год). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза Улкарила може бути збільшена до 400 мг 5 разів/добу. Тривалість профілактичного курсу залежить від тривалості періоду можливого ризику інфікування.
Лікування вітряної віспи та оперізуючого герпесу
Рекомендована доза Улкарила - по 800 мг 5 разів/добу; препарат приймають кожні 4 год, винятком є період нічного сну. Курс лікування - 7 днів. Лікування препаратом слід починати якомога раніше після початку інфекції, оскільки від цього залежить ефективність лікування.
Рекомендована доза - по 200 мг 5 разів/добу кожні 4 год, винятком є період нічного сну. Звичайний курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при важких первинних інфекціях.
У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату для прийому всередину може бути збільшена до 400 мг 5 разів/добу.
Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції.
При рецидивах препарат рекомендується призначати вже в продромальному періоді або при появі перших елементів висипу.
Профілактика рецидивів інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу
У пацієнтів з нормальним імунним статусом рекомендована доза - по 200 мг 4 рази/добу (кожні 6 год), за іншою схемою терапії - по 400 мг 2 рази/добу (кожні 12 год). У деяких випадках ефективними виявляються нижчі дози Улкарила - по 200 мг 3 рази/добу (кожні 8 год) або 2 рази/добу (кожні 12 год), або можливе призначення одноразової сумарної добової дози - 800 мг.
Лікування препаратом періодично слід переривати на 6-12 міс для виявлення можливих змін перебігу захворювання.
Профілактика інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу
Для пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза Улкарила - по 200 мг 4 рази/добу (кожні 6 год). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза Улкарила може бути збільшена до 400 мг 5 разів/добу. Тривалість профілактичного курсу залежить від тривалості періоду можливого ризику інфікування.
Лікування вітряної віспи та оперізуючого герпесу
Рекомендована доза Улкарила - по 800 мг 5 разів/добу; препарат приймають кожні 4 год, винятком є період нічного сну. Курс лікування - 7 днів. Лікування препаратом слід починати якомога раніше після початку інфекції, оскільки від цього залежить ефективність лікування.
Для дітей:
Лікування та профілактика інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом
У віці від 2 років і старше - дози такі ж, як для дорослих; молодше 2 років - половина дози для дорослих.
Лікування вітряної віспи
У віці старше 6 років - по 800 мг 4 рази/добу; від 2 до 6 років — по 400 мг 4 рази/добу; молодше 2 років - по 200 мг 4 рази/добу.
Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази/добу. Курс лікування становить 5 днів.
Немає даних про профілактику рецидивів інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, та лікування оперізуючого герпесу у дітей з нормальними показниками імунітету.
Згідно з наявними обмеженими відомостями, для лікування дітей старше 2 років з вираженим імунодефіцитом можна застосовувати такі ж дози Улкарила, як для лікування дорослих.
Пацієнти похилого віку
У похилому віці відбувається зниження кліренсу ацикловіру в організмі паралельно зі зниженням КК.
Пацієнти похилого віку повинні отримувати достатню кількість рідини на фоні прийому Улкарила всередину у високих дозах. При нирковій недостатності у цієї категорії пацієнтів необхідно вирішити питання про зниження дози Улкарила.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Прийом ацикловіру всередину в рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів з нирковою недостатністю легкої та середньої тяжкості не призводить до кумуляції препарату до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. У пацієнтів з нирковою недостатністю важкої ступені (КК
У віці від 2 років і старше - дози такі ж, як для дорослих; молодше 2 років - половина дози для дорослих.
Лікування вітряної віспи
У віці старше 6 років - по 800 мг 4 рази/добу; від 2 до 6 років — по 400 мг 4 рази/добу; молодше 2 років - по 200 мг 4 рази/добу.
Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази/добу. Курс лікування становить 5 днів.
Немає даних про профілактику рецидивів інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, та лікування оперізуючого герпесу у дітей з нормальними показниками імунітету.
Згідно з наявними обмеженими відомостями, для лікування дітей старше 2 років з вираженим імунодефіцитом можна застосовувати такі ж дози Улкарила, як для лікування дорослих.
Пацієнти похилого віку
У похилому віці відбувається зниження кліренсу ацикловіру в організмі паралельно зі зниженням КК.
Пацієнти похилого віку повинні отримувати достатню кількість рідини на фоні прийому Улкарила всередину у високих дозах. При нирковій недостатності у цієї категорії пацієнтів необхідно вирішити питання про зниження дози Улкарила.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Прийом ацикловіру всередину в рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів з нирковою недостатністю легкої та середньої тяжкості не призводить до кумуляції препарату до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. У пацієнтів з нирковою недостатністю важкої ступені (КК
Показання
- лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний і рецидивуючий генітальний герпес;
- профілактика рецидивів інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів з нормальним імунним статусом;
- профілактика інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом;
- вітряна віспа;
- оперізуючий герпес;
- пацієнти, які перенесли трансплантацію кісткового мозку;
- профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку.
- профілактика рецидивів інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів з нормальним імунним статусом;
- профілактика інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом;
- вітряна віспа;
- оперізуючий герпес;
- пацієнти, які перенесли трансплантацію кісткового мозку;
- профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку.
Протипоказання
- дегідратація;
- ниркова недостатність;
- неврологічні порушення;
- підвищена чутливість до ацикловіру і валацикловіру.
- ниркова недостатність;
- неврологічні порушення;
- підвищена чутливість до ацикловіру і валацикловіру.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
При прийомі всередину:
- нудота, блювання, діарея, біль у животі, шкірний висип, головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, зниження концентрації уваги, галюцинації, сонливість або безсоння, лихоманка;
- рідко - випадіння волосся, тимчасове підвищення концентрації в крові білірубіну, сечовини, креатиніну, активності печінкових ферментів, лімфоцитопенія, еритропенія, лейкопенія.
При в/в введенні:
- гостра ниркова недостатність, кристалурія, енцефалопатія (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, тремор, судоми, психоз, сонливість, кома), флебіт або запалення в місці введення, нудота, блювання.
При місцевому застосуванні:
- відчуття печіння в місці аплікації, поверхневий точковий кератит, блефарит, кон'юнктивіт.
При зовнішньому застосуванні:
- в місці аплікації можливі відчуття печіння, шкірний висип, свербіж, лущення, еритема, сухість шкіри;
- при потраплянні на слизові оболонки - запалення.
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, зниження концентрації уваги, галюцинації, сонливість або безсоння.
- З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, оборотне підвищення рівня білірубіну і активності печінкових ферментів.
- З боку системи кровотворення: лімфоцитопенія, еритропенія, лейкопенія, рідко – лімфаденопатія.
- Алергічні реакції: висип, фотосенсибілізація, кропив'янка, свербіж, лихоманка, задишка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
- З боку сечовидільної системи: підвищення концентрації в крові сечовини, креатиніну.
Інші: швидке дифузне випадіння волосся (зв'язок з прийомом ацикловіру не встановлено).
- нудота, блювання, діарея, біль у животі, шкірний висип, головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, зниження концентрації уваги, галюцинації, сонливість або безсоння, лихоманка;
- рідко - випадіння волосся, тимчасове підвищення концентрації в крові білірубіну, сечовини, креатиніну, активності печінкових ферментів, лімфоцитопенія, еритропенія, лейкопенія.
При в/в введенні:
- гостра ниркова недостатність, кристалурія, енцефалопатія (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, тремор, судоми, психоз, сонливість, кома), флебіт або запалення в місці введення, нудота, блювання.
При місцевому застосуванні:
- відчуття печіння в місці аплікації, поверхневий точковий кератит, блефарит, кон'юнктивіт.
При зовнішньому застосуванні:
- в місці аплікації можливі відчуття печіння, шкірний висип, свербіж, лущення, еритема, сухість шкіри;
- при потраплянні на слизові оболонки - запалення.
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, зниження концентрації уваги, галюцинації, сонливість або безсоння.
- З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, оборотне підвищення рівня білірубіну і активності печінкових ферментів.
- З боку системи кровотворення: лімфоцитопенія, еритропенія, лейкопенія, рідко – лімфаденопатія.
- Алергічні реакції: висип, фотосенсибілізація, кропив'янка, свербіж, лихоманка, задишка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
- З боку сечовидільної системи: підвищення концентрації в крові сечовини, креатиніну.
Інші: швидке дифузне випадіння волосся (зв'язок з прийомом ацикловіру не встановлено).
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі.
1 таб. ацикловір 200 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат.
25 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Крем білого кольору, без запаху.
1 туба ацикловір 0.5 г.
Допоміжні речовини: цетостеариловий спирт, полоксамер 407, парафін м'який білий (білий вазелін), мінеральна олія (Parol), пропіленгліколь (монопропіленгліколь), натрію лаурилсульфат (Texapon K12P), вода очищена.
10 г - туби алюмінієві (1) - пачки картонні.
1 таб. ацикловір 200 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат.
25 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Крем білого кольору, без запаху.
1 туба ацикловір 0.5 г.
Допоміжні речовини: цетостеариловий спирт, полоксамер 407, парафін м'який білий (білий вазелін), мінеральна олія (Parol), пропіленгліколь (монопропіленгліколь), натрію лаурилсульфат (Texapon K12P), вода очищена.
10 г - туби алюмінієві (1) - пачки картонні.
