Зомета

Інгібітор резорбції кісткової тканини, бісфосфонат. Має вибіркову дію на кістку. Чинить інгібуючу дію на резорбцію кісткової тканини, опосередковану остеокластами.
Селективна дія бісфосфонатів на кісткову тканину заснована на високій спорідненості до мінералізованої кісткової тканини, але точний молекулярний механізм, що забезпечує інгібування активності остеокластів, досі залишається невиясненим.
Крім інгібуючої дії на резорбцію кісткової тканини, золедронова кислота має інші протипухлинні властивості, що забезпечують терапевтичну ефективність при кісткових метастазах.
In vivo: інгібування остеокластичної резорбції кісткової тканини, що змінює мікросередовище кісткового мозку, приводячи до зниження росту пухлинних клітин; антиангіогенна активність. Придушення кісткової резорбції клінічно супроводжується також вираженим зниженням больових відчуттів.
In vitro: інгібування проліферації остеобластів, пряма цитотоксична і проапоптична активність, синергічний цитостатичний ефект з протипухлинними препаратами; антиадгезивна/інвазивна активність.
Золедронова кислота, пригнічуючи проліферацію та індукуючи апоптоз, чинить безпосередню протипухлинну дію щодо клітин мієломи людини та ракової пухлини молочної залози, а також зменшує проникнення клітин ракової пухлини молочної залози через екстрацелюлярний матрикс, що свідчить про наявність у неї антиметастатичних властивостей. Крім того, золедронова кислота інгібує проліферацію клітин ендотелію людини і у тварин викликає антиангіогенну дію.
У пацієнтів з гіперкальціємією, викликаною пухлиною, було показано, що дія золедронової кислоти характеризується зниженням концентрації кальцію в сироватці та зменшенням його виведення з сечею.
Фармакокінетика
Після початку інфузії концентрація золедронової кислоти в плазмі швидко збільшується, досягаючи Cmax в кінці інфузії, далі слідує швидке зменшення концентрації на 10% після 4 год і на менше ніж 1% - після 24 год з послідовно пролонгованим періодом низьких концентрацій, що не перевищують 0.1% від Cmax до повторної інфузії на 28-й день.
Золедронова кислота, введена в/в, виводиться нирками в 3 етапи: швидке двофазне виведення з системної циркуляції з T1/2 0.24 год і 1.87 год і тривала фаза з кінцевим T1/2, що становить 146 год. Не відзначено кумуляції при повторних введеннях кожні 28 днів.
Золедронова кислота не піддається системному метаболізму і виводиться нирками в незміненому вигляді. Протягом перших 24 год в сечі виявляється 39±16% введеної дози. Решта кількості в основному зв'язується з кістковою тканиною. Потім повільно відбувається зворотне вивільнення золедронової кислоти з кісткової тканини в системний кровотік і її виведення нирками. Загальний плазмовий кліренс становить 5.04±2.5 л/год. Збільшення часу інфузії з 5 до 15 хв призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30% в кінці інфузії, але не впливає на AUC.
З калом виводиться менше 3%.
Нирковий кліренс золедронової кислоти позитивно корелює з КК.
Показано низьку спорідненість золедронової кислоти до компонентів крові. Зв'язування з білками плазми низьке (близько 50%) і не залежить від концентрації золедронової кислоти.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

- Остеолітичні, остеобластичні та змішані кісткові метастази солідних пухлин і остеолітичні вогнища при множинній мієломі, у складі комбінованої терапії;
- Гіперкальціємія, викликана злоякісною пухлиною.

- Вагітність;
- Лактація (грудне вигодовування);
- Підвищена чутливість до золедронової кислоти, інших бісфосфонатів.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

- З боку системи кровотворення: нечасто - тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія; рідко - панцитопенія.
- З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - слабкість, парестезії, порушення смакових відчуттів, гіпестезія, гіперестезія, тремор, тривога, розлади сну; рідко - сплутаність свідомості.
- З боку органа зору: часто - кон'юнктивіт; нечасто - затуманення зору.
- З боку травної системи: часто - нудота, блювання, анорексія; нечасто - діарея, запор, абдомінальні болі, диспепсія, стоматит, сухість у роті.
- З боку дихальної системи: нечасто - диспное, кашель.
- Дерматологічні реакції: нечасто - свербіж, висип (включаючи еритематозну та макулярну), підвищена пітливість.
- З боку кістково-м'язової системи: часто - болі в кістках, міалгія, артралгія; нечасто - судоми м'язів.
- З боку серцево-судинної системи: рідко - брадикардія.
- З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок; нечасто - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія.
- Алергічні реакції: нечасто - реакції підвищеної чутливості; рідко - ангіоневротичний набряк.
- З боку обміну речовин: дуже часто - гіпофосфатемія; часто - підвищення рівня креатиніну та сечовини в сироватці крові, гіпокальціємія; нечасто - гіпомагніємія, збільшення маси тіла; рідко - гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпернатріємія.
- З боку організму в цілому: часто - жар, грипоподібний синдром, що проявляється лихоманкою, ознобом, болями в кістках і/або м'язах; нечасто - астенія, периферичні набряки, біль у грудній клітці.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Розчин для інфузій прозорий, безбарвний.

100 мл золедронової кислоти моногідрат 4.264 мг, що відповідає вмісту золедронової кислоти безводної 4 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 5100 мг, натрію цитрат дигідрат - 24 мг, вода д/і - до 100 мл.

100 мл - флакони пластикові (1) - пачки картонні.