Ацетилхоліну хлорид
Acetylcholini chlondum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ацетилхолін, Ацетилхолін хлористий, Ацеколін, Міохол, Цитохолін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2
D. t. d. № 10 in ampull.
S.: Розчинити в 2-5 мл води для ін'єкцій, вводити під шкіру або внутрішньом'язово, 1 раз на день
D. t. d. № 10 in ampull.
S.: Розчинити в 2-5 мл води для ін'єкцій, вводити під шкіру або внутрішньом'язово, 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Холіноміметичне.
Фармакодинаміка
Здійснює передачу нервових імпульсів у ЦНС, вегетативних гангліях, закінченнях парасимпатичних і рухових нервів, збуджує постсинаптичні мембрани потових залоз. Взаємодіє з м- і н-холінорецепторами, викликає деполяризацію мембрани, підвищує проникність для іонів натрію, вирівнюючи потенціал напруги. Стимуляція м-холінорецепторів збільшує вміст «вторинних медіаторів» (цАМФ і цГМФ). Локальний синаптичний потенціал генерує потенціал дії в нейроні наступного ступеня або підвищує функціональну активність клітин органів (м'язи, залози та ін.).
При системній дії переважають м-холіноміметичні ефекти: брадикардія, розширення кровоносних судин, зниження АТ, підвищення тонусу і скоротливості гладких м'язів бронхів, ШКТ, матки, жовчного і сечового міхура, посилення секреції травних, бронхіальних, потових і слізних залоз, звуження зіниць (міоз), спазм акомодації. Знижує внутрішньоочний тиск (при звуженні зіниці і сплощенні райдужної оболонки розширюються шлеммов канал і простори райдужно-рогівкового кута, покращується відтік внутрішньоочної рідини). Стимулюючий вплив на н-холінорецептори вегетативних гангліїв (симпатичних і парасимпатичних) значно проявляється тільки при блокаді м-холінорецепторів.
При системній дії переважають м-холіноміметичні ефекти: брадикардія, розширення кровоносних судин, зниження АТ, підвищення тонусу і скоротливості гладких м'язів бронхів, ШКТ, матки, жовчного і сечового міхура, посилення секреції травних, бронхіальних, потових і слізних залоз, звуження зіниць (міоз), спазм акомодації. Знижує внутрішньоочний тиск (при звуженні зіниці і сплощенні райдужної оболонки розширюються шлеммов канал і простори райдужно-рогівкового кута, покращується відтік внутрішньоочної рідини). Стимулюючий вплив на н-холінорецептори вегетативних гангліїв (симпатичних і парасимпатичних) значно проявляється тільки при блокаді м-холінорецепторів.
Фармакокінетика
При прийомі всередину неефективний, оскільки легко гідролізується; в умовах парентерального введення чинить швидкий, але короткочасний ефект. Після аплікації в кон'юнктивальний мішок всмоктується в кров, чинить резорбтивну дію. Погано проникає через ГЕБ.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Підшкірно і внутрішньом'язово (внутрішньовенно вводити не можна) ацетилхоліну хлорид вводять по 0,05–0,10 г 1-3 рази на день.
Для внутрішньоартеріального введення 0,2 г ацетилхоліну хлориду (вміст 1 ампули) розводять у 2 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Потім 1 мл розчину розбавляється додатково 10 мл ізотонічного розчину хлориду натрію або 0,25–0,5% розчину новокаїну і вводиться в стегнову артерію. Лікування проводиться курсами по 7–14 ін'єкцій з інтервалами між курсами по 3–12 місяців.
Найвища доза ацетилхоліну хлориду підшкірно і внутрішньом'язово: разова — 0,1 г, добова — 0,3 г.
Для внутрішньоартеріального введення 0,2 г ацетилхоліну хлориду (вміст 1 ампули) розводять у 2 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Потім 1 мл розчину розбавляється додатково 10 мл ізотонічного розчину хлориду натрію або 0,25–0,5% розчину новокаїну і вводиться в стегнову артерію. Лікування проводиться курсами по 7–14 ін'єкцій з інтервалами між курсами по 3–12 місяців.
Найвища доза ацетилхоліну хлориду підшкірно і внутрішньом'язово: разова — 0,1 г, добова — 0,3 г.
Показання
Операції на передній камері ока (видалення катаракти, кератопластика, іридектомія) - для забезпечення міозу протягом декількох секунд після вивільнення кришталика; спазм периферичних артерій: ендартеріїт, "переміжна" кульгавість, трофічні розлади; спазм артерій сітківки; атонія кишечника, атонія сечового міхура; рентгенологічна діагностика ахалазії стравоходу
Протипоказання
Гіперчутливість, бронхіальна астма, ХСН II-III ст., стенокардія, кровотечі з ШКТ, епілепсія, гіперкінез при вагітності, запальні процеси в черевній порожнині до оперативного втручання. З обережністю. Вагітність, період лактації.
Особливі вказівки
На даний час системне застосування ацетилхоліну хлориду обмежено.
Ацетилхолін хлорид входить до складу деяких комбінованих препаратів для місцевого застосування в очній хірургії і необхідний для створення швидкого і повного міозу.
Ацетилхолін хлорид входить до складу деяких комбінованих препаратів для місцевого застосування в очній хірургії і необхідний для створення швидкого і повного міозу.
Побічні ефекти
Алергічні реакції, звуження коронарних судин, зниження АТ, брадикардія, аритмії, гіперемія шкіри обличчя, утруднення дихання, підвищене потовиділення, міоз, діарея, посилення перистальтики кишечника.
При аплікації в очі: набряк, помутніння рогівки. Передозування. Симптоми: брадикардія, профузний піт, галюцинації, колапс, міоз, бронхоспазм, зупинка серця.
Лікування: в/в або п/к, 1 мл 0,1% розчину атропіну, при важкому бронхоспазмі і різкому зниженні АТ - 0,1-1 мл 0,1% розчину епінефрину п/к.
При аплікації в очі: набряк, помутніння рогівки. Передозування. Симптоми: брадикардія, профузний піт, галюцинації, колапс, міоз, бронхоспазм, зупинка серця.
Лікування: в/в або п/к, 1 мл 0,1% розчину атропіну, при важкому бронхоспазмі і різкому зниженні АТ - 0,1-1 мл 0,1% розчину епінефрину п/к.
Передозування
Симптоми: різке зниження АТ, брадикардія, порушення ритму серця, профузний піт, міоз, посилення перистальтики кишечника, бронхоспазм, зупинка серця.
Лікування: негайне в/в, п/к або в/м введення 0,5–1 мл 0,1% розчину атропіну (при необхідності повторно), при важкому бронхоспазмі і різкому падінні АТ — 0,1–1 мл 0,1% розчину адреналіну п/к.
Лікування: негайне в/в, п/к або в/м введення 0,5–1 мл 0,1% розчину атропіну (при необхідності повторно), при важкому бронхоспазмі і різкому падінні АТ — 0,1–1 мл 0,1% розчину адреналіну п/к.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антихолінестеразними засобами посилюються холіноміметичні ефекти ацетилхоліну хлориду.
При одночасному застосуванні м-холіноблокаторів, трициклічних антидепресантів, нейролептиків (похідні фенотіазину, хлорпротиксен, клозапін) зменшуються ефекти ацетилхоліну хлориду.
При одночасному застосуванні м-холіноблокаторів, трициклічних антидепресантів, нейролептиків (похідні фенотіазину, хлорпротиксен, клозапін) зменшуються ефекти ацетилхоліну хлориду.
Лікарська форма
По 0,2 г в ампулах ємністю 5 мл в упаковці по 10 штук.
