Агапурин ретард

Судинорозширювальне, ангіопротекторне, антиагрегаційне, покращує мікроциркуляцію.

Агапурин ретард - спазмолітичний засіб з групи пуринів. Покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові. Механізм дії пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази та підвищенням вмісту циклічного АМФ у тромбоцитах і АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що, в свою чергу, призводить до вазодилатації, зниження загального периферичного судинного опору, збільшення ударного та хвилинного об'єму крові без значної зміни ЧСС.

Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарда (антиангінальний ефект), судини легень – покращує оксигенацію крові.

Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м'язів та діафрагми).

Знижує в'язкість крові, підвищує еластичність мембрани еритроцитів (за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів). Покращує мікроциркуляцію в зонах порушеного кровообігу. При оклюзійному ураженні периферичних артерій («переміжна» кульгавість) призводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів та болю в спокої.

Після прийому внутрішньо пентоксифілін повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Агапурин піддається «першому проходженню» через печінку з утворенням 2 основних фармакологічно активних метаболітів:
1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболіт I) і 1-3-карбоксипропіл-3,7-диметилксантин (метаболіт V). Концентрація метаболіту I і V в плазмі крові, відповідно, в 5 і 8 разів вища, ніж пентоксифіліну. Час досягнення Cmax - 2 год. Агапурин розподіляється рівномірно.
 
T1/2 пентоксифіліну становить 1.6 год.
Пентоксифілін виводиться переважно нирками – 94% у вигляді метаболітів (переважно метаболіту V), кишечником – 4%, за перші 4 год виводиться до 90% дози. Виділяється з грудним молоком. При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів уповільнене. При порушенні функції печінки відзначається подовження T1/2 та підвищення біодоступності.

Для дорослих:

— порушення периферичного кровообігу на тлі атеросклеротичних, діабетичних та запальних процесів (в т.ч. при переміжній кульгавості, обумовленій атеросклерозом, діабетичною ангіопатією, облітеруючим ендартеріїтом);
— порушення мозкового кровообігу ішемічного генезу;
— атеросклеротична та дисциркуляторна енцефалопатія, ангіопатії (парестезії, хвороба Рейно);
— трофічні порушення тканин внаслідок порушення артеріальної або венозної мікроциркуляції (трофічні виразки, посттромбофлебітичний синдром, обмороження, гангрена);
— облітеруючий ендартеріїт;
— порушення кровообігу в судинах ока (гостра та хронічна недостатність кровообігу в сітківці або в судинній оболонці ока);
— порушення функції середнього вуха судинного генезу, що супроводжуються туговухістю.

— підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших похідних метилксантину або інших компонентів, що входять до складу препарату
— порфірія;
— гострий інфаркт міокарда;
— масивні кровотечі;
— крововилив у сітківку ока;
— гострий геморагічний інсульт;
— виражений коронарний або церебральний атеросклероз;
— виражені порушення ритму серця;
— вагітність та період лактації;
— вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністю застосовується при атеросклерозі церебральних та/або коронарних судин, особливо у випадках артеріальної гіпотензії та порушень ритму серця; хронічної серцевої недостатності, печінкової та ниркової недостатності, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, нещодавно перенесеному оперативному втручанні (ризик виникнення кровотеч).

Пацієнтам з лабільним артеріальним тиском та зі схильністю до артеріальної гіпотензії та пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок дозу збільшують поступово та підбирають індивідуально.

Пацієнти з вираженими порушеннями функції нирок при прийомі Агапурин ретард потребують особливо ретельного лікарського спостереження. У випадку, якщо в період застосування препарату у пацієнтів виникають крововиливи в сітківку ока, то препарат негайно відміняють.

Лікування слід проводити під контролем АТ.

У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення у великих дозах може викликати гіпоглікемію (потрібна корекція дози). При призначенні одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками згортальної системи крові.

У пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне втручання, необхідний систематичний контроль концентрації гемоглобіну та гематокриту.

У літніх людей може знадобитися зменшення дози (підвищення біодоступності та зниження швидкості виведення).

Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату.

 

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Зважаючи на побічні дії пентоксифіліну (запаморочення, порушення сну тощо) слід дотримуватися обережності при управлінні механізмами та водінні автомобіля.

З боку ЦНС:
головний біль, запаморочення; тривожність, порушення сну, судоми.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини:
гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів.

З боку травної системи:
сухість у роті, зниження апетиту, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит.

З боку органів чуття:
порушення зору, скотома.

З боку серцево-судинної системи:
тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження АТ.

З боку органів кровотворення та системи гемостазу:
тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія; кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника.

Алергічні реакції:
свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Лабораторні показники:
підвищення активності печінкових трансаміназ: АЛТ, ACT, ЛДГ та ЩФ.

Симптоми:
слабкість, запаморочення, тахікардія, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, почервоніння шкіри, втрата свідомості, підвищення температури тіла (озноб), арефлексія, тоніко-клонічні судоми, ознаки шлунково-кишкової кровотечі (блювота типу «кавової гущі»).
 
Лікування:
симптоматичне, спрямоване на підтримання функції дихання та артеріального тиску.

Пентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на згортальну систему крові (непрямі та прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (в тому числі цефалоспоринів – цефамандолу, цефаперазону, цефотетану), вальпроєвої кислоти. Збільшує ефективність гіпотензивних засобів, інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.

Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові (ризик виникнення побічних ефектів).

Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження.

Таб. пролонг. дії, покр. оболонкою, 400 мг: 20 шт.
Таблетки пролонгованої дії, покриті оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі.
1 таб.
пентоксифілін 400 мг
Допоміжні речовини: еудражит RS PO, еудражит RS 100, еудражит RL 100, тальк, полівідон К25, кальцію стеарат, магнію стеарат.
Склад оболонки: макрогол 6000, магнію стеарат.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Препарат відпускається за рецептом таб. пролонг. дії, покр. оболонкою, 600 мг: 20 шт.
Таблетки пролонгованої дії, покриті оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі.
1 таб.
пентоксифілін 600 мг
Допоміжні речовини: еудражит RS PO, еудражит RL PO, тальк, полівідон К25, магнію стеарат.
Склад оболонки: макрогол 6000, еудрагит E 12.5%, магнію стеарат, тальк.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.