Альдактон
Aldactone
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Фуростим, Верошпірон, Верошпілактон, Спіронолактон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Индапамид ретард, Ипамид, Аудитор, Ортосифона тычиночного (Почечного чая) листья, Кукурузы столбики с рыльцами, Кукурузных рылец экстракт жидкий
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Aldacton" №20
D.S. Внутрішньо по 1 таб. 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Калійзберігаюче, діуретичне.
Фармакодинаміка
Калій-, магнійзберігаючий діуретик. Є конкурентним антагоністом альдостерону по впливу на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збиральних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення Na+, Cl- і води та зменшує виведення K+ і сечовини, знижує титровану кислотність сечі. Посилення діурезу викликає гіпотензивний ефект, який непостійний. Гіпотензивний ефект не залежить від рівня реніну в плазмі крові і не проявляється при нормальному АТ.
Діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.
Діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.
Фармакокінетика
Спіронолактон швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) при прийомі внутрішньо і перетворюється в активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80 %) і частково канренон (20 %), максимальна концентрація якого в плазмі крові визначається через 2 - 4 год. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону з плазми крові становить 1,4 год, періоди напіввиведення активних метаболітів більші - до 15,0 год. Біодоступність - понад 90 %, максимальна концентрація в плазмі крові при щоденному прийомі 100 мг протягом 15 днів досягає 80 нг/мл. Зв'язок з білками плазми крові - понад 90 % (канренону - 90 %). Погано проникає в органи і тканини, однак проникає через плацентарний бар'єр, а канренон - у грудне молоко. Об'єм розподілу 0,05 л/кг. Спіронолактон виводиться нирками (50 % у вигляді метаболітів, 10 % у незміненому вигляді), частково з каловими масами. Виведення канренону (головним чином, нирками) двофазне, Т1/2 у I фазі - 2 - 3 год., у II - 12 - 96 год. При цирозі печінки і серцевій недостатності Т1/2 подовжується, на фоні хронічної ниркової недостатності і гіперкаліємії збільшується ймовірність кумуляції.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Дорослим при первинному гіперальдостеронізмі в період підготовки до операції — 100–400 мг на добу, при відмові від операції підбирається мінімальна ефективна доза;
при набряках (серцевого, печінкового і ниркового походження) в початковій дозі — 100 мг на добу в кілька прийомів, через 5 днів, залежно від клінічного ефекту, дозу зменшують до 25 мг або збільшують до 200 мг;
при артеріальній гіпертензії — в початковій дозі по 50–100 мг на добу в кілька прийомів, через 2 тижні можливе збільшення або зниження дози (залежно від ефекту);
при гіпокаліємії, викликаній діуретиками, — 25–100 мг на добу.
Дорослим при первинному гіперальдостеронізмі в період підготовки до операції — 100–400 мг на добу, при відмові від операції підбирається мінімальна ефективна доза;
при набряках (серцевого, печінкового і ниркового походження) в початковій дозі — 100 мг на добу в кілька прийомів, через 5 днів, залежно від клінічного ефекту, дозу зменшують до 25 мг або збільшують до 200 мг;
при артеріальній гіпертензії — в початковій дозі по 50–100 мг на добу в кілька прийомів, через 2 тижні можливе збільшення або зниження дози (залежно від ефекту);
при гіпокаліємії, викликаній діуретиками, — 25–100 мг на добу.
Для дітей:
Призначають внутрішньо дітям шкільного віку в дозі 50-200 мг/добу щоденно, краще у вечірній час, протягом 2-3 тижнів (таблетка 25 мл.)
Показання
Гіперальдостеронізм (первинний та ідіопатичний), діагностика гіперальдостеронізму, аденоми наднирників, що продукують альдостерон;
набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності, цирозі печінки, нефротичному синдромі, нефропатії вагітних;
артеріальна гіпертензія, гіпокаліємія, як допоміжний засіб при злоякісній гіпертонії, гіпокаліємії, профілактика гіпокаліємії у хворих, які отримують серцеві глікозиди.
набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності, цирозі печінки, нефротичному синдромі, нефропатії вагітних;
артеріальна гіпертензія, гіпокаліємія, як допоміжний засіб при злоякісній гіпертонії, гіпокаліємії, профілактика гіпокаліємії у хворих, які отримують серцеві глікозиди.
Протипоказання
Гіперчутливість, хвороба Аддісона, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, ХНН, анурія, печінкова недостатність, цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній ХНН), діабетична нефропатія, вагітність (I триместр), метаболічний ацидоз, порушення менструального циклу або збільшення молочних залоз. З обережністю.
AV блокада (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії), декомпенсований цироз печінки, хірургічні втручання, прийом ЛЗ, що викликають гінекомастію, місцевих і загальних анестетиків, похилий вік.
AV блокада (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії), декомпенсований цироз печінки, хірургічні втручання, прийом ЛЗ, що викликають гінекомастію, місцевих і загальних анестетиків, похилий вік.
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати при AV-блокаді (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії), декомпенсованому цирозі печінки, хірургічних втручаннях, прийомі препаратів, що викликають гінекомастію, при прийомі місцевих і загальних анестетиків, у пацієнтів похилого віку.
На фоні застосування спіронолактону не слід призначати препарати, що містять калій, а також інші діуретичні засоби, що викликають затримку калію в організмі. Слід уникати застосування спіронолактону з карбеноксолоном, що викликає затримку натрію.
У період лікування слід проводити періодичне визначення вмісту електролітів і сечовини в крові.
При застосуванні спіронолактону в комбінації з іншими діуретичними або антигіпертензивними засобами дозу останніх рекомендується зменшити. При застосуванні спіронолактону одночасно з дигоксином може виникнути необхідність зменшення як насичувальної, так і підтримуючої дози останнього.
На фоні застосування спіронолактону не слід призначати препарати, що містять калій, а також інші діуретичні засоби, що викликають затримку калію в організмі. Слід уникати застосування спіронолактону з карбеноксолоном, що викликає затримку натрію.
У період лікування слід проводити періодичне визначення вмісту електролітів і сечовини в крові.
При застосуванні спіронолактону в комбінації з іншими діуретичними або антигіпертензивними засобами дозу останніх рекомендується зменшити. При застосуванні спіронолактону одночасно з дигоксином може виникнути необхідність зменшення як насичувальної, так і підтримуючої дози останнього.
Побічні ефекти
З боку організму в цілому: нездужання.
З боку ендокринної системи: болі в області молочних залоз, постменопаузальна кровотеча, огрубіння голосу; на фоні прийому препарату відзначалося утворення карциноми молочної залози, хоча зв'язок з його прийомом не була встановлена.
З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади (блювота, біль у животі), нудота, гастрит, виразки і кровотечі з шлунково-кишкового тракту, кишкова коліка, діарея або запор
З боку кровотворної системи: лейкопенія (включаючи агранулоцитоз), тромбоцитопенія.
З боку печінки: порушення функції печінки.
Метаболічні порушення: порушення електролітного балансу, кислотно-основного стану (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз), підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперурикемія, гіперкаліємія.
З боку опорно-рухового апарату: судоми литкових м'язів.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, загальмованість, сплутаність свідомості, головний біль, сонливість, летаргія, атаксія, м'язовий спазм.
Порушення з боку репродуктивної сфери: порушення менструального циклу, аменорея, порушення потенції.
З боку шкірних покривів: алопеція, гіпертрихоз.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.
Алергічні реакції: кропив'янка, макулопапульозні та еритематозні висипання, свербіж, висип, лікарська лихоманка.
При застосуванні Альдактона може розвинутися гінекомастія. Ймовірність виникнення гінекомастії залежить як від дози препарату, так і від тривалості терапії. При цьому гінекомастія зазвичай носить зворотний характер, і після відміни Альдактона зникає, і лише в рідкісних випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною.
З боку ендокринної системи: болі в області молочних залоз, постменопаузальна кровотеча, огрубіння голосу; на фоні прийому препарату відзначалося утворення карциноми молочної залози, хоча зв'язок з його прийомом не була встановлена.
З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади (блювота, біль у животі), нудота, гастрит, виразки і кровотечі з шлунково-кишкового тракту, кишкова коліка, діарея або запор
З боку кровотворної системи: лейкопенія (включаючи агранулоцитоз), тромбоцитопенія.
З боку печінки: порушення функції печінки.
Метаболічні порушення: порушення електролітного балансу, кислотно-основного стану (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз), підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперурикемія, гіперкаліємія.
З боку опорно-рухового апарату: судоми литкових м'язів.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, загальмованість, сплутаність свідомості, головний біль, сонливість, летаргія, атаксія, м'язовий спазм.
Порушення з боку репродуктивної сфери: порушення менструального циклу, аменорея, порушення потенції.
З боку шкірних покривів: алопеція, гіпертрихоз.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.
Алергічні реакції: кропив'янка, макулопапульозні та еритематозні висипання, свербіж, висип, лікарська лихоманка.
При застосуванні Альдактона може розвинутися гінекомастія. Ймовірність виникнення гінекомастії залежить як від дози препарату, так і від тривалості терапії. При цьому гінекомастія зазвичай носить зворотний характер, і після відміни Альдактона зникає, і лише в рідкісних випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною.
Передозування
Гостра передозування може проявлятися такими симптомами як нудота, гіперкаліємія (парестезії, міастенія, аритмії), гіпонатріємія (сухість у ротовій порожнині, спрага, сонливість), гіперкальціємія, шкірний висип, запаморочення, блювота, сплутаність свідомості, плямисто-папульозний або еритематозний висип, діарея. Також може відзначатися порушення електролітного балансу і дегідратація.
При передозуванні слід припинити прийом препарату, викликати блювоту, промити шлунок, лікування симптоматичне. Специфічного антидоту не існує.
При передозуванні слід припинити прийом препарату, викликати блювоту, промити шлунок, лікування симптоматичне. Специфічного антидоту не існує.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами потенціюється гіпотензивна дія спіронолактону.
При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), оскільки інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на фоні обмеження виведення калію.
При одночасному застосуванні з препаратами калію, іншими калійзберігаючими діуретиками, замінниками кухонної солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з саліцилатами зменшується діуретичний ефект спіронолактону внаслідок блокади екскреції канренону нирками.
Індометацин і мефенамова кислота інгібують екскрецію канренону нирками.
При одночасному застосуванні зменшується гіпопротромбінемічний ефект пероральних антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні з дигітоксином можливе як посилення, так і зменшення ефектів дигітоксину.
При одночасному застосуванні спіронолактон інгібує екскрецію дигоксину нирками і, ймовірно, зменшує його об'єм розподілу. Це може викликати підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з кандесартаном, лозартаном, епросартаном виникає ризик розвитку гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з колестираміном описані випадки гіпохлоремічного алкалозу.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з норадреналіном можливе зменшення чутливості судин до норадреналіну.
При одночасному застосуванні посилюється дія триптореліну, бусереліну, гонадореліну.
При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), оскільки інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на фоні обмеження виведення калію.
При одночасному застосуванні з препаратами калію, іншими калійзберігаючими діуретиками, замінниками кухонної солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з саліцилатами зменшується діуретичний ефект спіронолактону внаслідок блокади екскреції канренону нирками.
Індометацин і мефенамова кислота інгібують екскрецію канренону нирками.
При одночасному застосуванні зменшується гіпопротромбінемічний ефект пероральних антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні з дигітоксином можливе як посилення, так і зменшення ефектів дигітоксину.
При одночасному застосуванні спіронолактон інгібує екскрецію дигоксину нирками і, ймовірно, зменшує його об'єм розподілу. Це може викликати підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з кандесартаном, лозартаном, епросартаном виникає ризик розвитку гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з колестираміном описані випадки гіпохлоремічного алкалозу.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з норадреналіном можливе зменшення чутливості судин до норадреналіну.
При одночасному застосуванні посилюється дія триптореліну, бусереліну, гонадореліну.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою 100 мг і 25 мг
Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 і 100 мг, упаковані в блістери по 10 таблеток,
2 блістери з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 і 100 мг, упаковані в блістери по 10 таблеток,
2 блістери з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
