Аллервей

H1-антигістамінний, протиалергічний.

Протиалергічний засіб. Левоцетиризин, (R)-енантіомер цетиризину, є вибірковим антагоністом периферичних гістамінових Н1-рецепторів. Афінність левоцетиризину (Ki = 3.2 нмоль/л) до гістамінових H1-рецепторів у 2 рази вища, ніж у цетиризину (Ki = 6.3 нмоль/л). Дослідження фармакокінетики у здорових добровольців показали, що при нанесенні на шкіру і на слизову оболонку носа активність левоцетиризину в половині дози співставна активності цетиризину в цілій дозі.

Левоцетиризин пригнічує активність еотаксин-індукованої трансендотеліальної міграції еозинофілів у клітинах шкіри та легень. Фармакодинамічні дослідження продемонстрували три основні пригнічувальні ефекти левоцетиризину в дозі 5 мг у перші 6 годин після контакту з пилком: пригнічення викиду VCAM-1, зміна судинної проникності та зменшення активації еозинофілів. Як і у цетиризину, дія щодо гістамін-індукованих шкірних реакцій не залежить від плазмових концентрацій препарату.

Левоцетиризин запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію; практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Левоцетиризин у дозі 5 мг сприяє пригніченню запально-ексудативної реакції на гістамін у тій же мірі, що і цетиризин у дозі 10 мг. ЕКГ не виявила значного впливу левоцетиризину на інтервал QT.

Після прийому внутрішньо левоцетиризин швидко всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, хоча швидкість її знижується. Cmax у плазмі крові досягається через 0.9 год після одноразового прийому внутрішньо. Рівноважний стан досягається через 2 дні. Cmax після одноразового та повторного (по 5 мг щодня) прийому становлять 270 нг/мл та 308 нг/мл відповідно.

Зв'язування з білками плазми становить 90%. Дані про розподіл препарату в тканинах та проникнення через ГЕБ відсутні. Vd становить 0.4 л/кг. Виділяється з грудним молоком.

Менше 14% введеної дози метаболізується в печінці шляхом окислення ароматичного кільця, N- та O-деалкілування та кон'югації з таурином. Деалкілування переважно каталізується CYP3A4, а в окисленні ароматичного кільця беруть участь ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4 у концентраціях, що значно перевищують пікові концентрації при пероральному прийомі 5 мг. Внаслідок незначного метаболізму та відсутності метаболічного пригнічення взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.

T1/2 становить 7.9±1.9 год. Загальний кліренс становить 0.63 мл/хв/кг. Левоцетиризин та його метаболіт виводяться переважно нирками (85.4% прийнятої дози), шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Виведення через кишечник становить 12.9%.

Фармакокінетика левоцетиризину лінійна, не залежить від дози та часу і має малі відмінності у різних випробуваних. Фармакокінетичні профілі одиночного енантіомера та цетиризину схожі. При всмоктуванні або виведенні не відбувається хіральної інверсії.

Загальний кліренс левоцетиризину корелює з КК (це слід враховувати при визначенні інтервалів між прийомами у пацієнтів з помірним або вираженим порушенням функції нирок). При анурії загальний кліренс знижується приблизно на 80% у порівнянні зі здоровими випробуваними. При стандартній процедурі 4-годинного гемодіалізу виводиться менше ніж 10% левоцетиризину.

Для дорослих:

- Симптоматичне лікування симптомів цілорічного та сезонного алергічного риніту (в т.ч. персистуючого алергічного риніту) та алергічного кон'юнктивіту: чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви
- Сінна лихоманка (поліноз)
- Кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка)
- Інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербежем та висипом; набряк Квінке.

- підвищена чутливість до діючої речовини, цетиризину, гідроксизину, будь-якого похідного піперазину або будь-якої допоміжної речовини препарату;

- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;

- термінальна стадія ниркової недостатності (Cl креатиніну

Інтервали між дозами повинні бути підібрані індивідуально залежно від ниркової функції.

Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з алкоголем.

При наявності у пацієнтів факторів, що сприяють затримці сечі (наприклад пошкодження спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) слід дотримуватися обережності, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Левоцетиризин може призвести до підвищеної сонливості, отже препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з технікою. У період лікування необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Клінічні дослідження

Під час проведення клінічних досліджень у чоловіків та жінок 12–71 року з частотою 1% і більше (часто, ≥1/100,

Симптоми: сонливість (у дорослих), збудження та неспокій, що змінюються сонливістю (у дітей).

Лікування: необхідно промити шлунок або призначити активоване вугілля, якщо після прийому препарату пройшло мало часу. Рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

Зменшення кліренсу цетиризину (16%) спостерігалося при багаторазових введеннях теофіліну (400 мг 1 раз/добу); при цьому фармакокінетика теофіліну при одночасному введенні цетиризину не змінювалася.

У сприйнятливих пацієнтів одночасне застосування левоцетиризину та етанолу або інших засобів, що пригнічують ЦНС, може призводити до потенціювання пригнічувального впливу на ЦНС.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 5 мг.
По 7 або 10 табл. у блістері з поліамідної/алюмінієвої/ПВХ-фольги/алюмінієвої фольги.
По 1, 2 або 3 блістери  з інструкцією із застосування вкладають у пачку картонну.