Амброксол таблетки

Секретомоторний, секретолітичний, відхаркувальний.

Муколітичний засіб, стимулює пренатальний розвиток легень (підвищує синтез, секрецію сурфактанта і блокує його розпад). Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію; стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує вміст слизового секрету і виділення поверхнево-активної речовини (сурфактанта) в альвеолах і бронхах; нормалізує порушене співвідношення серозного і слизового компонентів мокротиння. Активуючи гідролізуючі ферменти і посилюючи вивільнення лізосом з клітин Кларка, знижує в'язкість мокротиння.
Підвищує рухову активність миготливого епітелію, збільшує мукоциліарний транспорт. Після прийому внутрішньо дія настає через 30 хв і триває протягом 6-12 год.

Всмоктування

Для всіх лікарських форм амброксолу негайного вивільнення характерна швидка і майже повна абсорбція з лінійною залежністю від дози в терапевтичному інтервалі концентрацій. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) при пероральному прийомі досягається приблизно через 1–3 години. Абсолютна біодоступність амброксолу після прийому таблеток у дозі 30 мг становить 79%.

Розподіл

Об'єм розподілу становить 552 л. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%.

Перехід амброксолу з крові в тканини при пероральному застосуванні відбувається швидко. Найвищі концентрації активного компонента препарату спостерігаються в легенях.

Метаболізм

Приблизно 30% прийнятої пероральної дози піддається ефекту першого проходження через печінку. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що ізофермент CYP3A4 є переважаючою ізоформою, відповідальною за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Залишкова частина амброксолу метаболізується в печінці, головним чином, шляхом глюкуронідації і шляхом часткового розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% від введеної дози), а також невеликої кількості додаткових метаболітів.

Виведення

Період термінального напіввиведення амброксолу становить близько 10 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв, на нирковий кліренс припадає приблизно 8% від загального кліренсу. Методом радіоактивної мітки було підраховано, що після одноразового прийому препарату протягом наступних 5 днів з сечею виділяється близько 83% прийнятої дози.

Особливі групи пацієнтів

Не виявлено клінічно значущого впливу віку і статі на фармакокінетику амброксолу, тому немає підстав для підбору дози за цими ознаками.

Для дорослих:

Для дітей:

Гострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння:

• гострий і хронічний бронхіт;
• пневмонія;
• ХОЗЛ;
• бронхіальна астма з утрудненням відходження мокротиння;
• бронхоектатична хвороба.

Гіперчутливість, дитячий вік до 6 років, вагітність (I триместр).   З обережністю: Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю.

Амброксол не слід приймати одночасно з протикашльовими препаратами, які можуть гальмувати кашльовий рефлекс, наприклад, з кодеїном, оскільки це може ускладнювати видалення розрідженого мокротиння з бронхів.

З обережністю слід застосовувати амброксол у пацієнтів з ослабленим кашльовим рефлексом або порушенням мукоциліарного транспорту через можливість накопичення мокротиння.

Пацієнтам, які приймають амброксол, не рекомендується виконання дихальної гімнастики через утруднення відходження мокротиння. У пацієнтів, які перебувають у важкому стані, слід виконувати аспірацію розрідженого мокротиння.

Не слід приймати амброксол безпосередньо перед сном.

У пацієнтів з бронхіальною астмою амброксол може посилювати кашель.

У пацієнтів з важкими ураженнями шкіри - синдромом Стівенса-Джонсона або токсичним епідермальним некролізом - на ранній фазі може спостерігатися грипоподібний стан: температура, болі в тілі, риніт, кашель, фарингіт. При симптоматичній терапії можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксолу гідрохлорид.

Алергічні реакції:
шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, в окремих випадках - алергічний контактний дерматит, анафілактичний шок.

Рідко - слабкість, головний біль, діарея, сухість у роті та дихальних шляхах, екзантеми, ринорея, запори, дизурія.

При тривалому застосуванні у високих дозах - гастралгія, нудота, блювання.

Специфічних симптомів передозування у людини не зафіксовано.
Є повідомлення про випадкове передозування і/або медичну помилку, в результаті яких спостерігалися симптоми відомих побічних ефектів амброксолу: нудота, диспепсія, блювання, абдомінальний біль. При цьому можлива необхідність у симптоматичній терапії.

Лікування
Штучна блювота, промивання шлунка в перші 1–2 години після прийому препарату, симптоматична терапія.

Протикашльові засоби (наприклад, кодеїн) - за рахунок пригнічення кашльового рефлексу можливе накопичення мокротиння в просвіті дихальних шляхів з утрудненням її виведення (одночасне застосування не рекомендується).

Амоксицилін, доксициклін, цефуроксим, еритроміцин - підвищення проникнення антибіотиків у бронхіальний секрет.

10 таблеток у контурній чарунковій упаковці (блістері) з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої.
1, 2, 3, 4 або 5 контурних чарункових упаковок (блістерів) разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.