Амікацину сульфат
Amikacini sulfas
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Амікацин, Аміка, Амитрекс, Буклін, Бриклін, Фабіанол, Канімакс, Лікацин, Лукадин, Сіфамік, Амікозид, Селеміїн, Фарциклин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Amikacini sulfatis 0,5
D. t. d. №10 in amp.
S.: Розчинити в стерильному ізотонічному розчині натрію хлориду, вводити вміст внутрішньом'язово, 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне широкого спектра.
Фармакодинаміка
Напівсинтетичний антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Активно проникаючи через клітинну мембрану бактерій, необоротно зв'язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і, таким чином, пригнічує синтез білка збудника.
Високоактивний щодо аеробних грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Активний також щодо деяких грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp.
Неактивний щодо анаеробних бактерій.
Високоактивний щодо аеробних грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Активний також щодо деяких грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp.
Неактивний щодо анаеробних бактерій.
Фармакокінетика
При в/м введенні швидко всмоктується, Cmax досягається через 1 год.
При в/в краплинному введенні концентрація в крові перевищує спостережувану при в/м введенні.
Динаміка зниження рівня в крові при в/в краплинному введенні схожа з такою при в/м введенні, терапевтичні концентрації при в/м і в/в краплинному введенні зберігаються до 10–12 год.
Антибіотик виявляється в тканині легень, печінки, міокарді, селезінці, кістковій тканині, плевральному і перитонеальному ексудатах, синовіальній рідині, бронхіальному секреті, жовчі.
Вибірково накопичується в корковому шарі нирок.
Проникає через ГЕБ і виявляється в лікворі.
При запаленні менінгеальних оболонок проникнення в спинномозкову рідину збільшується. Проникає через плаценту і виявляється в крові плода і амніотичній рідині.
Виводиться в активній формі нирками шляхом клубочкової фільтрації, створює високу концентрацію в сечі. У хворих з порушенням функції нирок підвищується концентрація препарату в крові і значно збільшується час циркуляції в організмі.
При в/в краплинному введенні концентрація в крові перевищує спостережувану при в/м введенні.
Динаміка зниження рівня в крові при в/в краплинному введенні схожа з такою при в/м введенні, терапевтичні концентрації при в/м і в/в краплинному введенні зберігаються до 10–12 год.
Антибіотик виявляється в тканині легень, печінки, міокарді, селезінці, кістковій тканині, плевральному і перитонеальному ексудатах, синовіальній рідині, бронхіальному секреті, жовчі.
Вибірково накопичується в корковому шарі нирок.
Проникає через ГЕБ і виявляється в лікворі.
При запаленні менінгеальних оболонок проникнення в спинномозкову рідину збільшується. Проникає через плаценту і виявляється в крові плода і амніотичній рідині.
Виводиться в активній формі нирками шляхом клубочкової фільтрації, створює високу концентрацію в сечі. У хворих з порушенням функції нирок підвищується концентрація препарату в крові і значно збільшується час циркуляції в організмі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Перед призначенням пацієнту препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дози підбирають індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника.
Препарат зазвичай вводять внутрішньом'язово. Можливе також внутрішньовенне введення (струминне протягом 2 хв або краплинне). При інфекціях середньої тяжкості добова доза для дорослих і дітей становить 10 мг/кг маси тіла в 2-3 прийоми. Новонародженим і недоношеним дітям призначають у початковій дозі 10 мг/кг, потім кожні 12 год вводять по 7,5 мг/кг. При інфекціях, викликаних синьогнійною паличкою, і інфекціях, що загрожують життю, амікацин призначають у дозі 15 мг/кг на добу в 3 прийоми. Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні становить 3-7 днів, при внутрішньом'язовому - 7-10 днів.
Хворим з порушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування в залежності від значень кліренсу креатиніну (швидкості очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну - креатиніну).
Препарат зазвичай вводять внутрішньом'язово. Можливе також внутрішньовенне введення (струминне протягом 2 хв або краплинне). При інфекціях середньої тяжкості добова доза для дорослих і дітей становить 10 мг/кг маси тіла в 2-3 прийоми. Новонародженим і недоношеним дітям призначають у початковій дозі 10 мг/кг, потім кожні 12 год вводять по 7,5 мг/кг. При інфекціях, викликаних синьогнійною паличкою, і інфекціях, що загрожують життю, амікацин призначають у дозі 15 мг/кг на добу в 3 прийоми. Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні становить 3-7 днів, при внутрішньом'язовому - 7-10 днів.
Хворим з порушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування в залежності від значень кліренсу креатиніну (швидкості очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну - креатиніну).
Показання
Інфекційно-запальні захворювання, викликані грамнегативними мікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизоміцину і канаміцину) або асоціаціями грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів:
— інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень);
— сепсис;
— септичний ендокардит;
— інфекції ЦНС (включаючи менінгіт);
— інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт);
— інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);
— гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки і пролежні різного генезу);
— інфекції жовчних шляхів;
— інфекції кісток і суглобів (в т.ч. остеомієліт);
— ранова інфекція;
— післяопераційні інфекції
— інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень);
— сепсис;
— септичний ендокардит;
— інфекції ЦНС (включаючи менінгіт);
— інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт);
— інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);
— гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки і пролежні різного генезу);
— інфекції жовчних шляхів;
— інфекції кісток і суглобів (в т.ч. остеомієліт);
— ранова інфекція;
— післяопераційні інфекції
Протипоказання
— неврит слухового нерва;
— тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією і уремією;
— вагітність;
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі.
З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, нирковій недостатності, в періоді новонародженості, у недоношених дітей, у пацієнтів похилого віку, в період лактації.
— тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією і уремією;
— вагітність;
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі.
З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, нирковій недостатності, в періоді новонародженості, у недоношених дітей, у пацієнтів похилого віку, в період лактації.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з міастенією і паркінсонізмом, а також у осіб похилого віку.
Хворим з порушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування в залежності від значень КК.
Не рекомендується застосовувати амікацин у пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших аміноглікозидів через небезпеку розвитку перехресної алергії.
Ризик розвитку ототоксичної і нефротоксичної дії підвищується при застосуванні амікацину у високих дозах або у схильних пацієнтів.
Хворим з порушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування в залежності від значень КК.
Не рекомендується застосовувати амікацин у пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших аміноглікозидів через небезпеку розвитку перехресної алергії.
Ризик розвитку ототоксичної і нефротоксичної дії підвищується при застосуванні амікацину у високих дозах або у схильних пацієнтів.
Побічні ефекти
З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, ототоксична дія (зниження слуху — зниження сприйняття високих тонів, розлади вестибулярного апарату — запаморочення); дуже рідко — блокада нервово-м'язової провідності.
З боку сечостатевої системи: нефротоксична дія (підвищення залишкового азоту сироватки крові, зниження кліренсу креатиніну, олігурія, протеїнурія, циліндрурія) — зазвичай оборотна.
Алергічні реакції: шкірний висип, лихоманка та ін.
Інші: флебіт і перифлебіт (при в/в введенні).
З боку сечостатевої системи: нефротоксична дія (підвищення залишкового азоту сироватки крові, зниження кліренсу креатиніну, олігурія, протеїнурія, циліндрурія) — зазвичай оборотна.
Алергічні реакції: шкірний висип, лихоманка та ін.
Інші: флебіт і перифлебіт (при в/в введенні).
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
Ризик розвитку нефротоксичної дії підвищується при одночасному застосуванні амікацину з амфотерицином B, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, НПЗЗ, рентгеноконтрастними засобами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, поліміксинами.
Ризик розвитку ототоксичної дії підвищується при одночасному застосуванні амікацину з "петльовими" діуретиками (фуросемід, етакринова кислота), цисплатином.
При одночасному застосуванні з пеніцилінами (при нирковій недостатності) зменшується протимікробна дія.
При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м'язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.
Амікацин несумісний у розчині з пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тіопентоном, а також, в залежності від складу і концентрації розчину, - з тетрациклінами, вітамінами групи B, вітаміном C і калію хлоридом.
Ризик розвитку ототоксичної дії підвищується при одночасному застосуванні амікацину з "петльовими" діуретиками (фуросемід, етакринова кислота), цисплатином.
При одночасному застосуванні з пеніцилінами (при нирковій недостатності) зменшується протимікробна дія.
При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м'язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.
Амікацин несумісний у розчині з пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тіопентоном, а також, в залежності від складу і концентрації розчину, - з тетрациклінами, вітамінами групи B, вітаміном C і калію хлоридом.
Лікарська форма
Розчин в ампулах по 2 мл, що містять по 100 мг або 500 мг амікацину сульфату.
