Ампіциліну тригідрат
Ampicillini trihydras
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Зетсил, Ампіцилін, Ампіциліну натрієва сіль, Пуріцилін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Ampicillini trihydratis 0,25 №10
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, за 0,5-1 годину до їжі з невеликою кількістю води.
Rp.: Ampicillini trihydratis 0,25
D.t.d. №20 in caps.
S.: Внутрішньо, по 2 капсули 3 рази на добу, за 0,5-1 годину до їжі з невеликою кількістю води.
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Напівсинтетичний пеніцилін, широкого спектра дії, бактерицидний. Кислотостійкий. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій.
Активний щодо грампозитивних (альфа- та бета-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.), Listeria spp., і грамнегативних (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), багатьох видів Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) мікроорганізмів, аеробних неспороутворюючих бактерій.
Помірно активний проти більшості ентерококів, в т.ч. Enterococcus faecalis.
Неефективний щодо пеніциліназоутворюючих штамів Staphylococcus spp., всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. і Enterobacter spp.
Активний щодо грампозитивних (альфа- та бета-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.), Listeria spp., і грамнегативних (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), багатьох видів Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) мікроорганізмів, аеробних неспороутворюючих бактерій.
Помірно активний проти більшості ентерококів, в т.ч. Enterococcus faecalis.
Неефективний щодо пеніциліназоутворюючих штамів Staphylococcus spp., всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. і Enterobacter spp.
Фармакокінетика
Абсорбція при прийомі внутрішньо - висока, біодоступність - 40%; час досягнення максимальної концентрації при пероральному прийомі 500 мг - 2 год, максимальна концентрація - 3-4 мкг/мл.
Зв'язок з білками плазми - 20%. Рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній і синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечника, кістках, жовчному міхурі, легенях, тканинах жіночих статевих органів, жовчі, у бронхіальному секреті (в гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха (при його запаленні), слині, тканинах плода. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникність його збільшується при запаленні.
Період напіввиведення - 1-2 год. Виводиться переважно нирками (70-80 %), причому в сечі створюються дуже високі концентрації незміненого антибіотика; частково - з жовчю, у годуючих матерів - з молоком. Не кумулює.
Видаляється при гемодіалізі.
Зв'язок з білками плазми - 20%. Рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній і синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечника, кістках, жовчному міхурі, легенях, тканинах жіночих статевих органів, жовчі, у бронхіальному секреті (в гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха (при його запаленні), слині, тканинах плода. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникність його збільшується при запаленні.
Період напіввиведення - 1-2 год. Виводиться переважно нирками (70-80 %), причому в сечі створюються дуже високі концентрації незміненого антибіотика; частково - з жовчю, у годуючих матерів - з молоком. Не кумулює.
Видаляється при гемодіалізі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо за 0,5-1 годину до їжі з невеликою кількістю води.
Режим дозування і тривалість терапії встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника до препарату (від 5-10 днів до 2-3 тижнів, а при хронічних процесах – протягом кількох місяців).
Дорослим і дітям з 3-х років з масою тіла понад 20 кг: по 0,25-0,5 г (1-2 таблетки) кожні 6 годин. Максимальна добова доза – 4 г.
При гонококовому уретриті – 3,5 г одноразово.
Режим дозування і тривалість терапії встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника до препарату (від 5-10 днів до 2-3 тижнів, а при хронічних процесах – протягом кількох місяців).
Дорослим і дітям з 3-х років з масою тіла понад 20 кг: по 0,25-0,5 г (1-2 таблетки) кожні 6 годин. Максимальна добова доза – 4 г.
При гонококовому уретриті – 3,5 г одноразово.
Для дітей:
Дітям з 3-х років з масою тіла до 20 кг: призначають по 12,5-25 мг/кг або по 16,7-33,3 мг/кг кожні 8 годин.
Показання
Інфекційні запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами: дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легень), інфекції нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит), гонорея, інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит), хламідійні інфекції у вагітних жінок (при непереносимості еритроміцину), цервіцит, інфекції шкіри і м'яких тканин (рожа, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози); інфекції опорно-рухового апарату; пастерельоз, листеріоз, інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратиф, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство).
Протипоказання
Гіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та інших бета-лактамних антибіотиків, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), період лактації, дітям до 3 років і/або з масою тіла менше 20 кг.
З обережністю:
Бронхіальна астма, поліноз та інші алергічні захворювання, ниркова недостатність, кровотечі в анамнезі.
З обережністю:
Бронхіальна астма, поліноз та інші алергічні захворювання, ниркова недостатність, кровотечі в анамнезі.
Особливі вказівки
У процесі лікування ампіциліном необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки і картини периферичної крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень КК.
При застосуванні у високих дозах у хворих з нирковою недостатністю можливий токсичний вплив на ЦНС.
При застосуванні ампіциліну у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).
При застосуванні у високих дозах у хворих з нирковою недостатністю можливий токсичний вплив на ЦНС.
При застосуванні ампіциліну у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).
Побічні ефекти
Алергічні реакції: кропив'янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон'юнктивіт; рідко - лихоманка, болі в суглобах, еозинофілія; вкрай рідко - анафілактичний шок.
З боку травної системи: нудота, блювання.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз, кишковий дисбактеріоз, коліт, викликаний Clostridium difficile.
З боку травної системи: нудота, блювання.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз, кишковий дисбактеріоз, коліт, викликаний Clostridium difficile.
Передозування
Симптоми: токсичний вплив на ЦНС (особливо у хворих з нирковою недостатністю); нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї).
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, підтримка водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Виводиться за допомогою гемодіалізу.
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, підтримка водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Виводиться за допомогою гемодіалізу.
Лікарняна взаємодія
Сульбактам, необоротний інгібітор β-лактамаз, запобігає гідролізу і руйнуванню ампіциліну β-лактамазами мікроорганізмів.
При одночасному застосуванні ампіциліну з бактерицидними антибіотиками (в т.ч. аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином) проявляється синергізм; з бактеріостатичними антибіотиками (в т.ч. макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрациклінами, сульфаніламідами) - антагонізм.
Ампіцилін посилює дію непрямих антикоагулянтів, пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К і протромбіновий індекс.
Ампіцилін зменшує дію лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється ПАБК.
Пробенецид, діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП зменшують канальцеву секрецію ампіциліну, що може супроводжуватися збільшенням його концентрації в плазмі крові.
Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди уповільнюють і зменшують абсорбцію ампіциліну. Аскорбінова кислота підвищує абсорбцію ампіциліну.
Ампіцилін зменшує ефективність контрацептивів для прийому всередину.
При одночасному застосуванні ампіциліну з бактерицидними антибіотиками (в т.ч. аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином) проявляється синергізм; з бактеріостатичними антибіотиками (в т.ч. макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрациклінами, сульфаніламідами) - антагонізм.
Ампіцилін посилює дію непрямих антикоагулянтів, пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К і протромбіновий індекс.
Ампіцилін зменшує дію лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється ПАБК.
Пробенецид, діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП зменшують канальцеву секрецію ампіциліну, що може супроводжуватися збільшенням його концентрації в плазмі крові.
Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди уповільнюють і зменшують абсорбцію ампіциліну. Аскорбінова кислота підвищує абсорбцію ампіциліну.
Ампіцилін зменшує ефективність контрацептивів для прийому всередину.
Лікарська форма
Таблетки (капсули), 250 мг.
По 10 або 24 таблетки поміщають у контурну чарункову упаковку.
2 контурні чарункові упаковки № 10 або 1 контурну чарункову упаковку № 24 разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
По 10 або 24 таблетки поміщають у контурну чарункову упаковку.
2 контурні чарункові упаковки № 10 або 1 контурну чарункову упаковку № 24 разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
