Артикаїн + Епінефрин Велфарм
Articaine + Epinephrine Velpharm
Аналоги (дженерики, синоніми)
Артикаїн з адреналіном, Артикаїн з адреналіном форте, Артикаїн-Бінергія з адреналіном, Артикаїн-Бінергія з адреналіном форте, Ультракаїн Д-С, Ультракаїн Д-С форте, Цертакаїн
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Articaine + Epinephrine Velpharm" 20 mg/ml 1,7 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: вводять під слизову оболонку в області перехідної складки - вестибулярне депо 1.7 мл на зуб
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: вводять під слизову оболонку в області перехідної складки - вестибулярне депо 1.7 мл на зуб
Фармакологічні властивості
Місцевоанестезуюче.
Фармакодинаміка
Комбінований лікарський засіб, чинить місцевоанестезуючу дію.
Артикаїн - місцевий анестетик амідного типу ряду тіафенів. Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів і запобіганням виникнення та проведення нервового імпульсу.
Епінефрин - адреноміметик. Викликає звуження судин у місці введення, що ускладнює всмоктування артикаїну і подовжує дію місцевоанестезуючої дії.
Час настання ефекту - 0.5-3 хв, тривалість дії - 45 хв.
Артикаїн - місцевий анестетик амідного типу ряду тіафенів. Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів і запобіганням виникнення та проведення нервового імпульсу.
Епінефрин - адреноміметик. Викликає звуження судин у місці введення, що ускладнює всмоктування артикаїну і подовжує дію місцевоанестезуючої дії.
Час настання ефекту - 0.5-3 хв, тривалість дії - 45 хв.
Фармакокінетика
Абсорбція і розподіл
Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація артикаїну в крові досягається через 20–40 хвилин, період напіввиведення становить 39,8±3,1 хвилин.
Артикаїн швидко і практично відразу після введення метаболізується (шляхом гідролізу) неспецифічними плазмовими естеразами в тканинах і крові (90 %); решта 10 % дози артикаїну метаболізується мікросомальними ферментами печінки.
Біотрансформація
Зв'язування артикаїну з білками плазми крові становить приблизно 95 %.
Елімінація
Артикаїн виводиться нирками, головним чином, у вигляді артикаїнової кислоти.
Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація артикаїну в крові досягається через 20–40 хвилин, період напіввиведення становить 39,8±3,1 хвилин.
Артикаїн швидко і практично відразу після введення метаболізується (шляхом гідролізу) неспецифічними плазмовими естеразами в тканинах і крові (90 %); решта 10 % дози артикаїну метаболізується мікросомальними ферментами печінки.
Біотрансформація
Зв'язування артикаїну з білками плазми крові становить приблизно 95 %.
Елімінація
Артикаїн виводиться нирками, головним чином, у вигляді артикаїнової кислоти.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Інфільтраційна анестезія: тонзилектомія (на кожну мигдалину) - 5-10 мл; вправлення переломів - 5-20 мл; шов промежини - 5-15 мл.
Провідникова анестезія: анестезія по Оберсту - 2-4 мл, ретробульбарна - 1-2 мл, міжреберна - 2-4 мл (на кожен сегмент), паравертебральна - 5-10 мл, перидуральна (епідуральна) - 10-30 мл, сакральна - 10-30 мл, блокада трійчастого нерва - 1-5 мл, блокада зірчастого вузла - 5-10 мл, блокада брахіального сплетення - 10-30 мл (надключичний або підпахвовий доступ), блокада зовнішніх статевих органів - 7-10 мл (на кожну сторону), парацервікальна блокада - 6-10 мл (на кожну сторону).
При неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи в невоспалительной стадії вводять під слизову оболонку в області перехідної складки - вестибулярне депо 1.7 мл на зуб, при необхідності - додатково 1-1.7 мл; небний розріз або шов - небне депо 0.1 мл.
При видаленні премолярів нижньої щелепи (5-5) в неускладненій стадії інфільтраційна анестезія дає ефект провідникового знеболювання.
При підготовці порожнин і обточуванні зубів для коронок, за винятком молярів нижньої щелепи, - вестибулярна ін'єкція 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальна доза - 7 мг/кг.
Провідникова анестезія: анестезія по Оберсту - 2-4 мл, ретробульбарна - 1-2 мл, міжреберна - 2-4 мл (на кожен сегмент), паравертебральна - 5-10 мл, перидуральна (епідуральна) - 10-30 мл, сакральна - 10-30 мл, блокада трійчастого нерва - 1-5 мл, блокада зірчастого вузла - 5-10 мл, блокада брахіального сплетення - 10-30 мл (надключичний або підпахвовий доступ), блокада зовнішніх статевих органів - 7-10 мл (на кожну сторону), парацервікальна блокада - 6-10 мл (на кожну сторону).
При неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи в невоспалительной стадії вводять під слизову оболонку в області перехідної складки - вестибулярне депо 1.7 мл на зуб, при необхідності - додатково 1-1.7 мл; небний розріз або шов - небне депо 0.1 мл.
При видаленні премолярів нижньої щелепи (5-5) в неускладненій стадії інфільтраційна анестезія дає ефект провідникового знеболювання.
При підготовці порожнин і обточуванні зубів для коронок, за винятком молярів нижньої щелепи, - вестибулярна ін'єкція 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальна доза - 7 мг/кг.
Показання
Інфільтраційна і провідникова анестезія (в т.ч. в стоматології - екстирпація зуба, пломбування порожнини, обточування зубів для коронок).
Протипоказання
B12-дефіцитна анемія; метгемоглобінемія; пароксизмальна шлуночкова тахікардія; мерехтлива тахіаритмія; закритокутова глаукома; гіпоксія; непереносимість сульфогруп (особливо при бронхіальній астмі); підвищена чутливість до компонентів комбінації.
З обережністю: дефіцит холінестерази, ниркова недостатність, бронхіальна астма, цукровий діабет, гіпертиреоз, артеріальна гіпертензія, дитячий вік (до 4 років - ефективність і безпека не визначені).
При проведенні парацеребральної блокади: прееклампсія, кровотечі в III триместрі вагітності, амніоніт.
З обережністю: дефіцит холінестерази, ниркова недостатність, бронхіальна астма, цукровий діабет, гіпертиреоз, артеріальна гіпертензія, дитячий вік (до 4 років - ефективність і безпека не визначені).
При проведенні парацеребральної блокади: прееклампсія, кровотечі в III триместрі вагітності, амніоніт.
Особливі вказівки
Не вводити в/в! Щоб уникнути внутрішньосудинної ін'єкції, необхідно проводити тест на аспірацію. Ін'єкційний тиск має відповідати чутливості тканини.
Не можна проводити ін'єкцію в запалену область.
Прийом їжі можливий тільки після відновлення чутливості.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Можливість допуску пацієнта до керування транспортними засобами або до заняття діяльністю, що вимагає високої психічної і рухової реакції, визначається лікарем.
Не можна проводити ін'єкцію в запалену область.
Прийом їжі можливий тільки після відновлення чутливості.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Можливість допуску пацієнта до керування транспортними засобами або до заняття діяльністю, що вимагає високої психічної і рухової реакції, визначається лікарем.
Побічні ефекти
З боку ЦНС (залежить від величини застосованої дози): головний біль, порушення свідомості (аж до втрати його); порушення дихання (аж до апное); тремор, посмикування м'язів, судоми.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.
З боку органів чуття: рідко - тимчасові порушення зору (аж до сліпоти), диплопія.
З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, тахікардія, брадикардія, аритмія.
Алергічні реакції: гіперемія і свербіж шкіри, кон'юнктивіт, риніт, ангіоневротичний набряк різного ступеня вираженості (включаючи набряк верхньої і/або нижньої губи і/або щік, голосової щілини з утрудненням акту ковтання, кропив'янку, утруднення дихання), анафілактичний шок.
Місцеві реакції: набряк або запалення в місці ін'єкції, поява ішемічних зон у місці введення (аж до розвитку тканинного некрозу - при випадковому внутрішньосудинному введенні); пошкодження нерва (аж до розвитку паралічу) - виникає тільки при порушенні техніки ін'єкції.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.
З боку органів чуття: рідко - тимчасові порушення зору (аж до сліпоти), диплопія.
З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, тахікардія, брадикардія, аритмія.
Алергічні реакції: гіперемія і свербіж шкіри, кон'юнктивіт, риніт, ангіоневротичний набряк різного ступеня вираженості (включаючи набряк верхньої і/або нижньої губи і/або щік, голосової щілини з утрудненням акту ковтання, кропив'янку, утруднення дихання), анафілактичний шок.
Місцеві реакції: набряк або запалення в місці ін'єкції, поява ішемічних зон у місці введення (аж до розвитку тканинного некрозу - при випадковому внутрішньосудинному введенні); пошкодження нерва (аж до розвитку паралічу) - виникає тільки при порушенні техніки ін'єкції.
Передозування
Симптоми
З боку центральної нервової системи
Збудження центральної нервової системи: відчуття тривоги, страху, сплутаність свідомості, гіперпное, тахікардія, підвищення артеріального тиску з почервонінням обличчя, нудота, блювання, тремор, посмикування, тоніко-клонічні судоми.
Пригнічення центральної нервової системи: запаморочення, порушення слуху, втрата здатності говорити, ступор, несвідомий стан, атонія, параліч судинорухових нервів (слабкість, блідість), задишка, смерть від паралічу дихальних шляхів.
З боку серцево-судинної системи
Пригнічення серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, мерехтіння шлуночків, падіння артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.
Лікування
Екстрена допомога і протидіючі засоби
При появі перших ознак побічної дії або інтоксикації, таких як запаморочення, моторне збудження, помутніння свідомості або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення і перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими верхніми кінцівками. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів і моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень і артеріальний тиск).
Рекомендується звільнити доступ до вен (навіть при симптомах, які не здаються серйозними) для того, щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських препаратів.
При порушеннях дихання, залежно від їх тяжкості, рекомендується подача кисню, у разі необхідності – штучне дихання, а за певних обставин – ендотрахеальна інтубація і контрольована штучна вентиляція легень.
М'язові посмикування і генералізовані судоми можуть бути купіровані внутрішньовенним введенням швидкодіючого спазмолітичного засобу (наприклад, суксаметонія хлорид, діазепам). Також рекомендується проведення штучної вентиляції легень (подача кисню).
Різке зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можуть усуватися при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками.
При тяжких порушеннях кровообігу і шоці будь-якого походження введення препарату має бути припинено. Необхідно перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками і звільнити дихальні шляхи (інсуфляція кисню). Має проводитися внутрішньовенне введення збалансованих розчинів електролітів, глюкокортикостероїдів (250–1000 мг преднізолону або еквівалентна кількість похідного, наприклад, метилпреднізолону), замісна інфузійна терапія (у разі необхідності додатково плазмозамінники, наприклад, альбумін людини).
При розвитку циркуляторного колапсу і посиленні брадикардії внутрішньовенно негайно вводиться епінефрин (адреналін). Після розведення 1 мл 0,1 % розчину епінефрину (1:1000) до 10 мл, використовуючи отриманий 0,01 % розчин епінефрину (1:10000), проводять повільне введення спочатку 0,25–1 мл (0,025–0,1 мг епінефрину), контролюючи пульс і артеріальний тиск (обережно: можливі порушення серцевого ритму!). Не перевищувати разову внутрішньовенну дозу 1 мл (0,1 мг епінефрину). У разі необхідності введення доз, що перевищують разову внутрішньовенну дозу епінефрину 0,1 мг, епінефрин слід вводити з інфузійним розчином, відрегулювавши крапельну швидкість введення відповідно до частоти пульсу і артеріального тиску.
Сильну тахікардію і тахіаритмію можна знімати антиаритмічними засобами, виключаючи неселективні β-адреноблокатори, такі, наприклад, як пропранолол. У таких випадках необхідні подача кисню і контроль кровообігу.
Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у разі необхідності, купірується за допомогою периферичних судинорозширювальних засобів.
З боку центральної нервової системи
Збудження центральної нервової системи: відчуття тривоги, страху, сплутаність свідомості, гіперпное, тахікардія, підвищення артеріального тиску з почервонінням обличчя, нудота, блювання, тремор, посмикування, тоніко-клонічні судоми.
Пригнічення центральної нервової системи: запаморочення, порушення слуху, втрата здатності говорити, ступор, несвідомий стан, атонія, параліч судинорухових нервів (слабкість, блідість), задишка, смерть від паралічу дихальних шляхів.
З боку серцево-судинної системи
Пригнічення серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, мерехтіння шлуночків, падіння артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.
Лікування
Екстрена допомога і протидіючі засоби
При появі перших ознак побічної дії або інтоксикації, таких як запаморочення, моторне збудження, помутніння свідомості або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення і перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими верхніми кінцівками. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів і моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень і артеріальний тиск).
Рекомендується звільнити доступ до вен (навіть при симптомах, які не здаються серйозними) для того, щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських препаратів.
При порушеннях дихання, залежно від їх тяжкості, рекомендується подача кисню, у разі необхідності – штучне дихання, а за певних обставин – ендотрахеальна інтубація і контрольована штучна вентиляція легень.
М'язові посмикування і генералізовані судоми можуть бути купіровані внутрішньовенним введенням швидкодіючого спазмолітичного засобу (наприклад, суксаметонія хлорид, діазепам). Також рекомендується проведення штучної вентиляції легень (подача кисню).
Різке зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можуть усуватися при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками.
При тяжких порушеннях кровообігу і шоці будь-якого походження введення препарату має бути припинено. Необхідно перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками і звільнити дихальні шляхи (інсуфляція кисню). Має проводитися внутрішньовенне введення збалансованих розчинів електролітів, глюкокортикостероїдів (250–1000 мг преднізолону або еквівалентна кількість похідного, наприклад, метилпреднізолону), замісна інфузійна терапія (у разі необхідності додатково плазмозамінники, наприклад, альбумін людини).
При розвитку циркуляторного колапсу і посиленні брадикардії внутрішньовенно негайно вводиться епінефрин (адреналін). Після розведення 1 мл 0,1 % розчину епінефрину (1:1000) до 10 мл, використовуючи отриманий 0,01 % розчин епінефрину (1:10000), проводять повільне введення спочатку 0,25–1 мл (0,025–0,1 мг епінефрину), контролюючи пульс і артеріальний тиск (обережно: можливі порушення серцевого ритму!). Не перевищувати разову внутрішньовенну дозу 1 мл (0,1 мг епінефрину). У разі необхідності введення доз, що перевищують разову внутрішньовенну дозу епінефрину 0,1 мг, епінефрин слід вводити з інфузійним розчином, відрегулювавши крапельну швидкість введення відповідно до частоти пульсу і артеріального тиску.
Сильну тахікардію і тахіаритмію можна знімати антиаритмічними засобами, виключаючи неселективні β-адреноблокатори, такі, наприклад, як пропранолол. У таких випадках необхідні подача кисню і контроль кровообігу.
Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у разі необхідності, купірується за допомогою периферичних судинорозширювальних засобів.
Лікарняна взаємодія
Трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО посилюють гіпертензивну дію.
Місцевоанестезуючу дію артикаїну посилюють і подовжують судинозвужувальні засоби.
Неселективні бета-адреноблокатори збільшують ризик розвитку гіпертонічного кризу і вираженої брадикардії.
Місцевоанестезуючу дію артикаїну посилюють і подовжують судинозвужувальні засоби.
Неселективні бета-адреноблокатори збільшують ризик розвитку гіпертонічного кризу і вираженої брадикардії.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій
По 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл, 20 мл препарату в ампули з нейтрального безбарвного або світлозахисного скла з кільцем зламу або з надрізом і точкою. На ампули додатково може бути нанесено одне, два або три кольорових кільця.
На ампулу наклеюють самоклеючу етикетку.
По 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл, 20 мл препарату в ампули з нейтрального безбарвного або світлозахисного скла з кільцем зламу або з надрізом і точкою. На ампули додатково може бути нанесено одне, два або три кольорових кільця.
На ампулу наклеюють самоклеючу етикетку.
