Азафен
Azaphen
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Піпофезин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Azaphen" 0,025 № 50
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антидепресивне, седативне.
Фармакодинаміка
Трициклічний антидепресант. Блокуючи зворотне нейрональне захоплення моноамінів пресинаптичними мембранами, збільшує їх вміст у синаптичній щілині, що призводить до купірування симптомів депресії. Тимолептична дія препарату поєднується з седативною активністю та анксіолітичним ефектом. На відміну від трициклічних антидепресантів не має холіноблокуючих властивостей, не впливає на активність МАО, не чинить кардіотоксичної дії.
Фармакокінетика
Всмоктування
Швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Біодоступність - близько 80%. Tmax після прийому таблеток - 2 год.
У таблетках Азафен активна речовина укладена в спеціальному матриксі-носії, що забезпечує поступове вивільнення піпофезину в ШКТ. Вивільнений піпофезин швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. При одноразовому прийомі внутрішньо таблетки Азафена 150 мг Cmax піпофезину в крові досягається через 3-4 год і становить 111 нг/мл.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми - 90%.
Значною мірою піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
У дослідженні in vitro показано, що піпофезин не є субстратом ізоферментів CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 і CYP3A4, а переважно метаболізується під впливом CYP1A2.
Виведення
T1/2 після прийому таблеток - 16 год, T1/2 після прийому таблеток з модифікованим вивільненням - 9 год. Виводиться з організму в основному нирками.
Час перебування препарату в організмі (MRT) - в середньому 13.4 год (від 10 до 20 год). При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі крові в проміжок між двома дозами згладжуються. Виводиться з організму переважно нирками.
Швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Біодоступність - близько 80%. Tmax після прийому таблеток - 2 год.
У таблетках Азафен активна речовина укладена в спеціальному матриксі-носії, що забезпечує поступове вивільнення піпофезину в ШКТ. Вивільнений піпофезин швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. При одноразовому прийомі внутрішньо таблетки Азафена 150 мг Cmax піпофезину в крові досягається через 3-4 год і становить 111 нг/мл.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми - 90%.
Значною мірою піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
У дослідженні in vitro показано, що піпофезин не є субстратом ізоферментів CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 і CYP3A4, а переважно метаболізується під впливом CYP1A2.
Виведення
T1/2 після прийому таблеток - 16 год, T1/2 після прийому таблеток з модифікованим вивільненням - 9 год. Виводиться з організму в основному нирками.
Час перебування препарату в організмі (MRT) - в середньому 13.4 год (від 10 до 20 год). При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі крові в проміжок між двома дозами згладжуються. Виводиться з організму переважно нирками.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Початкова доза для дорослих — 25–50 мг у 2 прийоми (вранці та в обід).
При хорошій переносимості дозу поступово збільшують до 150–200 мг/добу (у 3–4 прийоми, останній прийом перед сном), а в деяких випадках — до 400 мг/добу.
Оптимальна добова доза — 0,15–0,2 г, максимальна — 0,4–0,5 г.
При досягненні бажаного ефекту переходять на підтримуючі дози: 25–75 мг/добу.
Курс лікування — до 1 року (не менше 1–1,5 міс).
Початкова доза для дорослих — 25–50 мг у 2 прийоми (вранці та в обід).
При хорошій переносимості дозу поступово збільшують до 150–200 мг/добу (у 3–4 прийоми, останній прийом перед сном), а в деяких випадках — до 400 мг/добу.
Оптимальна добова доза — 0,15–0,2 г, максимальна — 0,4–0,5 г.
При досягненні бажаного ефекту переходять на підтримуючі дози: 25–75 мг/добу.
Курс лікування — до 1 року (не менше 1–1,5 міс).
Показання
Депресивні розлади легкої та середньої тяжкості (в т.ч. депресивні стани при хронічних соматичних захворюваннях).
Протипоказання
Гіперчутливість, тяжка ступінь печінкової та/або ниркової недостатності, вагітність, період лактації, одночасний прийом інгібіторів МАО.
З обережністю: хронічна серцева недостатність, інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, стан після інсульту, інфекційні захворювання, цукровий діабет, дитячий вік.
З обережністю: хронічна серцева недостатність, інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, стан після інсульту, інфекційні захворювання, цукровий діабет, дитячий вік.
Особливі вказівки
Після переведення з терапії інгібіторами МАО на Азафен необхідний інтервал у 2 тижні.
Необхідний періодичний контроль функцій печінки та нирок.
У період лікування заборонено вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування пацієнтам слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, наприклад, керування транспортними засобами.
Необхідний періодичний контроль функцій печінки та нирок.
У період лікування заборонено вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування пацієнтам слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, наприклад, керування транспортними засобами.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.
З боку травної системи: нудота, блювання.
Інші: алергічні реакції.
З боку травної системи: нудота, блювання.
Інші: алергічні реакції.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні Азафен потенціює ефекти етанолу та інших засобів, що пригнічують ЦНС, антигістамінних препаратів та антикоагулянтів.
Знижує ефективність протисудомної терапії.
У дослідженні in vitro показано, що піпофезин не є інгібітором або індуктором ізоферментів CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 і CYP3A4, тому малоймовірна взаємодія препарату Азафен з лікарськими засобами, що є субстратами цих ізоферментів. Флувоксамін, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, будучи інгібіторами CYP1A2, можуть підвищувати концентрацію піпофезину в плазмі крові.
Знижує ефективність протисудомної терапії.
У дослідженні in vitro показано, що піпофезин не є інгібітором або індуктором ізоферментів CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 і CYP3A4, тому малоймовірна взаємодія препарату Азафен з лікарськими засобами, що є субстратами цих ізоферментів. Флувоксамін, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, будучи інгібіторами CYP1A2, можуть підвищувати концентрацію піпофезину в плазмі крові.
Лікарська форма
Таблетки 25 мг.
По 10 або 14 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
3, 4, 5 контурних чарункових упаковок по 10 таблеток, або 1, 2, 3, 4 контурних чарункових упаковок по 14 таблеток разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату поміщають у пачку з картону.
По 10 або 14 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
3, 4, 5 контурних чарункових упаковок по 10 таблеток, або 1, 2, 3, 4 контурних чарункових упаковок по 14 таблеток разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату поміщають у пачку з картону.
