Бензилпеніцилін
Benzylpenicillin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Оспен, Ретарпен, Бензилпеніцилін натрієва сіль
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Рецепт латинською
Rp.: Benzylpenicillini 1 000 000 ED
D.t.d. №20 in flac.
S.: В/м по 1 флакону 4 рази на добу
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Антибіотик групи біосинтетичних пеніцилінів. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки мікроорганізмів.
Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробних спороутворюючих паличок; а також Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
До дії бензилпеніциліну стійкі штами Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназу. Руйнується в кислій середовищі.
Новокаїнова сіль бензилпеніциліну порівняно з калієвою та натрієвою солями характеризується більшою тривалістю дії.
Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробних спороутворюючих паличок; а також Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
До дії бензилпеніциліну стійкі штами Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназу. Руйнується в кислій середовищі.
Новокаїнова сіль бензилпеніциліну порівняно з калієвою та натрієвою солями характеризується більшою тривалістю дії.
Фармакокінетика
Після в/м введення швидко всмоктується з місця ін'єкції. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Бензилпеніцилін добре проникає через плацентарний бар'єр, ГЕБ при запаленні мозкових оболонок.
T1/2 - 30 хв. Виводиться з сечею.
T1/2 - 30 хв. Виводиться з сечею.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Індивідуальний.
Вводять в/м, в/в, п/к, ендолюмбально.
При в/м і в/в введенні дорослим добова доза варіює від 250 000 до 60 млн. ОД. Кратність введення 4-6 раз/добу.
Ендолюмбально вводять залежно від захворювання і тяжкості перебігу дорослим - 5000-10 000 ОД, дітям - 2000-5000 ОД.
Препарат розводять у стерильній воді для ін'єкцій або в 0.9% розчині натрію хлориду з розрахунку 1 тис.ОД/мл.
Перед ін'єкцією (залежно від рівня внутрішньочерепного тиску) вилучають 5-10 мл СМР і додають її до розчину антибіотика в рівному співвідношенні.
П/к бензилпеніцилін застосовують для обколювання інфільтратів (100 000-200 000 ОД в 1 мл 0.25%-0.5% розчину новокаїну). Бензилпеніциліну калієву сіль застосовують тільки в/м і п/к, у тих же дозах що і бензилпеніциліну натрієву сіль.
Бензилпеніциліну новокаїнову сіль застосовують тільки в/м.
Середня терапевтична доза для дорослих: разова - 300 000 ОД, добова - 600 000 ОД.
Вводять в/м, в/в, п/к, ендолюмбально.
При в/м і в/в введенні дорослим добова доза варіює від 250 000 до 60 млн. ОД. Кратність введення 4-6 раз/добу.
Ендолюмбально вводять залежно від захворювання і тяжкості перебігу дорослим - 5000-10 000 ОД, дітям - 2000-5000 ОД.
Препарат розводять у стерильній воді для ін'єкцій або в 0.9% розчині натрію хлориду з розрахунку 1 тис.ОД/мл.
Перед ін'єкцією (залежно від рівня внутрішньочерепного тиску) вилучають 5-10 мл СМР і додають її до розчину антибіотика в рівному співвідношенні.
П/к бензилпеніцилін застосовують для обколювання інфільтратів (100 000-200 000 ОД в 1 мл 0.25%-0.5% розчину новокаїну). Бензилпеніциліну калієву сіль застосовують тільки в/м і п/к, у тих же дозах що і бензилпеніциліну натрієву сіль.
Бензилпеніциліну новокаїнову сіль застосовують тільки в/м.
Середня терапевтична доза для дорослих: разова - 300 000 ОД, добова - 600 000 ОД.
Для дітей:
При в/м і в/в. Добова доза для дітей віком до 1 року становить 50 000-100 000 ОД/кг, старше 1 року - 50 000 ОД/кг; при необхідності добову дозу можна збільшити до 200 000-300 000 ОД/кг, за життєвими показаннями - до 500 000 ОД/кг.
Підшкірно. Дітям віком до 1 року - 50 000-100 000 ОД/кг/добу, старше 1 року - 50 000 ОД/кг/добу. Кратність введення 3-4 рази/добу. Тривалість лікування бензилпеніциліном залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання може становити від 7-10 днів до 2 міс і більше.
Підшкірно. Дітям віком до 1 року - 50 000-100 000 ОД/кг/добу, старше 1 року - 50 000 ОД/кг/добу. Кратність введення 3-4 рази/добу. Тривалість лікування бензилпеніциліном залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання може становити від 7-10 днів до 2 міс і більше.
Показання
- крупозна і вогнищева пневмонія
- емпієма плеври
- сепсис
- септицемія
- піемія
- гострий і підгострий септичний ендокардит
- менінгіт
- гострий і хронічний остеомієліт
- інфекції сечовивідних і жовчних шляхів
- ангіна
- гнійні інфекції шкіри
- м'яких тканин і слизових оболонок
- рожа
- дифтерія
- скарлатина
- сибірська виразка
- актиномікоз
- лікування гнійно-запальних захворювань в акушерсько-гінекологічній практиці
- ЛОР-захворювань
- очних хвороб
- гонорея
- бленорея
- сифіліс.
- емпієма плеври
- сепсис
- септицемія
- піемія
- гострий і підгострий септичний ендокардит
- менінгіт
- гострий і хронічний остеомієліт
- інфекції сечовивідних і жовчних шляхів
- ангіна
- гнійні інфекції шкіри
- м'яких тканин і слизових оболонок
- рожа
- дифтерія
- скарлатина
- сибірська виразка
- актиномікоз
- лікування гнійно-запальних захворювань в акушерсько-гінекологічній практиці
- ЛОР-захворювань
- очних хвороб
- гонорея
- бленорея
- сифіліс.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до бензилпеніциліну та інших препаратів з групи пеніцилінів і цефалоспоринів.
- Ендолюмбальне введення протипоказане пацієнтам, які страждають на епілепсію.
- Ендолюмбальне введення протипоказане пацієнтам, які страждають на епілепсію.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при серцевій недостатності, схильності до алергічних реакцій (особливо при лікарській алергії), при підвищеній чутливості до цефалоспоринів (через можливість розвитку перехресної алергії).
Якщо через 3-5 днів після початку застосування ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.
У зв'язку з можливістю розвитку грибкової суперінфекції доцільно при лікуванні бензилпеніциліном призначати протигрибкові препарати.
Необхідно враховувати, що застосування бензилпеніциліну в субтерапевтичних дозах або дострокове припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
Якщо через 3-5 днів після початку застосування ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.
У зв'язку з можливістю розвитку грибкової суперінфекції доцільно при лікуванні бензилпеніциліном призначати протигрибкові препарати.
Необхідно враховувати, що застосування бензилпеніциліну в субтерапевтичних дозах або дострокове припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
Побічні ефекти
— З боку травної системи:
діарея, нудота, блювання. Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз піхви, кандидоз порожнини рота.
— З боку ЦНС:
при застосуванні бензилпеніциліну у високих дозах, особливо при ендолюмбальному введенні, можливий розвиток нейротоксичних реакцій: нудота, блювання, підвищення рефлекторної збудливості, симптоми менінгізму, судоми, кома.
— Алергічні реакції:
підвищення температури тіла, кропив'янка, шкірний висип, висип на слизових оболонках, болі в суглобах, еозинофілія, ангіоневротичний набряк.
Описані випадки анафілактичного шоку з летальним наслідком.
діарея, нудота, блювання. Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз піхви, кандидоз порожнини рота.
— З боку ЦНС:
при застосуванні бензилпеніциліну у високих дозах, особливо при ендолюмбальному введенні, можливий розвиток нейротоксичних реакцій: нудота, блювання, підвищення рефлекторної збудливості, симптоми менінгізму, судоми, кома.
— Алергічні реакції:
підвищення температури тіла, кропив'янка, шкірний висип, висип на слизових оболонках, болі в суглобах, еозинофілія, ангіоневротичний набряк.
Описані випадки анафілактичного шоку з летальним наслідком.
Передозування
Симптоми: судоми, порушення свідомості.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Пробенецид знижує канальцеву секрецію бензилпеніциліну, в результаті підвищується концентрація останнього в плазмі крові, збільшується період напіввиведення.
При одночасному застосуванні з антибіотиками, що чинять бактеріостатичну дію (тетрациклін), зменшується бактерицидна дія бензилпеніциліну.
При одночасному застосуванні з антибіотиками, що чинять бактеріостатичну дію (тетрациклін), зменшується бактерицидна дія бензилпеніциліну.
Лікарська форма
Порошок д/пригот. р-ра д/ін'єкц. 1 млн.ОД: фл. 1 або 50 шт.
