Бензилпеніциліну новокаїнова сіль
Benzylpenicillinum novocainum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Бензилпеніциліну натрієва сіль, Бензилпеніцилін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Рецепт латинською
Rp.: Benzylpenicillini novocaini 600 000 ОД
D.t.d. № 10 in flac.
S.: В/м по 1 флакону 2 рази на добу
D.t.d. № 10 in flac.
S.: В/м по 1 флакону 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Бактерицидний антибіотик з групи біосинтетичних ("природних") пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних збудників: стафілококів (що не утворюють пеніциліназу), стрептококів, пневмококів, коринебактерій дифтерії, анаеробних спороутворюючих паличок, паличок сибірської виразки, Actinomyces spp.; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а також щодо Treponema spp., гонококів, менінгококів і щодо спірохет. Не активний щодо більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших. До дії препарату стійкі пеніциліназоутворюючі штами мікроорганізмів. Руйнується в кислій середовищі. Прокаїнова сіль бензилпеніциліну в порівнянні з калієвою і натрієвою солями характеризується більшою тривалістю дії.
Фармакокінетика
Час досягнення максимальної концентрації при внутрішньом'язовому введенні - 20-30 хв. Період напіввиведення 30-60 хв, при нирковій недостатності - 4-10 год і більше. Зв'язок з білками плазми - 60%. Проникає в органи, тканини і біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока і простати. При запаленні менінгеальних оболонок проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться нирками в незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньом'язово.
Внутрішньовенне та ендолюмбальне введення забороняється!
Середня терапевтична доза для дорослих: разова - 300000 ОД, добова - 600000 ОД.
Найвища добова доза для дорослих - 1200000 ОД.
Кратність введення 1-2 рази на добу.
Тривалість лікування в залежності від форми і тяжкості перебігу захворювання триває від 7-10 днів до 2 місяців і більше (септичний ендокардит, сепсис).
Розчини готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона 3 мл води для ін'єкцій або розчину натрію хлориду для ін'єкцій 0.9%. Вміст флакона інтенсивно струшують, утворену суспензію швидко набирають у шприц і вводять глибоко в м'яз.
Внутрішньовенне та ендолюмбальне введення забороняється!
Середня терапевтична доза для дорослих: разова - 300000 ОД, добова - 600000 ОД.
Найвища добова доза для дорослих - 1200000 ОД.
Кратність введення 1-2 рази на добу.
Тривалість лікування в залежності від форми і тяжкості перебігу захворювання триває від 7-10 днів до 2 місяців і більше (септичний ендокардит, сепсис).
Розчини готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона 3 мл води для ін'єкцій або розчину натрію хлориду для ін'єкцій 0.9%. Вміст флакона інтенсивно струшують, утворену суспензію швидко набирають у шприц і вводять глибоко в м'яз.
Для дітей:
Дітям у віці до 1 року призначають по 50000-100000 ОД/кг/добу, старше 1 року - по 50000 ОД/кг/добу.
Кратність введення 1-2 рази на добу.
Кратність введення 1-2 рази на добу.
Показання
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: крупозна і вогнищева пневмонія, емпієма плеври, бронхіт; сепсис, септичний ендокардит (гострий і підгострий), перитоніт; менінгіт; остеомієліт; інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, бленорея, сифіліс, цервіцит), жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит); ранова інфекція, інфекції шкіри і м'яких тканин: рожа, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; дифтерія; скарлатина; сибірська виразка; актиномікоз; ЛОР-захворювання, очні хвороби.
Протипоказання
Гіперчутливість до групи пеніцилінів, алергія до прокаїну.
З обережністю:
Бронхіальна астма, сінна лихоманка та інші алергічні захворювання, зниження згортальної активності крові, вагітність, період лактації, ниркова недостатність.
З обережністю:
Бронхіальна астма, сінна лихоманка та інші алергічні захворювання, зниження згортальної активності крові, вагітність, період лактації, ниркова недостатність.
Особливі вказівки
З обережністю: бронхіальна астма, сінна лихоманка та інші алергічні захворювання, зниження згортальної активності крові, вагітність, період лактації, ниркова недостатність.
Якщо через 2-3 дні (максимум 5 днів) після початку застосування препарату ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.
У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно при тривалому лікуванні бензилпеніциліном призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності - ністатин і леворин.
Необхідно враховувати, що застосування прокаїну бензилпеніциліну в знижених дозах або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс, перед початком терапії і потім протягом 4 міс необхідно проведення мікроскопічних і серологічних досліджень
При появі будь-якої алергічної реакції потрібно негайне припинення лікування.
Якщо через 2-3 дні (максимум 5 днів) після початку застосування препарату ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.
У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно при тривалому лікуванні бензилпеніциліном призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності - ністатин і леворин.
Необхідно враховувати, що застосування прокаїну бензилпеніциліну в знижених дозах або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс, перед початком терапії і потім протягом 4 міс необхідно проведення мікроскопічних і серологічних досліджень
При появі будь-якої алергічної реакції потрібно негайне припинення лікування.
Побічні ефекти
Алергічні реакції: гіпертермія, кропив'янка, шкірний висип, висип на слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм; рідко - анафілактичний шок
Місцеві реакції: болючість і ущільнення в місці ін'єкції.
При потраплянні в судинне русло: шум у вухах, порушення зору, страх, запаморочення, короткочасна втрата свідомості.
При введенні у високих дозах можливі нейротоксичні явища - нудота, блювання, підвищення рефлекторної збудливості, симптоми менінгізму, судоми, кома.
Місцеві реакції: болючість і ущільнення в місці ін'єкції.
При потраплянні в судинне русло: шум у вухах, порушення зору, страх, запаморочення, короткочасна втрата свідомості.
При введенні у високих дозах можливі нейротоксичні явища - нудота, блювання, підвищення рефлекторної збудливості, симптоми менінгізму, судоми, кома.
Передозування
Симптоми: судоми, порушення свідомості.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Бактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) діють синергічно з прокаїном бензилпеніциліном. Бактеріостатичні антибіотики (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) чинять антагоністичну дію.
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".
Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, НПЗЗ, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну.
Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".
Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, НПЗЗ, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну.
Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).
Лікарська форма
Порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення по 600000 ОД
По 600000 ОД діючої речовини у флакони з прозорого, безбарвного скла I-го гідролітичного класу місткістю 10 мл, герметично закупорені пробками гумовими, обтиснутими ковпачками алюмінієвими або ковпачками комбінованими алюмінієвими з пластмасовими кришками.
1, 10 флаконів з інструкцією по застосуванню поміщають у пачки з картону.
50 флаконів з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у коробки з картону для постачання в стаціонари.
По 600000 ОД діючої речовини у флакони з прозорого, безбарвного скла I-го гідролітичного класу місткістю 10 мл, герметично закупорені пробками гумовими, обтиснутими ковпачками алюмінієвими або ковпачками комбінованими алюмінієвими з пластмасовими кришками.
1, 10 флаконів з інструкцією по застосуванню поміщають у пачки з картону.
50 флаконів з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у коробки з картону для постачання в стаціонари.