Бензилпеніциліну натрієва сіль
Benzylpenicillin sodium salt
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Бензилпеніцилін натрієвий, Бензилпеніцилін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Рецепт латинською
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 250 000 ED
D. t. d. №12 in flac.
S.: Розчинити в стерильному ізотонічному розчині натрію хлориду і вводити під шкіру, внутрішньом'язово 4 рази на день
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 500 000 ED
D. t. d. №10 in flac.
S.: Вводити в м'яз по 500 000 ОД препарату 4 рази на добу. Попередньо розвести його в 2 мл стерильного ізотонічного розчину натрію хлориду
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 250 000 ED
D. t. d. №5 in flac.
S.: Вміст флакона розвести в 4 мл стерильного ізотонічного розчину натрію хлориду і вводити у вену по 2 мл (125 000 ОД) 2 рази з інтервалом у 3 год
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Бензилпеніцилін активний щодо грампозитивних мікроорганізмів (стафілококів, стрептококів, пневмококів, збудника дифтерії, анаеробних /здатних існувати за відсутності кисню/ спороутворюючих паличок, паличок сибірської виразки), грамнегативних коків (гонококів, менінгококів), а також щодо спірохет, деяких актиноміцетів та інших мікроорганізмів. Препарат неефективний щодо більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів.
Бензилпеніцилін при внутрішньом'язовому введенні швидко всмоктується в кров і виявляється в рідинах і тканинах організму; у спинномозкову рідину проникає в незначних кількостях. Максимальна концентрація в крові спостерігається після внутрішньом'язового введення через 30-60 хв.
При підшкірному введенні швидкість всмоктування менш постійна, зазвичай максимальна концентрація в крові відзначається через 60 хв. Через 3-4 год після одноразової внутрішньом'язової або підшкірної ін'єкції в крові виявляються лише сліди антибіотика. Щоб підтримувати концентрацію на достатньо високому для терапевтичного ефекту рівні, потрібно робити ін'єкції кожні 3-4 год. При внутрішньовенному введенні концентрація пеніциліну в крові швидко знижується. При прийомі всередину препарат погано всмоктується і руйнується шлунковим соком і пеніциліназою (ферментом), що продукується мікрофлорою кишечника. Виділяється в основному нирками.
Концентрація і тривалість циркуляції бензилпеніциліну в крові залежать від величини введеної дози. Антибіотик добре проникає в тканини і рідини організму. У спинномозковій рідині він виявляється в нормі в незначній кількості, однак при запаленні мозкових оболонок його концентрація підвищується.
Слід пам'ятати, що до дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, що утворюють фермент пеніциліназу, який руйнує бензилпеніцилін. Низька активність бензилпеніциліну щодо бактерій кишкової групи, синьогнійної палички та інших мікроорганізмів також пов'язана в певній мірі з виробленням ними пеніцилінази.
Бензилпеніцилін при внутрішньом'язовому введенні швидко всмоктується в кров і виявляється в рідинах і тканинах організму; у спинномозкову рідину проникає в незначних кількостях. Максимальна концентрація в крові спостерігається після внутрішньом'язового введення через 30-60 хв.
При підшкірному введенні швидкість всмоктування менш постійна, зазвичай максимальна концентрація в крові відзначається через 60 хв. Через 3-4 год після одноразової внутрішньом'язової або підшкірної ін'єкції в крові виявляються лише сліди антибіотика. Щоб підтримувати концентрацію на достатньо високому для терапевтичного ефекту рівні, потрібно робити ін'єкції кожні 3-4 год. При внутрішньовенному введенні концентрація пеніциліну в крові швидко знижується. При прийомі всередину препарат погано всмоктується і руйнується шлунковим соком і пеніциліназою (ферментом), що продукується мікрофлорою кишечника. Виділяється в основному нирками.
Концентрація і тривалість циркуляції бензилпеніциліну в крові залежать від величини введеної дози. Антибіотик добре проникає в тканини і рідини організму. У спинномозковій рідині він виявляється в нормі в незначній кількості, однак при запаленні мозкових оболонок його концентрація підвищується.
Слід пам'ятати, що до дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, що утворюють фермент пеніциліназу, який руйнує бензилпеніцилін. Низька активність бензилпеніциліну щодо бактерій кишкової групи, синьогнійної палички та інших мікроорганізмів також пов'язана в певній мірі з виробленням ними пеніцилінази.
Фармакокінетика
Після в/м введення швидко всмоктується з місця ін'єкції. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Бензилпеніцилін добре проникає через плацентарний бар'єр, ГЕБ при запаленні мозкових оболонок.
T1/2 - 30 хв. Виводиться з сечею.
T1/2 - 30 хв. Виводиться з сечею.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Індивідуальний. Вводять в/м, в/в, п/к, ендолюмбально.
При в/м і в/в введенні
Дорослим: добова доза варіює від 250000 до 60 млн.ОД.
При необхідності добову дозу можна збільшити до 200000-300000 ОД/кг, за життєвими показаннями - до 500000 ОД/кг. Кратність введення 4-6 разів/добу.
Ендолюмбально: вводять залежно від захворювання і тяжкості перебігу дорослим - 5000-10000 ОД, дітям - 2000-5000 ОД. Препарат розводять у стерильній воді для ін'єкцій або в 0.9% розчині Натрію хлориду з розрахунку 1 тис.ОД/мл. Перед ін'єкцією (залежно від рівня внутрішньочерепного тиску) витягують 5-10 мл СМР і додають її до розчину антибіотика в рівному співвідношенні. П/к: застосовують для обколювання інфільтратів (100000-200000 ОД в 1 мл 0.25%-0.5% розчину Новокаїну). Тривалість лікування бензилпеніциліном залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання може становити від 7-10 днів до 2 міс і більше.
Ендолюмбально: вводять залежно від захворювання і тяжкості перебігу дорослим - 5000-10000 ОД, дітям - 2000-5000 ОД. Препарат розводять у стерильній воді для ін'єкцій або в 0.9% розчині Натрію хлориду з розрахунку 1 тис.ОД/мл. Перед ін'єкцією (залежно від рівня внутрішньочерепного тиску) витягують 5-10 мл СМР і додають її до розчину антибіотика в рівному співвідношенні. П/к: застосовують для обколювання інфільтратів (100000-200000 ОД в 1 мл 0.25%-0.5% розчину Новокаїну). Тривалість лікування бензилпеніциліном залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання може становити від 7-10 днів до 2 міс і більше.
Для дітей:
Введення в/м і в/в
Для дітей: добова доза для дітей до 1 року становить 50000-100000 ОД/кг; старше 1 року - 50000 ОД/кг.
Для дітей: добова доза для дітей до 1 року становить 50000-100000 ОД/кг; старше 1 року - 50000 ОД/кг.
Показання
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до пеніциліну збудниками: позалікарняна пневмонія, емпієма плеври, бронхіт; перитоніт; остеомієліт; інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, цервіцит), жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит); ранова інфекція, інфекції шкіри і м'яких тканин: рожа, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; дифтерія; скарлатина; сибірська виразка; актиномікоз; інфекції ЛОР-органів; гонорея, сифіліс.
Протипоказання
Гіперчутливість; епілепсія (для ендолюмбального введення), гіперкаліємія, аритмії (для калієвої солі).
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при серцевій недостатності, схильності до алергічних реакцій (особливо при лікарській алергії), при підвищеній чутливості до цефалоспоринів (через можливість розвитку перехресної алергії).
Якщо через 3-5 днів після початку застосування ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.
У зв'язку з можливістю розвитку грибкової суперінфекції доцільно при лікуванні бензилпеніциліном призначати протигрибкові препарати.
Необхідно враховувати, що застосування бензилпеніциліну в субтерапевтичних дозах або дострокове припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
Якщо через 3-5 днів після початку застосування ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.
У зв'язку з можливістю розвитку грибкової суперінфекції доцільно при лікуванні бензилпеніциліном призначати протигрибкові препарати.
Необхідно враховувати, що застосування бензилпеніциліну в субтерапевтичних дозах або дострокове припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
Побічні ефекти
— З боку ШКТ:
рідко відзначаються стоматити і глосити. Нудота, блювання. Виникла при призначенні антибіотиків діарея повинна викликати настороженість щодо псевдомембранозного коліту (можливість появи стійких мікроорганізмів або грибів) і подальше лікування повинно бути специфічним для мікроорганізму-збудника. При появі суперінфекції слід вжити відповідних заходів.
— Алергічні:
належну увагу слід приділити побічним ефектам, а саме анафілаксії, кропив'янці, лихоманці, суглобовим болям, ангіоневротичному набряку, мультиформній еритемі та ексфоліативному дерматиту.
—Гематологічні:
гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія або еозинофілія.
Внаслідок бактеріолізу при інфекціях, викликаних ендотоксинпродукуючими бактеріями, такими як сальмонели, лептоспіри або трепонеми (лікування з приводу сифілісу), може відзначатися реакція Яриш-Герксгеймера внаслідок бактеріолізу.
Порушення насосної функції міокарда.
Рідко, при раніше існуючій нефропатії, можуть зустрічатися альбумінурія і гематурія. Спостережувані в окремих випадках при призначенні бензилпеніциліну олігурія або анурія, зазвичай проходять через 48 год після припинення лікування. Діурез може бути відновлений призначенням 10% розчину манітолу.
рідко відзначаються стоматити і глосити. Нудота, блювання. Виникла при призначенні антибіотиків діарея повинна викликати настороженість щодо псевдомембранозного коліту (можливість появи стійких мікроорганізмів або грибів) і подальше лікування повинно бути специфічним для мікроорганізму-збудника. При появі суперінфекції слід вжити відповідних заходів.
— Алергічні:
належну увагу слід приділити побічним ефектам, а саме анафілаксії, кропив'янці, лихоманці, суглобовим болям, ангіоневротичному набряку, мультиформній еритемі та ексфоліативному дерматиту.
—Гематологічні:
гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія або еозинофілія.
Внаслідок бактеріолізу при інфекціях, викликаних ендотоксинпродукуючими бактеріями, такими як сальмонели, лептоспіри або трепонеми (лікування з приводу сифілісу), може відзначатися реакція Яриш-Герксгеймера внаслідок бактеріолізу.
Порушення насосної функції міокарда.
Рідко, при раніше існуючій нефропатії, можуть зустрічатися альбумінурія і гематурія. Спостережувані в окремих випадках при призначенні бензилпеніциліну олігурія або анурія, зазвичай проходять через 48 год після припинення лікування. Діурез може бути відновлений призначенням 10% розчину манітолу.
Передозування
Симптоми: судоми, порушення свідомості.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Пробенецид знижує канальцеву секрецію бензилпеніциліну, в результаті підвищується концентрація останнього в плазмі крові, збільшується період напіввиведення.
При одночасному застосуванні з антибіотиками, що мають бактеріостатичну дію (тетрациклін), зменшується бактерицидна дія бензилпеніциліну.
При одночасному застосуванні з антибіотиками, що мають бактеріостатичну дію (тетрациклін), зменшується бактерицидна дія бензилпеніциліну.
Лікарська форма
У флаконах по 125 000 ОД, 250 000 ОД, 500 000 ОД, 1 000 000 ОД.
Мазь (в 1 г 10000 ОД) по 15 г в тубі
Мазь (в 1 г 10000 ОД) по 15 г в тубі
