Бензогексоній
Benzohexonium
Аналоги (дженерики, синоніми)
Гексабензат, Гексаметоній, Гексаметонію бензосульфонат, Гексаметонію бромід
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Bezohexonii 0,1
D. t. d. N 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D. t. d. N 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гангліоблокуючий
Фармакодинаміка
Гексаметонію бензосульфонат — це бісчетвертинне амонієве з'єднання, яке має досить сильну гангліоблокуючу активність. В основі механізму дії лежить здатність блокувати вегетативні (симпатичні та парасимпатичні) ганглії, що викликає гальмування передачі нервового збудження по шляху з довгих прегангліонарних на короткі постгангліонарні волокна, дилатацію артерій і вен, зменшення загального опору судин на периферії та різке, дуже швидке зниження артеріального тиску. Одночасно з гемодинамічним (судинорозширювальним) ефектом відбувається зменшення тиску безпосередньо в легеневій артерії, депонування крові у венозних судинах черевної порожнини та кінцівок, зменшення об'єму венозного повернення, спрямованого до серця.
Крім того, гексаметонію бензосульфонат здатний впливати на каротидні клубочки та хромафінні клітини надниркових залоз, що сприяє ослабленню рефлекторного пресорного впливу. Переривання проведення нервових імпульсів по вегетативних нервових вузлах змінює функції тих органів, які забезпечені вегетативною іннервацією. В результаті знижується артеріальний тиск, збільшується частота скорочень серця, моторика ШКТ, тонус сечового міхура, секреція екзокринних залоз, порушується акомодація, розширюються бронхи.
Гіпотензивний ефект настає приблизно через 5-15 хв. після ін'єкції, досягаючи максимуму на 30-й хвилині і триває 3-4 години.
Крім того, гексаметонію бензосульфонат здатний впливати на каротидні клубочки та хромафінні клітини надниркових залоз, що сприяє ослабленню рефлекторного пресорного впливу. Переривання проведення нервових імпульсів по вегетативних нервових вузлах змінює функції тих органів, які забезпечені вегетативною іннервацією. В результаті знижується артеріальний тиск, збільшується частота скорочень серця, моторика ШКТ, тонус сечового міхура, секреція екзокринних залоз, порушується акомодація, розширюються бронхи.
Гіпотензивний ефект настає приблизно через 5-15 хв. після ін'єкції, досягаючи максимуму на 30-й хвилині і триває 3-4 години.
Фармакокінетика
Після введення діюча речовина потрапляє у позаклітинну рідину. Здатність проникати через тканинні бар'єри погана (в тому числі крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри). Виведення в незміненому вигляді здійснюється нирками. До 90% введеної дози елімінується в першу добу (максимальна швидкість — в перші години). У пацієнтів з нирковою недостатністю може відбуватися кумуляція бензогексонію.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, підшкірно та внутрішньом'язово; для контрольованої артеріальної гіпотонії — внутрішньовенно; дозування препарату індивідуальне
Для лікування судинних спазмів і гіпертонії препарат призначають внутрішньо по 0,05–0,1 г 3–6 разів на добу.
При малій ефективності дозу збільшують до 0,2 г на прийом, або переходять на підшкірне та внутрішньом'язове введення препарату.
Для підшкірного та внутрішньом'язового введення застосовують 2,5% розчин бензогексонію по 1–1,5 мл раз на добу або по 0,5–0,75 мл 2 рази на добу. Лікування ведеться курсами в 1–3 тижні. Повторні курси можливі після 1–3-тижневої перерви.
При виразковій хворобі призначають електрофорез 1% розчину бензогексонію на епігастральну область.
В хірургічній практиці для контрольованої артеріальної гіпотонії Бензогексоній вводять у вену на початку операції в дозі 0,015–0,025 г (0,6–1 мл 2,5% розчину).
Для лікування гіпертонічної хвороби препарат часто застосовується в комбінації з іншими гіпотензивними засобами (Резерпін, Дибазол).
Вищі дози Бензогексонію внутрішньо: разова — 0,3 г; добова — 0,9 г; підшкірно: разова — 0,075 г; добова — 0,3 г.
Для лікування судинних спазмів і гіпертонії препарат призначають внутрішньо по 0,05–0,1 г 3–6 разів на добу.
При малій ефективності дозу збільшують до 0,2 г на прийом, або переходять на підшкірне та внутрішньом'язове введення препарату.
Для підшкірного та внутрішньом'язового введення застосовують 2,5% розчин бензогексонію по 1–1,5 мл раз на добу або по 0,5–0,75 мл 2 рази на добу. Лікування ведеться курсами в 1–3 тижні. Повторні курси можливі після 1–3-тижневої перерви.
При виразковій хворобі призначають електрофорез 1% розчину бензогексонію на епігастральну область.
В хірургічній практиці для контрольованої артеріальної гіпотонії Бензогексоній вводять у вену на початку операції в дозі 0,015–0,025 г (0,6–1 мл 2,5% розчину).
Для лікування гіпертонічної хвороби препарат часто застосовується в комбінації з іншими гіпотензивними засобами (Резерпін, Дибазол).
Вищі дози Бензогексонію внутрішньо: разова — 0,3 г; добова — 0,9 г; підшкірно: разова — 0,075 г; добова — 0,3 г.
Для дітей:
Внутрішньовенно слід вводити повільно – не менше 6-8 хвилин, попередньо розвівши розчин у 10-20 мл 0,9-відсоткового розчину натрію хлориду (NaCl) або глюкози (C6H12O6).
Одноразова доза для дітей молодше 2 років становить 0,04-0,08 мл на 1 кг маси тіла (відповідає 1-2 мг на кг), дітям 2-4 років — 0,02-0,08 мл / кг (відповідає 0,5-2 мг / кг), старше 5 років — 0,02 мл / кг (0,5 мг / кг).
Одноразова доза для дітей молодше 2 років становить 0,04-0,08 мл на 1 кг маси тіла (відповідає 1-2 мг на кг), дітям 2-4 років — 0,02-0,08 мл / кг (відповідає 0,5-2 мг / кг), старше 5 років — 0,02 мл / кг (0,5 мг / кг).
Показання
- Як лікувальний засіб при ендартеріїтах і захворюваннях, пов'язаних з порушенням функцій нервової системи: переміжній кульгавості, на ранніх стадіях гіпертонічної хвороби та при гіпертонічних кризах, при гіпергідрозі.
- У хірургії — для отримання контрольованої артеріальної гіпотонії з метою зменшення кровотеч при операціях (особливо черепно-мозкових), які загрожують значною крововтратою. Крім того, застосування Бензогексонію в поєднанні з наркотиками (для досягнення наркозу витрачається значно менша кількість наркотика) зменшує небезпеку шоку, набряку мозку (при операціях на мозку) і набряку легень, зменшує вегетативні рефлекси і полегшує перебіг післяопераційного періоду.
- Зменшення секреції залоз і зниження функцій шлунково-кишкового тракту та усунення бронхіальних спазмів під дією Бензогексонію обумовлює застосування препарату для лікування виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, деяких форм бронхіальної астми, гіпергідрозу, каузальгії.
Протипоказання
- Гіпотонія, ниркова недостатність, тяжкі паренхіматозні ураження нирок і печінки та виражена недостатність їх функцій, дегенеративні зміни в центральній нервовій системі, тромбофлебіти, склероз судин мозку і коронарних судин, органічні ураження міокарда, перенесені раніше інфаркт міокарда і крововилив у мозок.
Потрібна обережність при призначенні препарату особам похилого віку.
Потрібна обережність при призначенні препарату особам похилого віку.
Особливі вказівки
Обмеженням до медичного застосування препарату є схильність до тромбоутворення, похилий вік (підвищений ризик побічних ефектів).
Лікування слід проводити під ретельним медичним контролем; при внутрішньовенному введенні постійно контролюють артеріальний тиск.
Щоб уникнути розвитку колапсу пацієнт до введення і протягом 2-2,5 годин після нього повинен знаходитися в горизонтальному положенні.
При розвитку атонії кишечника або сечового міхура доцільно введення прозерину, галантаміну або інших холіноміметичних або антихолінестеразних препаратів.
До бензогексонію відносно швидко розвивається звикання, що вимагає підвищення дози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами і виконання потенційно небезпечних видів діяльності через можливість розвитку побічних ефектів з боку нервової і серцево-судинної систем.
Лікування слід проводити під ретельним медичним контролем; при внутрішньовенному введенні постійно контролюють артеріальний тиск.
Щоб уникнути розвитку колапсу пацієнт до введення і протягом 2-2,5 годин після нього повинен знаходитися в горизонтальному положенні.
При розвитку атонії кишечника або сечового міхура доцільно введення прозерину, галантаміну або інших холіноміметичних або антихолінестеразних препаратів.
До бензогексонію відносно швидко розвивається звикання, що вимагає підвищення дози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами і виконання потенційно небезпечних видів діяльності через можливість розвитку побічних ефектів з боку нервової і серцево-судинної систем.
Побічні ефекти
Кардіальні порушення: почастішання пульсу, тахікардія, біль в області серця.
Неврологічні розлади: слабкість, запаморочення, розширення зіниць, розлади акомодації, короткочасне зниження пам'яті, дизартрія, пригнічення дихання.
Шлунково-кишкові розлади: сухість у роті, дисфагія, запор; при тривалому застосуванні - атонія кишечника і парез жовчного міхура.
Розлади з боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні - атонія сечового міхура, порушення сечовипускання із застоєм сечі, що сприяє розвитку циститу.
Судинні розлади: ортостатична гіпотензія (аж до розвитку колапсу), ін'єкції судин склер.
Неврологічні розлади: слабкість, запаморочення, розширення зіниць, розлади акомодації, короткочасне зниження пам'яті, дизартрія, пригнічення дихання.
Шлунково-кишкові розлади: сухість у роті, дисфагія, запор; при тривалому застосуванні - атонія кишечника і парез жовчного міхура.
Розлади з боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні - атонія сечового міхура, порушення сечовипускання із застоєм сечі, що сприяє розвитку циститу.
Судинні розлади: ортостатична гіпотензія (аж до розвитку колапсу), ін'єкції судин склер.
Передозування
Проявляється у вигляді ортостатичного колапсу.
Спосіб лікування
Перевести хворого в положення з піднятими ногами і опущеною головою, вводити Мезатон або Ефедрин, в невеликих дозах може виявитися ефективним Кордіамін і Кофеїн.
Спосіб лікування
Перевести хворого в положення з піднятими ногами і опущеною головою, вводити Мезатон або Ефедрин, в невеликих дозах може виявитися ефективним Кордіамін і Кофеїн.
Лікарняна взаємодія
Препарат підсилює ефективність адреноблокаторів і холіноблокаторів. Взаємно підсилює дію венозних вазодилататорів, протигістамінних, наркотичних, снодійних засобів, нейролептиків, трициклічних антидепресантів, місцевих анестетиків, антигіпертензивних препаратів. При спільному застосуванні з інгібіторами МАО можливий розвиток колапсу. Підвищує чутливість хворих на цукровий діабет до інсуліну. Ефективність препарату знижують антихолінестеразні лікарські засоби, Н-холіноміметики і препарати, що викликають блювоту.
Лікарська форма
Порошок (1,0).
Таблетки по 0,1 г і 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
2,5% розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 і 10 ампул. 1 мл розчину містить: гексаметонію броміду — 25 мг; допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.
Таблетки по 0,1 г і 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
2,5% розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 і 10 ампул. 1 мл розчину містить: гексаметонію броміду — 25 мг; допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.
