Біцилін 5
Bicillin 5
Аналоги (дженерики, синоніми)
Амоксиклав, Бензицилін-5, Дицилін-5
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Рецепт латинською
Rp.: "Bicillin-5" 1500 000 ЕД
D. t. d. №6 in flac.
S.: Вміст флакона розвести в 2 мл 0,25 % р-ну новокаїну, в/м, 1 раз на 4 тижні.
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Комбінований бактерицидний антибіотик, що складається з двох солей бензилпеніциліну тривалої дії. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізму. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (що не утворюють пеніциліназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназу.
До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназу.
Фармакокінетика
Біцилін®-5 є препаратом пролонгованої дії, висока концентрація антибіотика в крові зберігається до 4-х тижнів.
Бензатин бензилпеніцилін.
Після внутрішньом'язової ін'єкції бензатин бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується, вивільняючи бензилпеніцилін. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові досягається через 12–24 години після ін'єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну і тривалу концентрацію препарату в крові: на 14 день після введення 2400000 ME препарату концентрація в сироватці становить 0,12 мкг/мл; на 21-й день після введення 1200000 ME препарату — 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Дифузія препарату в рідини повна, дифузія в тканини дуже слабка. Зв'язок з білками плазми 40–60%. Бензатин бензилпеніцилін проходить у невеликих кількостях через плацентарний бар'єр, а також проникає в грудне молоко матері. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді. За 8 діб виділяється до 33% введеної дози.
Бензилпеніцилін.
Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20–30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30–60 хв, при нирковій недостатності 4–10 год і більше. Зв'язок з білками плазми — 60%. Проникає в органи, тканини і біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока і передміхурової залози. При запаленні менінгеальних оболонок проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко. Виводиться нирками в незміненому вигляді.
Бензатин бензилпеніцилін.
Після внутрішньом'язової ін'єкції бензатин бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується, вивільняючи бензилпеніцилін. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові досягається через 12–24 години після ін'єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну і тривалу концентрацію препарату в крові: на 14 день після введення 2400000 ME препарату концентрація в сироватці становить 0,12 мкг/мл; на 21-й день після введення 1200000 ME препарату — 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Дифузія препарату в рідини повна, дифузія в тканини дуже слабка. Зв'язок з білками плазми 40–60%. Бензатин бензилпеніцилін проходить у невеликих кількостях через плацентарний бар'єр, а також проникає в грудне молоко матері. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді. За 8 діб виділяється до 33% введеної дози.
Бензилпеніцилін.
Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20–30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30–60 хв, при нирковій недостатності 4–10 год і більше. Зв'язок з білками плазми — 60%. Проникає в органи, тканини і біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока і передміхурової залози. При запаленні менінгеальних оболонок проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко. Виводиться нирками в незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньом'язово.
Дорослим - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз на 4 тижні.
Дітям старше 8 років - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз на 4 тижні.
Дітям шкільного віку - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз на 3 тижні.
Для приготування суспензії використовують стерильну воду д/і, ізотонічний розчин натрію хлориду або 0.25-0.5% розчин прокаїну (новокаїну).
Суспензію Біцилін-5 готують асептично, безпосередньо перед вживанням (ex tempore): у флакон з препаратом під тиском повільно (зі швидкістю 5 мл за 20-25 сек) вводять 5-6 мл розчинника.
Вміст флакона перемішують і струшують вздовж поздовжньої осі флакона до утворення гомогенної суспензії. Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії біля стінок флакона.
Суспензію Біцилін-5 негайно після приготування вводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. Розтирання сідничного м'яза після ін'єкції не рекомендується. При затримці введення негайно після приготування змінюються фізичні та колоїдні властивості суспензії, в результаті чого може ускладнюватися її рух через голку шприца.
Дорослим - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз на 4 тижні.
Дітям старше 8 років - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз на 4 тижні.
Дітям шкільного віку - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз на 3 тижні.
Для приготування суспензії використовують стерильну воду д/і, ізотонічний розчин натрію хлориду або 0.25-0.5% розчин прокаїну (новокаїну).
Суспензію Біцилін-5 готують асептично, безпосередньо перед вживанням (ex tempore): у флакон з препаратом під тиском повільно (зі швидкістю 5 мл за 20-25 сек) вводять 5-6 мл розчинника.
Вміст флакона перемішують і струшують вздовж поздовжньої осі флакона до утворення гомогенної суспензії. Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії біля стінок флакона.
Суспензію Біцилін-5 негайно після приготування вводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. Розтирання сідничного м'яза після ін'єкції не рекомендується. При затримці введення негайно після приготування змінюються фізичні та колоїдні властивості суспензії, в результаті чого може ускладнюватися її рух через голку шприца.
Показання
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими збудниками:
— тривала (цілорічна) профілактика рецидивів ревматизму;
— сифіліс, фрамбезія;
— стрептококові інфекції (за винятком інфекцій, викликаних стрептококами групи В) - гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, роже запалення.
— тривала (цілорічна) профілактика рецидивів ревматизму;
— сифіліс, фрамбезія;
— стрептококові інфекції (за винятком інфекцій, викликаних стрептококами групи В) - гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, роже запалення.
Протипоказання
— гіперчутливість до препарату,
бензилпеніциліну та до інших бета-лактамних антибіотиків;
— період лактації.
З обережністю: вагітність, ниркова недостатність, обтяжений алергоанамнез, бронхіальна астма, псевдомембранозний коліт.
бензилпеніциліну та до інших бета-лактамних антибіотиків;
— період лактації.
З обережністю: вагітність, ниркова недостатність, обтяжений алергоанамнез, бронхіальна астма, псевдомембранозний коліт.
Особливі вказівки
Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також у порожнини тіла.
При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися тимчасове відчуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уанье). Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину.
При лікуванні сифілісу перед початком терапії та потім протягом 4 місяців необхідно проведення мікроскопічних і серологічних досліджень. У зв'язку з розвитком грибкових інфекцій доцільно одночасно призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності - протигрибкові препарати для системного застосування. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися тимчасове відчуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уанье). Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину.
При лікуванні сифілісу перед початком терапії та потім протягом 4 місяців необхідно проведення мікроскопічних і серологічних досліджень. У зв'язку з розвитком грибкових інфекцій доцільно одночасно призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності - протигрибкові препарати для системного застосування. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
Побічні ефекти
Алергічні реакції: анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, кропив'янка, лихоманка, артралгія, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит.
Лабораторні показники: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. Інші: стоматит, глосит.
Передозування
Дані про передозування препарату Біцилін-5 не надані.
Лабораторні показники: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. Інші: стоматит, глосит.
Передозування
Дані про передозування препарату Біцилін-5 не надані.
Передозування
Симптоми: підвищена нервово-м'язова збудливість, судоми.
Лікування: симптоматичне.
Лікування: симптоматичне.
Лікарняна взаємодія
Бактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) - антагоністичну.
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".
Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, НПЗЗ, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну в крові та тканинах.
Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".
Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, НПЗЗ, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну в крові та тканинах.
Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).
Лікарська форма
Порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення 1200000 ЕД + 300000 ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД у флакони місткістю 10 мл.
1, 5 або 10 флаконів з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
50 флаконів з 5 інструкціями по застосуванню поміщають у коробку з картону для постачання в стаціонари.
1200000 ЕД + 300000 ЕД у флакони місткістю 10 мл.
1, 5 або 10 флаконів з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
50 флаконів з 5 інструкціями по застосуванню поміщають у коробку з картону для постачання в стаціонари.
