Брейнмакс
Brainmax
Аналоги (дженерики, синоніми)
Інших назв немає
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Brainmax" № 40
D.S. Внутрішньо, по 2 капсули 2 рази на день, вранці незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. "Brainmax" 2,5 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. Вводити в/м 1 ампулу 1 раз на день
D.S. Внутрішньо, по 2 капсули 2 рази на день, вранці незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. "Brainmax" 2,5 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. Вводити в/м 1 ампулу 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Антиоксидантний, метаболічний, кардіопротекторний, тонізуючий.
Фармакодинаміка
Комбінований лікарський препарат, дія якого обумовлена комплексом компонентів, що входять до його складу.
Фармакодинаміка
Мельдоній (триметилгідразинія пропіонат) - це структурний аналог попередника карнітину - гамма-бутиробетаїну, речовини, що знаходиться в кожній клітині організму людини.
Триметилгідразинія пропіонат в умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню та його споживання в клітинах, попереджає порушення транспорту АТФ; одночасно з цим активує гліколіз, який протікає без додаткового споживання кисню.
Етилметилгідроксипіридина сукцинат за рахунок блокування процесу перекисного окислення ліпідів, знижує кількість вільних радикалів, покращує структуру та функцію мембрани клітин, транспорт нейромедіаторів та передачу сигналів у синапсах.
Застосування комплексу триметилгідразинія пропіоната та етилметилгідроксипіридина сукцината призводить до синергічного фармакодинамічного взаємодії 2 компонентів за типом конформаційно-селективного агонізму до рецепторів, що підвищує нейропротекторну активність препарату. В умовах гіпоксії препарат Брейнмакс призводить до активації вироблення енергії в мітохондріях, а в умовах зниження кровопостачання сприяє збереженню структури та життєдіяльності клітин, зокрема нейронів та кардіоміоцитів.
При застосуванні препарату Брейнмакс антиоксидантний, антигіпоксичний, мембрано- та стрес-протекторний, протисудомний, анксіолітичний, ноотропний та протиішемічний ефект двох діючих речовин перевищує фармакологічний ефект кожного з компонентів, застосовуваних окремо, що призводить до зменшення клінічних проявів цереброваскулярної недостатності, підвищення рівня мобільності пацієнтів, покращення когнітивних функцій, покращення пам'яті та уваги, нормалізації емоційного стану, зменшення симптомів психічного та фізичного перенапруження, підвищення працездатності, збільшення толерантності до розумових та фізичних навантажень, покращення кровопостачання органів та тканин, кардіопротекторної дії та покращення неврологічного статусу.
Препарат Брейнмакс в умовах ішемії уповільнює утворення некротичної зони та пошкодження клітин міокарда, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє прискоренню реабілітації після серцево-судинних подій, підтримує енергетичний метаболізм серця, що збільшує переносимість до фізичних навантажень та сприяє зниженню частоти нападів стенокардії при серцевій недостатності. Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНЩ. Сприяє дезінтоксикації та покращує стан нервової системи при алкоголізмі та синдромі абстиненції.
У клінічному плацебо-контрольованому дослідженні була показана ефективність препарату Брейнмакс для лікування пацієнтів з постковідним астенічним синдромом та симптомами, характерними для станів після перенесеної вірусної інфекції, такими як астенія, порушення сну, головні болі, запаморочення, синдром хронічної втоми, порушення когнітивних функцій, відчуття тривоги.
Фармакодинаміка
Мельдоній (триметилгідразинія пропіонат) - це структурний аналог попередника карнітину - гамма-бутиробетаїну, речовини, що знаходиться в кожній клітині організму людини.
Триметилгідразинія пропіонат в умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню та його споживання в клітинах, попереджає порушення транспорту АТФ; одночасно з цим активує гліколіз, який протікає без додаткового споживання кисню.
Етилметилгідроксипіридина сукцинат за рахунок блокування процесу перекисного окислення ліпідів, знижує кількість вільних радикалів, покращує структуру та функцію мембрани клітин, транспорт нейромедіаторів та передачу сигналів у синапсах.
Застосування комплексу триметилгідразинія пропіоната та етилметилгідроксипіридина сукцината призводить до синергічного фармакодинамічного взаємодії 2 компонентів за типом конформаційно-селективного агонізму до рецепторів, що підвищує нейропротекторну активність препарату. В умовах гіпоксії препарат Брейнмакс призводить до активації вироблення енергії в мітохондріях, а в умовах зниження кровопостачання сприяє збереженню структури та життєдіяльності клітин, зокрема нейронів та кардіоміоцитів.
При застосуванні препарату Брейнмакс антиоксидантний, антигіпоксичний, мембрано- та стрес-протекторний, протисудомний, анксіолітичний, ноотропний та протиішемічний ефект двох діючих речовин перевищує фармакологічний ефект кожного з компонентів, застосовуваних окремо, що призводить до зменшення клінічних проявів цереброваскулярної недостатності, підвищення рівня мобільності пацієнтів, покращення когнітивних функцій, покращення пам'яті та уваги, нормалізації емоційного стану, зменшення симптомів психічного та фізичного перенапруження, підвищення працездатності, збільшення толерантності до розумових та фізичних навантажень, покращення кровопостачання органів та тканин, кардіопротекторної дії та покращення неврологічного статусу.
Препарат Брейнмакс в умовах ішемії уповільнює утворення некротичної зони та пошкодження клітин міокарда, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє прискоренню реабілітації після серцево-судинних подій, підтримує енергетичний метаболізм серця, що збільшує переносимість до фізичних навантажень та сприяє зниженню частоти нападів стенокардії при серцевій недостатності. Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНЩ. Сприяє дезінтоксикації та покращує стан нервової системи при алкоголізмі та синдромі абстиненції.
У клінічному плацебо-контрольованому дослідженні була показана ефективність препарату Брейнмакс для лікування пацієнтів з постковідним астенічним синдромом та симптомами, характерними для станів після перенесеної вірусної інфекції, такими як астенія, порушення сну, головні болі, запаморочення, синдром хронічної втоми, порушення когнітивних функцій, відчуття тривоги.
Фармакокінетика
Мельдоній
Всмоктування
Після прийому всередину швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність – 78%. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 год після прийому всередину.
Метаболізм
Метаболізується головним чином у печінці з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками.
Виведення
T1/2 при прийомі всередину становить 3-6 год і залежить від дози. Слідові концентрації препарату тривало зберігаються в організмі.
Етилметилгідроксипіридина сукцинат
Всмоктування та розподіл
Швидко всмоктується при прийомі всередину. Cmax при дозах 400-500 мг становить 3.5-4.0 мкг/мл. Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання (MRT) препарату в організмі при прийомі всередину - 4.9–5.2 години.
Метаболізм
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронкон'югації. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридина фосфат утворюється в печінці, за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту та 3-оксипіридин; 2-й метаболіт – фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й – виводиться у великих кількостях із сечею; 4-й і 5-й – глюкуронкон'югати.
Виведення
T1/2 при прийомі всередину – 2.0–2.6 години. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів і в незначній кількості – в незміненому вигляді. Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 годин після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату та метаболітів мають індивідуальну варіабельність.
Після внутрішньом'язового введення препарату максимальна концентрація діючих речовин у плазмі крові досягається через 0,25 -1 год.
Препарат добре розподіляється по органах і тканинах, уявний об'єм розподілу, що становить у середньому 250-350 л для етилметилгідроксипіридина і 35 - 80 л для мельдонія. Період напіввиведення препарату становить від 0,26 до 0,73 год для етилметилгідроксипіридина; T1/2 мельдонія при парентеральному введенні 2-4 мл препарату Брейнмакс становить від 1 до 3,5 год, при введенні препарату у вищих дозах (8 мл) T1/2 збільшується до 7 год.
Всмоктування
Після прийому всередину швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність – 78%. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 год після прийому всередину.
Метаболізм
Метаболізується головним чином у печінці з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками.
Виведення
T1/2 при прийомі всередину становить 3-6 год і залежить від дози. Слідові концентрації препарату тривало зберігаються в організмі.
Етилметилгідроксипіридина сукцинат
Всмоктування та розподіл
Швидко всмоктується при прийомі всередину. Cmax при дозах 400-500 мг становить 3.5-4.0 мкг/мл. Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання (MRT) препарату в організмі при прийомі всередину - 4.9–5.2 години.
Метаболізм
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронкон'югації. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридина фосфат утворюється в печінці, за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту та 3-оксипіридин; 2-й метаболіт – фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й – виводиться у великих кількостях із сечею; 4-й і 5-й – глюкуронкон'югати.
Виведення
T1/2 при прийомі всередину – 2.0–2.6 години. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів і в незначній кількості – в незміненому вигляді. Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 годин після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату та метаболітів мають індивідуальну варіабельність.
Після внутрішньом'язового введення препарату максимальна концентрація діючих речовин у плазмі крові досягається через 0,25 -1 год.
Препарат добре розподіляється по органах і тканинах, уявний об'єм розподілу, що становить у середньому 250-350 л для етилметилгідроксипіридина і 35 - 80 л для мельдонія. Період напіввиведення препарату становить від 0,26 до 0,73 год для етилметилгідроксипіридина; T1/2 мельдонія при парентеральному введенні 2-4 мл препарату Брейнмакс становить від 1 до 3,5 год, при введенні препарату у вищих дозах (8 мл) T1/2 збільшується до 7 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
У ранньому та пізньому відновлювальному періоді після гострих порушень мозкового кровообігу, включаючи ішемічний інсульт та транзиторну ішемічну атаку
По 2 капс. 2 рази на день. Курс лікування — до 6 тиж.
При інших хронічних порушеннях кровопостачання мозку
По 2 капс. 1 раз на добу або по 1 капс. (250+250 мг) 2 рази на добу. Курс лікування — 4–6 тиж.
При лікуванні цереброваскулярної недостатності та дисциркуляторної енцефалопатії у фазі декомпенсації
Добова доза становить 2 капс. Добову дозу приймають за 1 прийом (2 капс. вранці) або розділивши її на 2 прийоми (по 1 капс. 2 рази на день). Курс лікування — 4–6 тиж.
При когнітивних розладах, зниженій працездатності, астенічних станах, розумових та фізичних перевантаженнях
Добова доза для дорослих становить 2 капс. Добову дозу приймають за 1 прийом (2 капс. вранці) або розділивши її на 2 прийоми (по 1 капс. 2 рази на день). Курс лікування — 10–14 днів. Через можливий розвиток збуджуючого ефекту препарат Брейнмакс рекомендується застосовувати в першій половині дня.
Через можливий розвиток збуджуючого ефекту препарат Брейнмакс рекомендується застосовувати в першій половині дня. Спосіб введення та тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально, залежно від показання, тяжкості стану та ін.
У ранньому та пізньому відновлювальному періоді після гострих порушень мозкового кровообігу, включаючи ішемічний інсульт та транзиторну ішемічну атаку
По 2 капс. 2 рази на день. Курс лікування — до 6 тиж.
При інших хронічних порушеннях кровопостачання мозку
По 2 капс. 1 раз на добу або по 1 капс. (250+250 мг) 2 рази на добу. Курс лікування — 4–6 тиж.
При лікуванні цереброваскулярної недостатності та дисциркуляторної енцефалопатії у фазі декомпенсації
Добова доза становить 2 капс. Добову дозу приймають за 1 прийом (2 капс. вранці) або розділивши її на 2 прийоми (по 1 капс. 2 рази на день). Курс лікування — 4–6 тиж.
При когнітивних розладах, зниженій працездатності, астенічних станах, розумових та фізичних перевантаженнях
Добова доза для дорослих становить 2 капс. Добову дозу приймають за 1 прийом (2 капс. вранці) або розділивши її на 2 прийоми (по 1 капс. 2 рази на день). Курс лікування — 10–14 днів. Через можливий розвиток збуджуючого ефекту препарат Брейнмакс рекомендується застосовувати в першій половині дня.
- При гострих порушеннях мозкового кровообігу, включаючи ішемічний інсульт, транзиторну ішемічну атаку, препарат застосовується в перші 10 днів у складі комплексної терапії - по 5 мл (500 мг + 500 мг) 1 раз на добу внутрішньовенно крапельно; протягом наступних 14 днів - по 5 мл (500 мг + 500 мг) 2 рази на добу внутрішньом'язово.
- При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації препарат застосовують по 2,5 мл (250 мг + 250 мг) внутрішньовенно крапельно 2 рази на добу протягом 14 днів. Потім внутрішньом'язово по 2,5 мл 1 раз на добу протягом 14 днів.
- При хронічних порушеннях кровопостачання мозку та при проведенні терапії наслідків гострого порушення мозкового кровообігу препарат застосовують внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 2,5 мл (250 мг + 250 мг) 2 рази на добу протягом 10 днів. Потім внутрішньо по 2 капсули (500 мг + 500 мг) 1 раз на добу або по 1 капсулі препарату (250 мг + 250 мг) 2 рази на добу. Загальний курс лікування становить 4-6 тижнів.
- При когнітивних розладах та енцефалопатії препарат призначають внутрішньом'язово по 2,5 мл (250 мг + 250 мг) 1 раз на добу протягом 14-30 днів.
- При зниженій працездатності, астенічних станах, розумових та фізичних перевантаженнях препарат призначають внутрішньом'язово по 5 мл (500 мг + 500 мг) 1 раз на добу протягом 10-14 днів. При необхідності лікування після консультації з лікарем повторюють через 2-3 тижні.
Через можливий розвиток збуджуючого ефекту препарат Брейнмакс рекомендується застосовувати в першій половині дня. Спосіб введення та тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально, залежно від показання, тяжкості стану та ін.
Показання
У складі комплексної терапії гострих та хронічних порушень мозкового кровообігу:
- ішемічний інсульт (інфаркт мозку), транзиторна ішемічна атака;
- дисциркуляторна енцефалопатія, цереброваскулярна недостатність;
- легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;
- знижена працездатність, астенічні стани;
- розумові та фізичні перевантаження
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- гостра печінкова недостатність;
- гостра ниркова недостатність;
- підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку та внутрішньочерепних пухлинах);
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- діти та підлітки у віці до 18 років.
З обережністю
Хронічні захворювання печінки та нирок, бронхіальна астма.
Особливі вказівки
Мельдоній може давати позитивний результат при проведенні допінг-контролю. З 1 січня 2016 року мельдоній включено до списку заборонених речовин Всесвітнього антидопінгового агентства.
Пацієнтам з хронічними захворюваннями печінки та нирок слід дотримуватися обережності при тривалому застосуванні препарату.
Немає достатніх даних про застосування препарату у дітей та підлітків до 18 років.
Якщо стан пацієнта не покращується або погіршується після курсу терапії, пацієнту слід звернутися до лікаря. При необхідності тривалого (більше місяця) прийому препарату рекомендовано проконсультуватися зі спеціалістом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період прийому препарату слід дотримуватися обережності при роботі, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами тощо).
Пацієнтам з хронічними захворюваннями печінки та нирок слід дотримуватися обережності при тривалому застосуванні препарату.
Немає достатніх даних про застосування препарату у дітей та підлітків до 18 років.
Якщо стан пацієнта не покращується або погіршується після курсу терапії, пацієнту слід звернутися до лікаря. При необхідності тривалого (більше місяця) прийому препарату рекомендовано проконсультуватися зі спеціалістом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період прийому препарату слід дотримуватися обережності при роботі, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами тощо).
Побічні ефекти
Частота побічних ефектів визначалась відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>10%); часто (>1%, але 0.1%, але 0.01%, але
Передозування
Препарат малотоксичний і не викликає важких небажаних реакцій.
Симптоми: зниження АТ, що супроводжується головним болем, тахікардією, запамороченням та загальною слабкістю; сонливість, безсоння.
Лікування: як правило, не потрібне. Симптоми зникають самостійно протягом доби. При виражених проявах проводиться підтримуюче та симптоматичне лікування.
Симптоми: зниження АТ, що супроводжується головним болем, тахікардією, запамороченням та загальною слабкістю; сонливість, безсоння.
Лікування: як правило, не потрібне. Симптоми зникають самостійно протягом доби. При виражених проявах проводиться підтримуюче та симптоматичне лікування.
Лікарняна взаємодія
Мельдоній
Посилює дію коронародилатуючих засобів, деяких гіпотензивних засобів, серцевих глікозидів. Можна поєднувати з пролонгованими формами нітратів, іншими антиангінальними засобами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами, діуретиками, бронхолітиками.
Через можливий розвиток тахікардії та артеріальної гіпотензії слід дотримуватися обережності при комбінації з нітрогліцерином (для під'язикового застосування) та гіпотензивними засобами (особливо альфа-адреноблокаторами та короткодіючими формами ніфедипіну).
Одночасне застосування препарату з іншими препаратами, що містять мельдоній, не допускається, оскільки збільшується ризик виникнення небажаних реакцій.
Етилметилгідроксипіридина сукцинат
Етилметилгідроксипіридина сукцинат поєднується з усіма препаратами, що використовуються для лікування соматичних захворювань.
Посилює дію бензодіазепінових препаратів, антидепресантів, анксіолітиків, протиепілептичних засобів (карбамазепіну) та протипаркінсонічних засобів (леводопа), нітратів.
Зменшує токсичну дію етанолу.
Посилює дію коронародилатуючих засобів, деяких гіпотензивних засобів, серцевих глікозидів. Можна поєднувати з пролонгованими формами нітратів, іншими антиангінальними засобами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами, діуретиками, бронхолітиками.
Через можливий розвиток тахікардії та артеріальної гіпотензії слід дотримуватися обережності при комбінації з нітрогліцерином (для під'язикового застосування) та гіпотензивними засобами (особливо альфа-адреноблокаторами та короткодіючими формами ніфедипіну).
Одночасне застосування препарату з іншими препаратами, що містять мельдоній, не допускається, оскільки збільшується ризик виникнення небажаних реакцій.
Етилметилгідроксипіридина сукцинат
Етилметилгідроксипіридина сукцинат поєднується з усіма препаратами, що використовуються для лікування соматичних захворювань.
Посилює дію бензодіазепінових препаратів, антидепресантів, анксіолітиків, протиепілептичних засобів (карбамазепіну) та протипаркінсонічних засобів (леводопа), нітратів.
Зменшує токсичну дію етанолу.
Лікарська форма
Капсули, 250+250 мг.
По 10 капс. в контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ або плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 15, 30, 60, 90 капс. у банці з ПЕВП, закупореній кришкою навинчуваною з поліпропілену з контролем першого відкриття зі вставкою з силікагелю. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 100 мг/мл+100 мг/мл.
По 2,5 мл, 5 мл в ампули безбарвного нейтрального скла марки НС-3 або в ампули медичного скла I гідролітичного класу.
На кожну ампулу наклеюють етикетку з паперу офсетного або самоклеючу етикетку, або текст маркування наносять на ампулу методом глибокого друку швидкозакріплюючою фарбою.
5 ампул поміщають у контурну чарункову упаковку без покриття з плівки полівінілхлоридної.
1, 2, 3, 4 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають у пачку з картону.
10 ампул разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають у коробку з картону.
Коробку оклеюють етикеткою-бандероллю з паперу крейдованого.
По 10 капс. в контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ або плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 15, 30, 60, 90 капс. у банці з ПЕВП, закупореній кришкою навинчуваною з поліпропілену з контролем першого відкриття зі вставкою з силікагелю. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 100 мг/мл+100 мг/мл.
По 2,5 мл, 5 мл в ампули безбарвного нейтрального скла марки НС-3 або в ампули медичного скла I гідролітичного класу.
На кожну ампулу наклеюють етикетку з паперу офсетного або самоклеючу етикетку, або текст маркування наносять на ампулу методом глибокого друку швидкозакріплюючою фарбою.
5 ампул поміщають у контурну чарункову упаковку без покриття з плівки полівінілхлоридної.
1, 2, 3, 4 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають у пачку з картону.
10 ампул разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають у коробку з картону.
Коробку оклеюють етикеткою-бандероллю з паперу крейдованого.
