Цефалотин
Cefalotin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефазолін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Pulv. "Cefalotin" 500 mg
D.t.d. № 5 in flac.
S.: Внутрішньом'язово, 3 рази на день, по 1 флакону
D.t.d. № 5 in flac.
S.: Внутрішньом'язово, 3 рази на день, по 1 флакону
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик I покоління широкого спектра дії для парентерального застосування. Чинить бактерицидну дію, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізму.
Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (штами, що продукують і не продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Активний також щодо Spirochaetaceae, Leptospira spp.
Не активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (індол-позитивні штами), Mycobacterium tuberculosis, анаеробних бактерій.
Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (штами, що продукують і не продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Активний також щодо Spirochaetaceae, Leptospira spp.
Не активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (індол-позитивні штами), Mycobacterium tuberculosis, анаеробних бактерій.
Фармакокінетика
Сmax після в/м введення цефалотину в дозах 0.5 і 1 г досягається через 30 хв і становить 10 і 20 мкг/мл відповідно; 60-70% дози виводиться нирками протягом перших 6 год.
Через 15 хв після одноразового в/в введення 1 г цефалотину Сmax становила близько 30 мкг/мл, через 1 год - 3-12 мкг/мл, через 4 год вона зменшувалася до приблизно 1 мкг/мл. Після безперервної інфузії в дозі 500 мг/год Сmax становила 14-20 мкг/мл. Через 30 хв після інфузії 2 г цефалотину Сmax становить приблизно 80-100 мкг/мл; через 1 год - 10-40 мкг/мл, через 2 год - приблизно 3-6 мкг/мл; через 5 год цефалотин у крові не визначався.
Зв'язування з білками плазми крові становить 65%, Vd - 18±4 л/1,73 м2. При парентеральному введенні цефалотин добре проникає і виявляється в терапевтичних концентраціях у нирках, міокарді, шкірі, м'язах, печінці, легенях і плевральній рідині.
Цефалотин метаболізується в печінці (20-30%). Т1/2 після в/м введення - 0.5-1 год. Виводиться нирками шляхом канальцевої секреції протягом 6 год - у незміненому вигляді 70-80%, у вигляді метаболіту (дезацетил) - 30%. Помірно виводиться під час гемодіалізу, добре - при перитонеальному діалізі.
Через 15 хв після одноразового в/в введення 1 г цефалотину Сmax становила близько 30 мкг/мл, через 1 год - 3-12 мкг/мл, через 4 год вона зменшувалася до приблизно 1 мкг/мл. Після безперервної інфузії в дозі 500 мг/год Сmax становила 14-20 мкг/мл. Через 30 хв після інфузії 2 г цефалотину Сmax становить приблизно 80-100 мкг/мл; через 1 год - 10-40 мкг/мл, через 2 год - приблизно 3-6 мкг/мл; через 5 год цефалотин у крові не визначався.
Зв'язування з білками плазми крові становить 65%, Vd - 18±4 л/1,73 м2. При парентеральному введенні цефалотин добре проникає і виявляється в терапевтичних концентраціях у нирках, міокарді, шкірі, м'язах, печінці, легенях і плевральній рідині.
Цефалотин метаболізується в печінці (20-30%). Т1/2 після в/м введення - 0.5-1 год. Виводиться нирками шляхом канальцевої секреції протягом 6 год - у незміненому вигляді 70-80%, у вигляді метаболіту (дезацетил) - 30%. Помірно виводиться під час гемодіалізу, добре - при перитонеальному діалізі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. Вводять в/м і в/в. Для дорослих разова доза становить 0.5-1 г кожні 4-6 год.
При тяжкому перебігу інфекції доза може бути збільшена до 2 г кожні 4 год.
Для профілактики інтра- та післяопераційної інфекції - 1-2 г за 30 хв до початку операції, у тій же дозі - під час операції і потім кожні 6 год протягом 24 год після операції.
При лікуванні інфекції, викликаної бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість курсу становить 10 днів. При процедурах перитонеального діалізу цефалотин може бути доданий у діалізну рідину.
При тяжкому перебігу інфекції доза може бути збільшена до 2 г кожні 4 год.
Для профілактики інтра- та післяопераційної інфекції - 1-2 г за 30 хв до початку операції, у тій же дозі - під час операції і потім кожні 6 год протягом 24 год після операції.
При лікуванні інфекції, викликаної бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість курсу становить 10 днів. При процедурах перитонеального діалізу цефалотин може бути доданий у діалізну рідину.
Показання
Бактеріальні інфекції:
- верхніх і нижніх дихальних шляхів,
- сечовивідних шляхів,
- органів малого таза,
- шкіри і м'яких тканин,
- кісток і суглобів (в т.ч. остеомієліт),
В т.ч. :
- ендокардит,
- сепсис,
- перитоніт,
- середній отит,
- мастит,
- ранові, опікові і післяопераційні інфекції та ін.
- верхніх і нижніх дихальних шляхів,
- сечовивідних шляхів,
- органів малого таза,
- шкіри і м'яких тканин,
- кісток і суглобів (в т.ч. остеомієліт),
В т.ч. :
- ендокардит,
- сепсис,
- перитоніт,
- середній отит,
- мастит,
- ранові, опікові і післяопераційні інфекції та ін.
Протипоказання
Підвищена чутливість до цефалотину та до інших цефалоспоринів; тяжкі реакції підвищеної чутливості негайного типу (наприклад, анафілактична реакція) до пеніцилінів та інших β-лактамних антибіотиків (монобактами, карбапенеми); період грудного вигодовування; діти з порушенням функції нирок; новонароджені - залежно від способу введення.
З обережністю
Порушення функції нирок, одночасне застосування з нефротоксичними препаратами, нетяжкі реакції підвищеної чутливості до пеніцилінів та до інших β-лактамних антибіотиків (монобактами, карбапанеми) в анамнезі, захворювання кишечника (в т.ч. коліт в анамнезі); вагітність.
З обережністю
Порушення функції нирок, одночасне застосування з нефротоксичними препаратами, нетяжкі реакції підвищеної чутливості до пеніцилінів та до інших β-лактамних антибіотиків (монобактами, карбапанеми) в анамнезі, захворювання кишечника (в т.ч. коліт в анамнезі); вагітність.
Особливі вказівки
До початку застосування цефалотину слід зібрати алергологічний анамнез пацієнта через можливість розвитку реакцій перехресної підвищеної чутливості між цефалоспоринами і пеніцилінами або іншими β-лактамними антибіотиками. У разі розвитку реакції підвищеної чутливості необхідна відміна цефалотину, призначення відповідної симптоматичної терапії.
Необхідно особливо уважне спостереження за пацієнтами зі схильністю до алергічних реакцій (алергічний риніт, бронхіальна астма), оскільки на тлі наявності подібних станів ризик реакцій підвищеної чутливості зростає.
На тлі застосування цефалотину можливі хибнопозитивні реакції визначення глюкози в сечі при використанні реактиву Бенедикта або Фелінга, а також хибнопозитивні результати прямої і непрямої проби Кумбса.
При тривалому застосуванні цефалотину необхідний контроль картини периферичної крові.
Довготривале застосування цефалотину може спровокувати появу резистентних штамів бактерій. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів на предмет можливості розвитку суперінфекції і вживати відповідних заходів у разі її розвитку.
Внаслідок можливості розвитку дисульфірамоподібних реакцій на тлі застосування цефалотину, в період лікування пацієнтам слід утримуватися від вживання алкоголю.
Необхідно особливо уважне спостереження за пацієнтами зі схильністю до алергічних реакцій (алергічний риніт, бронхіальна астма), оскільки на тлі наявності подібних станів ризик реакцій підвищеної чутливості зростає.
На тлі застосування цефалотину можливі хибнопозитивні реакції визначення глюкози в сечі при використанні реактиву Бенедикта або Фелінга, а також хибнопозитивні результати прямої і непрямої проби Кумбса.
При тривалому застосуванні цефалотину необхідний контроль картини периферичної крові.
Довготривале застосування цефалотину може спровокувати появу резистентних штамів бактерій. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів на предмет можливості розвитку суперінфекції і вживати відповідних заходів у разі її розвитку.
Внаслідок можливості розвитку дисульфірамоподібних реакцій на тлі застосування цефалотину, в період лікування пацієнтам слід утримуватися від вживання алкоголю.
Побічні ефекти
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія, лихоманка, іноді - ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку травної системи: диспепсичні явища, гіповітаміноз, дисбактеріоз, кандидоз ШКТ, псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЩФ.
З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, гемолітична анемія.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія).
Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат у місці в/м введення.
З боку травної системи: диспепсичні явища, гіповітаміноз, дисбактеріоз, кандидоз ШКТ, псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЩФ.
З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, гемолітична анемія.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія).
Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат у місці в/м введення.
Передозування
Симптоми: посилення проявів побічних ефектів, судоми.
Лікування: симптоматичне. При судомах можливе проведення протисудомної терапії. Контроль життєво важливих функцій, забезпечення прохідності дихальних шляхів. Можливе застосування гемодіалізу і перитонеального діалізу.
Лікування: симптоматичне. При судомах можливе проведення протисудомної терапії. Контроль життєво важливих функцій, забезпечення прохідності дихальних шляхів. Можливе застосування гемодіалізу і перитонеального діалізу.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з пробенецидом знижується нирковий кліренс цефалотину, що призводить до збільшення часу його виведення і підвищення його концентрації в плазмі.
При одночасному застосуванні цефалотин здатний знижувати ефективність пероральних контрацептивів, що може вимагати застосування додаткових негормональних методів контрацепції.
Ризик розвитку ураження нирок збільшується при одночасному застосуванні цефалотину з аміноглікозидами, поліміксинами, етакриловою кислотою, фуросемідом.
При одночасному застосуванні цефалотину з "петльовими" діуретиками (наприклад, фуросемідом) відбувається блокада канальцевої секреції цефалотину, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні цефалотину з антикоагулянтами можливий адитивний ефект, з метотрексатом - можливе зниження ефективності метотрексату.
Можливе посилення ризику кровотеч при одночасному застосуванні цефалотину з саліцилатами, цефалоспоринами, НПЗП, сульфінпіразоном.
При одночасному застосуванні цефалотин здатний знижувати ефективність пероральних контрацептивів, що може вимагати застосування додаткових негормональних методів контрацепції.
Ризик розвитку ураження нирок збільшується при одночасному застосуванні цефалотину з аміноглікозидами, поліміксинами, етакриловою кислотою, фуросемідом.
При одночасному застосуванні цефалотину з "петльовими" діуретиками (наприклад, фуросемідом) відбувається блокада канальцевої секреції цефалотину, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні цефалотину з антикоагулянтами можливий адитивний ефект, з метотрексатом - можливе зниження ефективності метотрексату.
Можливе посилення ризику кровотеч при одночасному застосуванні цефалотину з саліцилатами, цефалоспоринами, НПЗП, сульфінпіразоном.
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для в/в і в/м ін'єкцій
500 мг - флакони (1) - пачки картонні.
500 мг - флакони (5) - пачки картонні
500 мг - флакони (1) - пачки картонні.
500 мг - флакони (5) - пачки картонні
