Целанід

Кардіотонічне.

Серцевий глікозид, що міститься в наперстянці шерстистій. Чинить позитивну інотропну дію, яка пов'язана з інгібуючим впливом на Na+-K+-АТФ-азу мембрани кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію та зниження - іонів калію. Внаслідок цього відбувається підвищення внутрішньоклітинного вмісту кальцію, відповідального за скоротливість кардіоміоцитів, в результаті скоротливість міокарда підвищується. Підвищує роботу серця, при цьому подовжує діастолу, збільшує ударний і хвилинний об'єми, поряд з підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і таким чином, до зниження потреби міокарда в кисні.

Негативна дромотропна дія проявляється підвищенням рефрактерності AV-вузла. При миготливій тахіаритмії серцеві глікозиди уповільнюють діастолу, покращуючи внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Негативна хронотропна дія обумовлена прямим і опосередкованим впливом на регуляцію серцевого ритму.

У хворих з хронічною серцевою недостатністю викликає опосередкований вазодилатуючий ефект, знижує венозний тиск, підвищує діурез; зменшує набряки, задишку.

Позитивна батмотропна дія проявляється в субтоксичних і токсичних дозах.

Всмоктування: при прийомі внутрішньо добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Біодоступність препарату становить 15 - 45 % і варіює в широких межах залежно від кислотності шлункового соку, моторики кишечника та його кровопостачання, лікарської взаємодії (активоване вугілля, антацидні препарати, в'яжучі засоби зменшують всмоктуваність препарату в ШКТ; метоклопрамід і неостигміна метилсульфат підсилюють перистальтику кишечника, різко знижуючи біодоступність препарату).

Розподіл: при надходженні в системний кровотік на 20 - 25 % препарат зв'язується з білками плазми крові. Період напіввиведення становить 28 - 36 годин.

Виведення: біотрансформується в печінці і виводиться з організму у вигляді неактивних метаболітів нирками і через кишечник. Незначно кумулює.

Для дорослих:

- хронічна серцева недостатність
- гостра лівошлуночкова недостатність
- хронічне легеневе серце
- тахісистолічна форма миготливої аритмії
- тріпотіння передсердь (для зниження ЧСС або переведення тріпотіння передсердь у фібриляцію з контрольованою частотою проведення імпульсів через AV-вузол)
- пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія.

Глікозидна інтоксикація, підвищена чутливість до компонентів препарату, AV блокада II ступеня, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта (синдром WPW), переміжна повна блокада, вагітність і період грудного вигодовування, непереносимість фруктози і/або недостатність сахарази/ізомальтази, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки препарат містить лактозу і сахарозу. Вік до 18 років.
З обережністю: З обережністю (співвідносячи користь/ризик): брадикардія, AV блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без штучного водія ритму, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, ймовірність нестабільного проведення по AV вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, ізольований мітральний стеноз з рідкою частотою серцевих скорочень (гіпертрофічний субаортальний стеноз), серцева астма у хворих з мітральним стенозом (при відсутності тахісистолічної форми миготливої аритмії), ХСН з порушенням діастолічної функції (рестриктивна кардіоміопатія, амілоїдоз, констриктивний перикардит, тампонада серця), екстрасистолія, виражена дилатація порожнин серця, "легеневе" серце.

Водно-електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія.

Гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, артеріовенозний шунт, гіпоксія, похилий вік, ниркова/печінкова недостатність, ожиріння.

Як один з методів контролю за рівнем дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів використовують контроль їх плазмової концентрації.

З обережністю слід застосовувати ланатозид Ц у пацієнтів з електролітними порушеннями (в т.ч. стан після діалізу, при діареї, при недостатньому харчуванні, тривалій блювоті, при прийомі діуретиків), або з іншими лікарськими засобами, що викликають електролітні порушення (гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія), при гіпотиреозі, алкалозі, міокардиті, ожирінні, у пацієнтів похилого віку, при гіпоксії, нирковій/печінковій недостатності.

Ймовірність виникнення інтоксикації підвищується при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, легеневому серці, міокардиті.

При появі симптомів передозування (нудота, блювота, брадикардія, екстрасистолія, бігемінія, порушення зору) лікування слід припинити на кілька днів, а потім відновити в меншій дозі.

При більш виражених ознаках глікозидної інтоксикації рекомендується призначення калію - 2-4 г/добу у вигляді калієвих солей (хлориди, цитрати, фосфати і аспарагінати), антиаритмічних препаратів (дифенін) і 5% розчину декстрози з вітамінами (B1, B6, C).

При гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії застосування ланатозиду Ц призводить до посилення обструкції.

При вираженому мітральному стенозі, нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Ланатозид Ц, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, викликає подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або погіршити лівошлуночкову недостатність. Пацієнтам з мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності або при наявності миготливої тахіаритмії.

У пацієнтів з AV-блокадою II ступеня призначення серцевих глікозидів може її погіршити і призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при AV-блокаді I ступеня вимагає обережності, частого контролю ЕКГ, а в ряді випадків - профілактичного застосування лікарських засобів, що покращують AV-провідність. Ланатозид Ц при синдромі WPW, знижуючи AV-провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід AV-вузла і тим самим провокує розвиток пароксизмальної тахікардії.

Застосовувати ланатозид Ц слід строго в рекомендованих лікарем дозах і схемах, не змінюючи дозу самостійно.

Якщо ЧСС менше 60 уд/хв, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем.

Якщо пацієнт не приймав ланатозид Ц більше 2 діб, про це необхідно повідомити лікаря.

Перед припиненням застосування ланатозиду Ц необхідно інформувати про це лікаря.

При появі побічних ефектів необхідно негайно звернутися до лікаря.

Перед хірургічним втручанням або при наданні невідкладної допомоги необхідно попередити лікаря про застосування ланатозиду Ц.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період лікування пацієнтам слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та заняттях іншими видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З боку травної системи: анорексія, нудота, блювота, діарея.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, уповільнення AV-провідності.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: сонливість, сплутаність свідомості та делірій, порушення сну, головний біль, запаморочення, зниження гостроти зору.

З боку системи кровотворення та згортальної системи крові: тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії.

Інші: гінекомастія; рідко - шкірний висип.

Ймовірність виникнення інтоксикації підвищується при гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, "легеневому" серці, міокардиті.

Симптоми:

З боку серцево-судинної системи: шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто політипна або бігемінія), вузлова тахікардія, синоатріальна (SA) блокада, миготіння і тріпотіння передсердь, AV блокада.

З боку травного тракту: зниження апетиту, біль у животі, нудота, блювота, діарея, некроз кишечника.

З боку центральної нервової системи та органів чуття: сонливість, сплутаність свідомості, делірійний психоз, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії, зниження гостроти зору, зміна зорового сприйняття (забарвлення видимих предметів у жовто-зелений колір, сприйняття предметів у зменшеному або збільшеному вигляді), миготіння "мушок" перед очима.

Лікування:

У разі появи ознак передозування необхідно знизити дозу або тимчасово припинити прийом препарату. Для зменшення виниклих побічних явищ рекомендують промивання шлунка суспензією активованого вугілля, застосування сольових проносних, колестираміна, унітіолу, препаратів калію; оксигенотерапію; при порушеннях ритму, які не коригуються препаратами калію, рекомендують антиаритмічні засоби (дифенін, лідокаїн).

При одночасному застосуванні з антацидами, сульфасалазином, колестираміном зменшується абсорбція ланатозиду Ц з ШКТ.

Одночасний прийом препаратів кальцію, катехоламінів, діуретиків підвищує ризик розвитку глікозидної інтоксикації.

ГКС, діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії та гіпомагніємії; тіазиди, препарати кальцію (особливо при в/в введенні) - гіперкальціємію; аміодарон, мерказоліл - гіпотиреозу. Катехоламіни, препарати кальцію, діуретики підвищують ризик розвитку глікозидної інтоксикації.

При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, препаратами кальцію (особливо при в/в введенні) підвищується ризик розвитку гіперкальціємії.

Екскреція ланатозиду Ц знижується і посилюється його токсичність при поєднанні його з діуретиками (крім калійзберігаючих), інсуліном, амфотерицином, при тривалому застосуванні декстрози, ГКС, антибіотиків, в результаті гіпокаліємії та гіпомагніємії.

При одночасному застосуванні з хінідином, верапамілом, ніфедипіном, спіронолактоном (в меншій мірі) підвищується концентрація ланатозиду Ц в плазмі крові (конкурентне зниження секреції проксимальними канальцями нирок).

Бета-адреноблокатори і верапаміл підсилюють порушення AV-провідності.

Аміодарон, мерказоліл при одночасному застосуванні з ланатозидом C підвищують ризик розвитку гіпотиреозу.

У поєднанні з калію перманганатом, нашатирно-анісовими краплями, перекисом водню, нітратом срібла, малиновим сиропом, солями алкалоїдів, сульфаніламідами, таніном ланатозид Ц утворює осад, з кислотами і основами — неактивні продукти.

При поєднанні з барбітуратами (особливо фенобарбіталом) внаслідок індукції ферментів печінки і прискорення метаболізму ефективність ланатозиду Ц зменшується.

Синергізмом з ланатозидом Ц володіють препарати кальцію.

Поєднання ланатозиду Ц з аміназином сприяє збільшенню згортання крові. При спільному призначенні ланатозиду Ц з гепарином можливе ослаблення ефекту гепарину у зв'язку з підвищенням згортання крові під впливом ланатозиду Ц.

При спільному застосуванні ланатозиду Ц з лінкоміцином розвивається псевдомембранозний коліт.

Існують рекомендовані поєднання ланатозиду Ц з деякими лікарськими препаратами. При введенні ланатозиду Ц з анаболічними стероїдами, тіаміну хлоридом, рибофлавіном, піридоксином, кислотами фолієвою, оротовою, метилурацилом, метіоніном, фосфаденом, інозином підсилюється його інотропний ефект.

Таб. 250 мкг: 30 шт.
Форма випуску, склад і упаковка
Таблетки 1 таб.
ланатозид Ц 250 мкг.

10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
30 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.