Дексалгін

Анальгезуючий, протизапальний, жарознижувальний.

НПЗП. Чинить анальгезуючу, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівні ЦОГ-1 і ЦОГ-2.

Анальгезуюча дія настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість анальгезуючого ефекту після введення в дозі 50 мг становить 4-8 год.

При комбінованій терапії з опіоїдними анальгетиками декскетопрофену трометамол значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.

Всмоктування. Cmax після перорального прийому декскетопрофену трометамолу досягається в середньому через 30 хв (15–60 хв). Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування препарату. AUC після одноразового і повторного прийомів схожі, що вказує на відсутність кумуляції препарату.

Розподіл. Для декскетопрофену трометамолу характерний високий рівень зв'язування з білками плазми крові (99%). Середнє значення Vd становить менше 0,25 л/кг, період напіврозподілу становить близько 0,35 год.

Виведення. Головним шляхом виведення декскетопрофену є кон'югація його з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. T1/2 декскетопрофену трометамолу становить 1,65 год. У осіб похилого віку спостерігається подовження T1/2, в середньому до 48%, і зниження загального кліренсу препарату.

Для дорослих:

• купірування больового синдрому різного генезу (в т.ч. післяопераційні болі, біль при метастазах у кістки, посттравматичні болі, біль при нирковій коліці, альгодисменорея, ішіалгія, радикуліт, невралгії, зубний біль);
• симптоматичне лікування гострих і хронічних запальних, запально-дегенеративних і метаболічних захворювань опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматоїдний артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

• Індивідуальна підвищена чутливість до трометамолу декскетопрофену, інших компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів;
• ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту;
• бронхіальна астма;
• тяжке порушення функції печінки;
• коагулопатії (геморагічний діатез та інші);
• тяжке (середньотяжке) порушення функції нирок;
• прийом антикоагулянтів;
• дитячий вік;
• тяжка серцева недостатність.

У пацієнтів з порушеннями з боку травної системи або шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі необхідний постійний контроль. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження терапію препаратом слід відмінити.

Оскільки всі НПЗП можуть інгібувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі внаслідок уповільнення синтезу простагландинів, у контрольованих клінічних дослідженнях було вивчено одночасне призначення декскетопрофену трометамолу та препаратів низькомолекулярного гепарину в профілактичних дозах у післяопераційний період. Жодного впливу на параметри коагуляції не спостерігалося. Тим не менш, при одночасному призначенні препарату з іншими лікарськими засобами, що впливають на згортання крові, необхідний ретельний медичний контроль.

Як і інші НПЗП, препарат може призводити до підвищення рівня креатиніну та азоту в плазмі крові.

Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат може чинити побічну дію на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності.

На тлі терапії препаратом, як і іншими НПЗП, може спостерігатися невелике перехідне підвищення деяких печінкових показників, а також значне підвищення активності АСТ і АЛТ у сироватці крові. При цьому контроль функцій печінки та нирок необхідний у пацієнтів похилого віку. У разі значного підвищення відповідних показників декскетопрофену трометамол слід відмінити.

Як і інші НПЗП, декскетопрофену трометамол може маскувати симптоми інфекційних захворювань. У разі появи симптомів бактеріальної інфекції або погіршення самопочуття на тлі терапії препаратом пацієнт повинен повідомити про це лікаря.

У кожній ампулі препарату міститься 200 мг етанолу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У зв'язку з можливим запамороченням та сонливістю на тлі лікування декскетопрофену трометамолом можливе зниження здатності до концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко — нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість; рідко — парестезії.

З боку органів чуття: рідко — шум у вухах; дуже рідко — нечіткий зір.

З боку ССС: нечасто — відчуття жару, гіперемія шкірних покривів; рідко — екстрасистолія, підвищення АТ; дуже рідко — тахікардія, зниження АТ.

З боку дихальної системи: рідко — брадипное; дуже рідко — бронхоспазм, задишка.

З боку ШКТ: часто — нудота, блювання, абдомінальний біль, диспепсія, діарея; нечасто — запор, сухість у роті, метеоризм; рідко — ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотеча з виразки або її перфорація, анорексія; дуже рідко — ураження підшлункової залози.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко — підвищення активності печінкових ферментів (в т.ч. АСТ і АЛТ), жовтяниця; дуже рідко — ураження печінки.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко — поліурія; дуже рідко — нефрит або нефротичний синдром.

З боку репродуктивної системи: рідко — порушення менструального циклу (у жінок), перехідні порушення функції передміхурової залози при тривалому застосуванні (у чоловіків).

З боку опорно-рухового апарату: рідко — біль у спині, м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — дерматит, висип; рідко — кропив'янка, вугровий висип, пітливість; дуже рідко — важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, фотосенсибілізація.

З боку обміну речовин: рідко — гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія.

З боку лабораторних даних: рідко — кетонурія, протеїнурія.

З боку загального стану: нечасто — лихоманка, втомлюваність; дуже рідко — анафілактичний шок, набряк обличчя.

Інші порушення: нечасто — асептичний менінгіт, що виникає переважно у пацієнтів з системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії); рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку.

Симптоми: симптоми передозування препарату Дексалгін невідомі. Аналогічні лікарські препарати викликають порушення з боку ШКТ (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль).

Лікування: при випадковому або надмірному прийомі препарату слід негайно розпочати симптоматичне лікування, відповідне стану пацієнта. При прийомі дорослим або дитиною препарату в дозі більше 5 мг/кг необхідно протягом години прийняти всередину активоване вугілля. Декскетопрофен може виводитися з організму за допомогою діалізу.

Наведена нижче лікарська взаємодія характерна для всіх НПЗП, включаючи декскетопрофену трометамол.

Небажані комбінації

Одночасне призначення кількох НПЗП, включаючи саліцилати у високих дозах (більше 3 г/добу), підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і виразки внаслідок синергізму дії.

При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами, гепарином у дозах, що перевищують профілактичні, і тиклопідином підвищується ризик розвитку кровотеч у зв'язку з інгібуванням агрегації тромбоцитів і ураженням слизової оболонки ШКТ.

НПЗП підвищують концентрацію літію в плазмі крові, аж до токсичного, у зв'язку з чим цей показник необхідно контролювати при призначенні, зміні дози та після відміни НПЗП.

При застосуванні з метотрексатом у високих дозах (15 мг/тиж. і більше) відбувається підвищення гематологічної токсичності метотрексату у зв'язку зі зниженням його ниркового кліренсу на тлі терапії НПЗП.

При одночасному застосуванні з гідантоїнами та сульфаніламідами існує ризик посилення токсичної дії цих препаратів.

Комбінації, що вимагають обережності

При необхідності одночасного застосування з діуретиками, інгібіторами АПФ слід враховувати, що терапія НПЗП пов'язана з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з обезводненням (зниження гломерулярної фільтрації, обумовлене пригніченням синтезу простагландинів). НПЗП можуть зменшувати гіпотензивний ефект деяких препаратів. При одночасному призначенні з діуретиками необхідно переконатися в тому, що водний баланс пацієнта адекватний, і провести контроль функції нирок перед призначенням НПЗП.

При одночасному застосуванні з метотрексатом у низьких дозах (менше 15 мг/тиж.) можливо підвищення гематологічної токсичності метотрексату у зв'язку зі зниженням його ниркового кліренсу на тлі терапії НПЗП. Необхідно щотижня контролювати кількість клітин крові в перші тижні одночасної терапії. При наявності порушення функції нирок навіть у легкій мірі, а також у осіб похилого віку необхідне ретельне медичне спостереження.

При одночасному застосуванні з пентоксифіліном підвищується ризик розвитку кровотеч. Необхідний інтенсивний клінічний моніторинг і частий контроль часу кровотечі (часу згортання крові).

При одночасному застосуванні з зидовудином існує ризик підвищення токсичної дії на еритроцити, обумовленого впливом на ретикулоцити, з розвитком важкої анемії через тиждень після призначення НПЗП. Необхідний контроль всіх клітин крові та ретикулоцитів через 1-2 тиж. після початку терапії НПЗП.

Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини внаслідок витіснення її з місць зв'язування з білками плазми під впливом НПЗП.

При одночасному застосуванні з препаратами низькомолекулярного гепарину підвищується ризик розвитку кровотеч.

Комбінації, які необхідно приймати до уваги

НПЗП можуть зменшувати гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів, що обумовлено інгібуванням синтезу простагландинів.

При одночасному застосуванні з циклоспорином і такролімусом НПЗП можуть посилювати нефротоксичність, що опосередковано дією ниркових простагландинів. Під час проведення комбінованої терапії необхідно контролювати функцію нирок.

При одночасному призначенні з тромболітиками підвищується ризик розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні з пробенецидом можливо підвищення концентрацій НПЗП в плазмі, що може бути обумовлено інгібуванням ниркової секреції та/або кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Це вимагає корекції дози НПЗП.

НПЗП можуть викликати підвищення концентрації серцевих глікозидів в плазмі крові.

У зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, НПЗП не слід призначати раніше ніж через 8-12 днів після відміни міфепристону.

Дані, отримані в експериментальних дослідженнях на тваринах, вказують на високий ризик розвитку судом при призначенні НПЗП на тлі терапії ципрофлоксацином у високих дозах.

Фармацевтична взаємодія

Декскетопрофену трометамол не можна змішувати в одному шприці з розчином допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину або гідроксизину (утворюється осад).

Декскетопрофену трометамол можна змішувати в одному шприці з розчином гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

Розведений розчин декскетопрофену трометамолу для інфузій не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.

Розведений розчин декскетопрофену трометамолу для інфузій сумісний з наступними розчинами для ін'єкцій: допаміну, гепарину, гідроксизину, лідокаїну, морфіну, петидину та теофіліну.

При зберіганні розведених розчинів декскетопрофену трометамолу для інфузій у пластикових контейнерах або при використанні інфузійних систем, виготовлених з етилвінілацетату, целюлози пропіонату, поліетилену низької щільності або полівінілхлориду, абсорбції діючої речовини переліченими матеріалами не відбувається.

Дексалгін ін'єкт являє собою розчин для ін'єкцій або концентрат для приготування інфузійного розчину.
Він випускається в упаковках по 1, 5, 6, 10, 20, 50 або 100 ампул кольорового скла (скло типу 1); в одній ампулі міститься 2 мл прозорого безбарвного розчину.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 25 мг.
По 10 табл. в контурній чарунковій упаковці (біла непрозора ПВХ-плівка/фольга алюмінієва).
По 1 блістеру в картонній пачці.