Диспевікт

Антихолінестеразний, стимулюючий моторику ШКТ.

Діючою речовиною препарату Диспевікт є акотиамід. Пригнічуючи активність ацетилхолінестерази, акотиамід посилює моторику шлунка і прискорює процес випорожнення шлунка.

Акотиамід демонстрував інгібування активності ацетилхолінестерази (in vitro) і посилення постпрандіальної моторики антрального відділу шлунка у собак і щурів. Крім того, препарат знижує вираженість індукованого клонідином зниження моторики антрального відділу шлунка у собак і щурів. Показано, що акотиамід прискорює уповільнене випорожнення шлунка, індуковане клонідином у щурів.

Клінічна ефективність і безпека

Тривалість застосування 4 тижні

У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні фази III оцінювали ефективність акотиаміду у пацієнтів з функціональною диспепсією. Пацієнти приймали перорально щодня плацебо (n=442) або акотиамід у дозі 100 мг (n=450) 3 рази/добу перед їжею протягом 28 днів. Після закінчення прийому акотиаміду пацієнти проходили період спостереження тривалістю ще 28 днів. Первинними кінцевими точками ефективності були "ступінь покращення загального враження пацієнта в останній момент часу оцінки під час лікування" і "ступінь усунення трьох симптомів (відчуття переповнення в шлунку після прийому їжі, здуття живота і раннє насичення) в момент часу останньої оцінки під час лікування". Якщо спостерігали статистично значущу різницю між показниками пацієнтів, які приймали акотиамід у добовій дозі 300 мг, і пацієнтами, які приймали плацебо, за обома первинними кінцевими точками, вважали, що ефективність акотиаміду перевищує ефективність плацебо.

Спостерігали статистично значущі відмінності між показниками пацієнтів, які приймали акотиамід у добовій дозі 300 мг, і показниками пацієнтів, які приймали плацебо, в обох основних кінцевих точках (р< 0.001 і p=0.004 відповідно; точний критерій Фішера, двосторонній рівень значущості 5%).

Тривалість застосування 28 тижнів

У дослідженні довгострокового застосування, "частота покращення за оцінкою учасника" становила 48.9% (193 з 395 залишених учасників) на 4 тижні і 48.9% (69 з 141 залишеного учасника) на 24 тижні. Двадцять два з загальної кількості 405 пацієнтів продовжували отримувати препарат без перерви до 24 тижня. Крім того, 75.1% (304/405 випадків) пацієнтів припинили лікування, оскільки ефект був досягнутий, серед них у 50.7% (154/304 випадків) зберігалося полегшення симптомів протягом 12 тижнів, і прийом цього препарату також був припинений.

Всмоктування

Фармакокінетичні показники після одноразового прийому внутрішньо 100 мг акотиаміду: Tmax становить 2.42±0.97 год, Cmax у сироватці крові - 30.82±13.3 нг/мл, AUC0-∞ - 171.3±59.43 нг×год/мл, T1/2 - 13.31±6.91 год.

Фармакокінетичні показники після багаторазового прийому внутрішньо 100 мг акотиаміду по 1 таблетці 3 рази/добу протягом 9 днів: Css у плазмі крові досягається, як правило, з третьої дози, прийнятої на 3 день. Крім того, при багаторазовому прийомі його фармакокінетика не змінюється.

Вплив прийому їжі на всмоктування лікарського препарату

У дослідженні впливу прийому їжі на фармакокінетику препарату встановлено, що максимальне значення Cmax акотиаміду досягається при прийомі препарату перед їжею, а мінімальне - при прийомі препарату після їжі.

Розподіл

Було показано, що ступінь зв'язування акотиаміду з білками плазми крові людини, виміряна in vitro методом рівноважного діалізу і становить приблизно 84.21-85.95%, співставна зі ступенем зв'язування з людським сироватковим альбуміном, що становила приблизно 82.64-85.1%. Таким чином, основним зв'язуючим акотиамід білком є альбумін.

Метаболізм

Після прийому внутрішньо розчину радіоактивно міченого акотиаміду (600 мг/103 мкКі) натщесерце 6 здоровими дорослими чоловіками, 60% від радіоактивності в плазмі крові припадало на частку незміненого лікарського засобу.

За участю ізоферментів CYP2C8, CYP1A1 або CYP3A4 акотиамід метаболізується до деізопропіла. Крім того, на підставі аналізу метаболізму in vitro з використанням системи експресії мікросомального ферменту уридиндифосфат-глюкуронілтрансферази (UGT) людини, можна припустити, що лікарський препарат метаболізується до утворення кон'югата незміненого акотиаміду з глюкуроновою кислотою за участю ізоферментів UGT1A8 або UGT1A9.

Елімінація

Відзначено, що 92.7% від прийнятої дози акотиаміду виводиться через кишечник і 5.3% виводиться нирками.

Для дорослих:

Для дітей:

Препарат Диспевікт показаний до застосування у дорослих віком старше 18 років для усунення симптомів функціональної диспепсії (це захворювання, при якому виникають відчуття переповнення в шлунку після прийому їжі, здуття верхньої частини живота, відчуття раннього насичення за відсутності для цього очевидних причин).

- гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
- рак шлунка;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки та ефективності).

З обережністю: зниження функції печінки і/або нирок; похилий вік.

Ефективність акотиаміду при болю в епігастральній області та печії при функціональній диспепсії не підтверджена.

Перед застосуванням акотиаміду необхідно виключити наявність органічного ураження, в т.ч. злоякісного новоутворення, такого як рак шлунка.

Слід уникати одночасного застосування акотиаміду з іншими холінергічними засобами.

Безпека акотиаміду при одночасному застосуванні з іншими прокінетичними засобами не встановлена.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Дослідження впливу акотиаміду на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися. У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Подібно до всіх лікарських препаратів, препарат Диспевікт може викликати небажані реакції, однак вони виникають не у всіх.

Припиніть прийом препарату Диспевікт і негайно зверніться за медичною допомогою у разі виникнення одного з ознак алергічної реакції, яка спостерігалася нечасто (може виникати не більше ніж у 1 людини з 100):
- поява шкірного висипу або пухирів (кропив'янка).

Інші можливі небажані реакції, які можуть спостерігатися при прийомі препарату Диспевікт

Часто (можуть виникати не більше ніж у 1 людини з 10):
- діарея;
- запор;
- підвищення рівня гормону пролактину в крові;
- підвищення рівня тригліцеридів у крові;
- підвищення рівня ферментів, що виробляються печінкою (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази і гамма-глутамілтрансферази – показники пошкодження печінки).

Нечасто (можуть виникати не більше ніж у 1 людини з 100):
- нудота;
- блювання;
- біль у животі;
- підвищення кількості білих кров'яних тілець (лейкоцитів) у крові;
- підвищення рівня білірубіну (речовина, що виробляється печінкою) у крові;
- підвищення рівня ферменту, що виробляється печінкою (лужної фосфатази – показник пошкодження печінки).

Симптоми: випадків передозування акотиаміду не зареєстровано. Максимальна добова доза акотиаміду в клінічних дослідженнях становила 900 мг. На фоні прийому акотиаміду в цій дозі не відзначали несподіваних небажаних реакцій, а всі виявлені небажані реакції були схожі за своєю частотою і тяжкістю з тими, що спостерігалися у пацієнтів з групи плацебо. Наслідки прийому акотиаміду у вищих дозах невідомі.

Лікування: неспецифічне — відміна препарату, промивання шлунка і симптоматична терапія. Специфічні антидоти відсутні.

Оскільки акотиамід чинить інгібуючу дію на ацетилхолінестеразу, при спільному застосуванні з препаратами, що мають антихолінергічну дію (атропін, бутилскополамін), ефект акотиаміду знижується.

Оскільки М-холіноміметики, інгібітори ацетилхолінестерази (ацетилхолін, неостигмін) і акотиамід мають односпрямовану дію, при спільному застосуванні буде посилюватися ефект як акотиаміду, так і супутніх препаратів.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної і фольги алюмінієвої.
По 5 або 9 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування (листком-вкладишем) у пачку картонну.