Доксиламін
Doxylaminum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сондокс, Валокордин-Доксиламін, Донорміл, Ресліп, Сліпзон, Сонміл, Ізисліп
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. Doxylamini 0,015 № 30
D.S. Внутрішньо, по 1-2 таблетки за 15-30 хв до сну, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1-2 таблетки за 15-30 хв до сну, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Протиалергічний, седативний, снодійний.
Фармакодинаміка
Блокатор гістамінових H1-рецепторів з групи етаноламінів. Чинить седативну, снодійну дію. Скорочує час засинання, підвищує тривалість і якість сну, не змінює фази сну. Чинить протиалергічну дію. Має м-холіноблокуючу активність.
Вираженість седативної дії порівнянна з барбітуратами. Тривалість дії - 6-8 год.
Вираженість седативної дії порівнянна з барбітуратами. Тривалість дії - 6-8 год.
Фармакокінетика
Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) в середньому досягається через 2 години після прийому внутрішньо. Період напіввиведення доксиламіну (Т1/2) становить близько 10 годин. Абсорбція висока, метаболізується в печінці. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться на 60% нирками в незміненому вигляді, частково - через шлунково-кишковий тракт (ШКТ).
Фармакокінетика препарату у особливих груп пацієнтів
У пацієнтів старше 65 років, а також при печінковій і нирковій недостатності період напіввиведення може подовжуватися. При повторенні курсів лікування стабільна концентрація препарату і його метаболітів в плазмі крові досягається пізніше і на більш високому рівні.
Фармакокінетика препарату у особливих груп пацієнтів
У пацієнтів старше 65 років, а також при печінковій і нирковій недостатності період напіввиведення може подовжуватися. При повторенні курсів лікування стабільна концентрація препарату і його метаболітів в плазмі крові досягається пізніше і на більш високому рівні.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. По 1/2 — 1 таблетці на день, запиваючи невеликою кількістю рідини, за 15–30 хв до сну.
Якщо лікування неефективне, за рекомендацією лікаря доза може бути збільшена до двох таблеток.
Тривалість лікування — від 2 до 5 днів.
Якщо безсоння зберігається, необхідно звернутися до лікаря.
Застосування у особливих груп пацієнтів
Пацієнти з нирковою і печінковою недостатністю
У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі і зменшення плазмового кліренсу доксиламіну рекомендується корекція дози в бік зменшення.
Пацієнти старше 65 років
Блокатори Н1-гістамінових рецепторів слід з обережністю призначати цій групі пацієнтів у зв'язку з можливими запамороченнями і уповільненими реакціями з небезпекою падіння (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних). У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі крові, зменшення плазмового кліренсу і подовження T1/2 рекомендується корекція дози в бік зменшення.
Якщо лікування неефективне, за рекомендацією лікаря доза може бути збільшена до двох таблеток.
Тривалість лікування — від 2 до 5 днів.
Якщо безсоння зберігається, необхідно звернутися до лікаря.
Застосування у особливих груп пацієнтів
Пацієнти з нирковою і печінковою недостатністю
У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі і зменшення плазмового кліренсу доксиламіну рекомендується корекція дози в бік зменшення.
Пацієнти старше 65 років
Блокатори Н1-гістамінових рецепторів слід з обережністю призначати цій групі пацієнтів у зв'язку з можливими запамороченнями і уповільненими реакціями з небезпекою падіння (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних). У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі крові, зменшення плазмового кліренсу і подовження T1/2 рекомендується корекція дози в бік зменшення.
Показання
Тимчасові порушення сну.
Протипоказання
Підвищена чутливість до доксиламіну; закритокутова глаукома або сімейний анамнез закритокутової глаукоми; захворювання уретри і передміхурової залози, що супроводжуються порушенням відтоку сечі; дитячий вік до 15 років.
З обережністю: пацієнтам з випадками апное в анамнезі - у зв'язку з тим, що доксиламін може погіршувати синдром нічного апное (раптова зупинка дихання уві сні); пацієнтам старше 65 років - у зв'язку з можливими запамороченнями і уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних), а також у зв'язку з можливим подовженням Т1/2; пацієнтам з нирковою і печінковою недостатністю (Т1/2 може подовжуватися).
З обережністю: пацієнтам з випадками апное в анамнезі - у зв'язку з тим, що доксиламін може погіршувати синдром нічного апное (раптова зупинка дихання уві сні); пацієнтам старше 65 років - у зв'язку з можливими запамороченнями і уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних), а також у зв'язку з можливим подовженням Т1/2; пацієнтам з нирковою і печінковою недостатністю (Т1/2 може подовжуватися).
Особливі вказівки
Як всі снодійні або седативні засоби, доксиламін може погіршувати синдром нічного апное, збільшуючи кількість і тривалість нападів апное.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування доксиламіну, у зв'язку з можливою сонливістю в денний час доби, слід уникати водіння транспортних засобів, а також інших видів діяльності, що вимагають швидких психомоторних реакцій
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування доксиламіну, у зв'язку з можливою сонливістю в денний час доби, слід уникати водіння транспортних засобів, а також інших видів діяльності, що вимагають швидких психомоторних реакцій
Побічні ефекти
З боку травної системи: запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.
З боку органу зору: порушення зору і акомодації, нечітке зір.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
З боку нервової системи: сонливість в денний час, сплутаність свідомості, галюцинації.
З боку лабораторних показників: збільшення рівня креатинфосфокінази.
З боку кістково-м'язової системи: рабдоміоліз.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.
З боку органу зору: порушення зору і акомодації, нечітке зір.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
З боку нервової системи: сонливість в денний час, сплутаність свідомості, галюцинації.
З боку лабораторних показників: збільшення рівня креатинфосфокінази.
З боку кістково-м'язової системи: рабдоміоліз.
Передозування
Симптоми
Денна сонливість, збудження, розширення зіниці (мідріаз), порушення акомодації, сухість у роті, почервоніння шкіри обличчя і шиї (гіперемія), підвищення температури тіла (гіпертермія), синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, тривога, порушення координації рухів, тремтіння (тремор), мимовільні рухи (атетоз), судоми (епілептичний синдром), кома.
Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про важкий ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом важкі отруєння доксиламіном можуть викликати розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується гострою нирковою недостатністю. У таких випадках показана стандартна терапія з постійним контролем рівня креатинфосфокінази.
При появі симптомів отруєння слід негайно звернутися до лікаря.
Лікування
Симптоматичне (м-холіноміметики та ін.), як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (в кількості 50 г — для дорослих і 1 г/кг маси тіла для дітей).
Денна сонливість, збудження, розширення зіниці (мідріаз), порушення акомодації, сухість у роті, почервоніння шкіри обличчя і шиї (гіперемія), підвищення температури тіла (гіпертермія), синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, тривога, порушення координації рухів, тремтіння (тремор), мимовільні рухи (атетоз), судоми (епілептичний синдром), кома.
Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про важкий ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом важкі отруєння доксиламіном можуть викликати розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується гострою нирковою недостатністю. У таких випадках показана стандартна терапія з постійним контролем рівня креатинфосфокінази.
При появі симптомів отруєння слід негайно звернутися до лікаря.
Лікування
Симптоматичне (м-холіноміметики та ін.), як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (в кількості 50 г — для дорослих і 1 г/кг маси тіла для дітей).
Лікарняна взаємодія
При одночасному прийомі доксиламіну з антидепресантами (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), барбітуратами, бензодіазепінами, клонідином, похідними морфіну (анальгетики, протикашльові препарати), нейролептиками, анксиолітиками, антагоністами Н1-гістамінових рецепторів, гіпотензивними препаратами центральної дії, талідомідом, баклофеном, пізотифеном посилюється пригнічувальна дія на ЦНС.
При одночасному застосуванні з атропіном і атропіноподібними засобами, іміпраміном, протипаркінсонічними засобами з антихолінергічною дією, дизопірамідом, похідними фенотіазину підвищується ризик розвитку антихолінергічних побічних ефектів (сухість у роті, запор, затримка сечовипускання).
При одночасному застосуванні з етанолом посилюється седативна дія доксиламіну, необхідно уникати його одночасного вживання з алкогольними напоями і лікарськими препаратами, що містять етанол.
При одночасному застосуванні з атропіном і атропіноподібними засобами, іміпраміном, протипаркінсонічними засобами з антихолінергічною дією, дизопірамідом, похідними фенотіазину підвищується ризик розвитку антихолінергічних побічних ефектів (сухість у роті, запор, затримка сечовипускання).
При одночасному застосуванні з етанолом посилюється седативна дія доксиламіну, необхідно уникати його одночасного вживання з алкогольними напоями і лікарськими препаратами, що містять етанол.
Лікарська форма
Випускають:
1) таблетки шипучі, ділимі (1 таблетка містить 15 мг доксиламіну сукцинату) — по 20 шт. в упаковці;
2) таблетки, вкриті оболонкою, ділимі (1 таблетка містить 15 мг доксиламіну сукцинату) — по 30 шт. в упаковці.
1) таблетки шипучі, ділимі (1 таблетка містить 15 мг доксиламіну сукцинату) — по 20 шт. в упаковці;
2) таблетки, вкриті оболонкою, ділимі (1 таблетка містить 15 мг доксиламіну сукцинату) — по 30 шт. в упаковці.
