Допегіт
Dopegyt
Аналоги (дженерики, синоніми)
Метилдопа, Допанол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Dopegyti 0,25
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гіпотензивне.
Фармакодинаміка
Антигіпертензивний засіб центральної дії. Утворений у ЦНС метаболіт метилдопи альфа-метилнорадреналін стимулює постсинаптичні α-адренорецептори нейронів довгастого мозку, що призводить до гальмування судинорухового центру та зменшення низхідної симпатичної імпульсації. Чинить гіпотензивну дію головним чином внаслідок зниження ОПСС і, певною мірою, зменшення серцевого викиду та ЧСС. Збільшує СКФ і нирковий кровотік. Викликає седативний ефект.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо всмоктування з ШКТ характеризується варіабельністю і в середньому становить 50%. Зв'язування з білками низьке, менше 20%. У центральних адренергічних нейронах перетворюється на альфа-метилнорадреналін. У печінці метаболізується з утворенням сульфатного кон'югату.
T1/2 альфа-метилнорадреналіну становить 1,7 год, при анурії - 3,6 год. Виводиться нирками. Близько 70% всмоктаної активної речовини виводиться з сечею у вигляді моно-О-сульфатного метаболіту та в незміненому вигляді. Невсмоктана частина активної речовини виводиться через кишечник.
T1/2 альфа-метилнорадреналіну становить 1,7 год, при анурії - 3,6 год. Виводиться нирками. Близько 70% всмоктаної активної речовини виводиться з сечею у вигляді моно-О-сульфатного метаболіту та в незміненому вигляді. Невсмоктана частина активної речовини виводиться через кишечник.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат Допегіт вимагає індивідуального дозування.
Допегіт призначають дорослим, перорально, у початковій дозі по 250 мг ввечері (у перші два дні). Протягом наступних кожних двох днів разова доза збільшується на 250 мг доти, поки не буде досягнуто оптимального гіпотензивного ефекту (зазвичай він відзначається при досягненні добової дози в 1 г, розділеної на 2-3 прийоми).
В першу чергу рекомендується збільшувати вечірню дозу з метою зменшення седативного ефекту. Максимальна добова дозування препарату Допегіт – 2 г.
При комбінованій терапії з іншими гіпотензивними лікарськими препаратами максимальна добова доза Допегіта не повинна перевищувати 500 мг.
Дозу препарату поступово зменшують після досягнення стабільного гіпотензивного ефекту до рівня мінімальної ефективної дозування.
Пацієнтам з порушеннями функцій нирок рекомендується зменшувати разову дозу препарату.
Для літніх пацієнтів рекомендується призначати початкову дозування препарату 125 мг один або два рази на день.
Максимальна добова доза для літніх пацієнтів становить 2 г, розділені на 2 прийоми.
Допегіт призначають дорослим, перорально, у початковій дозі по 250 мг ввечері (у перші два дні). Протягом наступних кожних двох днів разова доза збільшується на 250 мг доти, поки не буде досягнуто оптимального гіпотензивного ефекту (зазвичай він відзначається при досягненні добової дози в 1 г, розділеної на 2-3 прийоми).
В першу чергу рекомендується збільшувати вечірню дозу з метою зменшення седативного ефекту. Максимальна добова дозування препарату Допегіт – 2 г.
При комбінованій терапії з іншими гіпотензивними лікарськими препаратами максимальна добова доза Допегіта не повинна перевищувати 500 мг.
Дозу препарату поступово зменшують після досягнення стабільного гіпотензивного ефекту до рівня мінімальної ефективної дозування.
Пацієнтам з порушеннями функцій нирок рекомендується зменшувати разову дозу препарату.
Для літніх пацієнтів рекомендується призначати початкову дозування препарату 125 мг один або два рази на день.
Максимальна добова доза для літніх пацієнтів становить 2 г, розділені на 2 прийоми.
Для дітей:
Початкова добова дозування Допегіта для дітей становить 10 мг/кг, розділена на 2-4 прийоми. Максимальна добова дозування препарату Допегіт для дітей не повинна перевищувати 65 мг/кг.
Показання
Допегіт призначають для лікування артеріальної гіпертензії середньої та легкої тяжкості (включаючи артеріальну гіпертензію у вагітних – препарат вибору).
Протипоказання
Допегіт протипоказаний пацієнтам з гемолітичною анемією, гіперчутливістю, гострим гепатитом, нирковою недостатністю, печінковою недостатністю, цирозом печінки, системними захворюваннями сполучної тканини, депресією, паркінсонізмом, феохромоцитомою, вираженим коронарним атеросклерозом, гострим інфарктом міокарда, вираженим атеросклерозом судин головного мозку, при одночасному прийомі леводопи та інгібіторів МАО. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Допегіт у період лактації та пацієнтам, які мають в анамнезі гепатит, діенцефальний синдром, гостру лівошлуночкову недостатність.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують при гепатиті, гострій лівошлуночковій недостатності в анамнезі, діенцефальному синдромі. Метилдопу не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО та з леводопою.
У хворих з порушеннями функції нирок добову дозу метилдопи зменшують. При застосуванні у хворих похилого та старечого віку добову дозу слід підвищувати строго поступово, оскільки можливе різке зниження АТ.
Необхідно враховувати, що після відміни метилдопи гіпотензивний ефект відносно швидко припиняється, підвищення АТ відбувається зазвичай протягом 48 год.
У процесі лікування необхідно контролювати функцію печінки та картину периферичної крові. Сеча хворих, які отримують метилдопу, при стоянні набуває темного кольору. При тривалому (більше 6 міс) прийомі метилдопи в добовій дозі більше 1 г можливий позитивний прямий тест Кумбса. При появі позитивного прямого тесту Кумбса необхідно спочатку визначити, чи має місце гемолітична анемія. При анемії метилдопу слід відмінити. Картина крові може нормалізуватися самостійно, іноді потрібно застосування ГКС.
У період лікування не рекомендується вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, які приймають метилдопу, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.
У хворих з порушеннями функції нирок добову дозу метилдопи зменшують. При застосуванні у хворих похилого та старечого віку добову дозу слід підвищувати строго поступово, оскільки можливе різке зниження АТ.
Необхідно враховувати, що після відміни метилдопи гіпотензивний ефект відносно швидко припиняється, підвищення АТ відбувається зазвичай протягом 48 год.
У процесі лікування необхідно контролювати функцію печінки та картину периферичної крові. Сеча хворих, які отримують метилдопу, при стоянні набуває темного кольору. При тривалому (більше 6 міс) прийомі метилдопи в добовій дозі більше 1 г можливий позитивний прямий тест Кумбса. При появі позитивного прямого тесту Кумбса необхідно спочатку визначити, чи має місце гемолітична анемія. При анемії метилдопу слід відмінити. Картина крові може нормалізуватися самостійно, іноді потрібно застосування ГКС.
У період лікування не рекомендується вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, які приймають метилдопу, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, периферичні набряки, почервоніння верхньої половини тулуба; рідко - міокардит, перикардит.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, жовтяниця.
З боку ЦНС: сонливість, млявість, загальмованість, синдром паркінсонізму, хиткість при ходьбі, головний біль, запаморочення.
З боку системи кровотворення: рідко - гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.
З боку ендокринної системи: гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея.
Алергічні реакції: лихоманка, шкірний висип, токсичний епідермальний некроліз.
З боку репродуктивної системи: аменорея, імпотенція, зниження лібідо.
Інші: закладеність носа.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, жовтяниця.
З боку ЦНС: сонливість, млявість, загальмованість, синдром паркінсонізму, хиткість при ходьбі, головний біль, запаморочення.
З боку системи кровотворення: рідко - гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.
З боку ендокринної системи: гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея.
Алергічні реакції: лихоманка, шкірний висип, токсичний епідермальний некроліз.
З боку репродуктивної системи: аменорея, імпотенція, зниження лібідо.
Інші: закладеність носа.
Передозування
Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, сонливість, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, атонія кишечника, метеоризм, запор, діарея.
Лікування: симптоматичне лікування - промивання шлунка, стимуляція блювання (якщо прийом препарату був недавно). Після всмоктування препарату можна стимулювати його виведення з нирками введенням рідин. Потрібен контроль за частотою серцевих скорочень, хвилинним об'ємом крові та об'ємом крові, електролітним балансом, функціями кишечника та нирок, а також функцією головного мозку. За показаннями призначають симпатоміметики (наприклад, адреналін). При підозрі на хронічне передозування, препарат Допегіт слід відмінити.
Лікування: симптоматичне лікування - промивання шлунка, стимуляція блювання (якщо прийом препарату був недавно). Після всмоктування препарату можна стимулювати його виведення з нирками введенням рідин. Потрібен контроль за частотою серцевих скорочень, хвилинним об'ємом крові та об'ємом крові, електролітним балансом, функціями кишечника та нирок, а також функцією головного мозку. За показаннями призначають симпатоміметики (наприклад, адреналін). При підозрі на хронічне передозування, препарат Допегіт слід відмінити.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можлива ортостатична гіпотензія.
Існує ймовірність розвитку артеріальної гіпертензії, яку викликає утворений з метилдопи альфа-метилнорадреналін при впливі на неблоковані альфа-адренорецептори судин і серця.
При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами для прийому всередину можливе зменшення антигіпертензивної дії метилдопи.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливі як артеріальна гіпотензія, так і виражена гіпертензія з психомоторним збудженням.
При одночасному застосуванні зі засобами для наркозу (в т.ч. з фторотаном, тіопенталом натрію, ефіром для наркозу) можливий колапс.
При одночасному застосуванні з транквілізаторами можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе зменшення антигіпертензивної дії та поява тахікардії, збудження, головних болів.
При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗП, анорексигенними препаратами (за винятком фенфлураміну), симпатоміметиками зменшується антигіпертензивна дія метилдопи.
При одночасному застосуванні з галоперидолом можливі седативна дія, депресія, деменція, сплутаність свідомості, запаморочення.
При одночасному застосуванні з дигоксином можлива брадикардія.
При одночасному застосуванні з заліза сульфатом, заліза глюконатом зменшується ефективність метилдопи.
При одночасному застосуванні з леводопою можливе посилення протипаркінсонічної дії, обумовлене гальмуванням периферичної допа-декарбоксилази в результаті дії метилдопи, що призводить до підвищення концентрації леводопи в ЦНС. Крім того, спостерігається адитивний гіпотензивний ефект.
Є повідомлення про розвиток інтоксикації літієм при одночасному застосуванні з літію карбонатом.
При одночасному застосуванні з трифлуоперазином описаний випадок парадоксального підвищення АТ.
При одночасному застосуванні з фенфлураміном посилюється антигіпертензивна дія метилдопи.
При одночасному застосуванні з хлорпромазином посилюється антигіпертензивна дія.
Існує ймовірність розвитку артеріальної гіпертензії, яку викликає утворений з метилдопи альфа-метилнорадреналін при впливі на неблоковані альфа-адренорецептори судин і серця.
При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами для прийому всередину можливе зменшення антигіпертензивної дії метилдопи.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливі як артеріальна гіпотензія, так і виражена гіпертензія з психомоторним збудженням.
При одночасному застосуванні зі засобами для наркозу (в т.ч. з фторотаном, тіопенталом натрію, ефіром для наркозу) можливий колапс.
При одночасному застосуванні з транквілізаторами можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе зменшення антигіпертензивної дії та поява тахікардії, збудження, головних болів.
При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗП, анорексигенними препаратами (за винятком фенфлураміну), симпатоміметиками зменшується антигіпертензивна дія метилдопи.
При одночасному застосуванні з галоперидолом можливі седативна дія, депресія, деменція, сплутаність свідомості, запаморочення.
При одночасному застосуванні з дигоксином можлива брадикардія.
При одночасному застосуванні з заліза сульфатом, заліза глюконатом зменшується ефективність метилдопи.
При одночасному застосуванні з леводопою можливе посилення протипаркінсонічної дії, обумовлене гальмуванням периферичної допа-декарбоксилази в результаті дії метилдопи, що призводить до підвищення концентрації леводопи в ЦНС. Крім того, спостерігається адитивний гіпотензивний ефект.
Є повідомлення про розвиток інтоксикації літієм при одночасному застосуванні з літію карбонатом.
При одночасному застосуванні з трифлуоперазином описаний випадок парадоксального підвищення АТ.
При одночасному застосуванні з фенфлураміном посилюється антигіпертензивна дія метилдопи.
При одночасному застосуванні з хлорпромазином посилюється антигіпертензивна дія.
Лікарська форма
Таблетки, 250 мг.
По 50 табл. у флаконі коричневого скла з ПЕ-кришкою, з контролем першого відкриття та амортизатором-гармошкою.
1 фл. разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
По 50 табл. у флаконі коричневого скла з ПЕ-кришкою, з контролем першого відкриття та амортизатором-гармошкою.
1 фл. разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
