Дорипрекс
Doriprex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дорипенем, Саноцеф
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Pulv. "Doriprex" 500 mg
D.t.d. № 10 in flac.
S. По 1 флакону 3 рази на день, в/в
D.t.d. № 10 in flac.
S. По 1 флакону 3 рази на день, в/в
Фармакологічні властивості
Синтетичний антибіотик з групи карбапенемів широкого спектра дії, близький за структурою до інших бета-лактамних антибіотиків. Дорипенем in vitro активний щодо аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних бактерій. Порівняно з іміпенемом і меропенемом він у 2-4 рази активніший щодо Pseudomonas aeruginosa.
Дорипенем чинить бактерицидну дію за рахунок порушення біосинтезу клітинної стінки бактерій. Він інактивує велику кількість важливих пеніцилін-зв'язуючих білків (ПЗБ), що призводить до порушення синтезу клітинної стінки бактерій і подальшої загибелі бактеріальних клітин. Дорипенем має найбільшу афінність щодо ПЗБ Staphylococcus aureus. У клітинах Escherichia coli і Pseudomonas aeruginosa дорипенем міцно зв'язується з ПЗБ, який бере участь у підтримці форми бактеріальної клітини.
Досліди in vitro показали, що дорипенем зменшує активність інших антибіотиків незначно, інші антибіотики не зменшують активність дорипенему. Описані адитивна активність або слабкий синергізм з амікацином і левофлоксацином щодо Pseudomonas aeruginosa, а також з даптоміцином, лінезолідом, левофлоксацином і ванкоміцином щодо грампозитивних бактерій.
Механізми резистентності бактерій до дорипенему включають інактивацію препарату мутантними або набутими (ПЗБ) ферментами, гідролізуючими карбапенеми, зниження проникності зовнішньої мембрани і активний викид дорипенему з бактеріальних клітин. Дорипенем стійкий до гідролізу більшістю бета-лактамаз, включаючи пеніцилінази і цефалоспоринази, які продукують грампозитивні і грамнегативні бактерії; виняток становлять відносно рідкісні β-лактамази, здатні гідролізувати дорипенем.
Поширеність набутої резистентності окремих видів може варіювати в різних географічних регіонах і в різний час, тому дуже важливо мати інформацію про структуру місцевої резистентності, особливо при лікуванні важких інфекцій. У випадках необхідності слід звернутися за консультацією до мікробіологів, якщо структура місцевої резистентності така, що доцільність застосування конкретного препарату, принаймні, при деяких типах інфекції, викликає сумніви.
Препарат активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus haemolyticus (штами, чутливі до метициліну), Streptococcus agalactiae (включаючи штами, резистентні до макролідів), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, резистентні до пеніциліну або цефтриаксону), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включаючи штами, помірно чутливі і резистентні до пеніциліну); аеробних грамнегативних бактерій: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази, або резистентні до ампіциліну штами, які не виробляють β-лактамази), Escherichia coli (включаючи штами, резистентні до левофлоксацину і штами, що продукують β-лактамази розширеного спектра), Klebsiella pneumonia* (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis (включаючи штами, що продукують ESBL), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa* (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Salmonella spp., Serratia marcescens (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Shigella spp.; анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bilophora wadsworthia, Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Porphyromonas spp., Prevotella spp., Suterella wadsworthia.
До препарату стійкі аеробні грампозитивні бактерії: стафілококи, резистентні до метициліну, Enterococcus faecium; аеробні грамнегативні бактерії: Stenotrophomonas maltophila; набуту резистентність можуть мати і Burkholderia cepacia.
*види, щодо яких дорипенем був активний у клінічних дослідженнях.
Дорипенем чинить бактерицидну дію за рахунок порушення біосинтезу клітинної стінки бактерій. Він інактивує велику кількість важливих пеніцилін-зв'язуючих білків (ПЗБ), що призводить до порушення синтезу клітинної стінки бактерій і подальшої загибелі бактеріальних клітин. Дорипенем має найбільшу афінність щодо ПЗБ Staphylococcus aureus. У клітинах Escherichia coli і Pseudomonas aeruginosa дорипенем міцно зв'язується з ПЗБ, який бере участь у підтримці форми бактеріальної клітини.
Досліди in vitro показали, що дорипенем зменшує активність інших антибіотиків незначно, інші антибіотики не зменшують активність дорипенему. Описані адитивна активність або слабкий синергізм з амікацином і левофлоксацином щодо Pseudomonas aeruginosa, а також з даптоміцином, лінезолідом, левофлоксацином і ванкоміцином щодо грампозитивних бактерій.
Механізми резистентності бактерій до дорипенему включають інактивацію препарату мутантними або набутими (ПЗБ) ферментами, гідролізуючими карбапенеми, зниження проникності зовнішньої мембрани і активний викид дорипенему з бактеріальних клітин. Дорипенем стійкий до гідролізу більшістю бета-лактамаз, включаючи пеніцилінази і цефалоспоринази, які продукують грампозитивні і грамнегативні бактерії; виняток становлять відносно рідкісні β-лактамази, здатні гідролізувати дорипенем.
Поширеність набутої резистентності окремих видів може варіювати в різних географічних регіонах і в різний час, тому дуже важливо мати інформацію про структуру місцевої резистентності, особливо при лікуванні важких інфекцій. У випадках необхідності слід звернутися за консультацією до мікробіологів, якщо структура місцевої резистентності така, що доцільність застосування конкретного препарату, принаймні, при деяких типах інфекції, викликає сумніви.
Препарат активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus haemolyticus (штами, чутливі до метициліну), Streptococcus agalactiae (включаючи штами, резистентні до макролідів), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, резистентні до пеніциліну або цефтриаксону), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включаючи штами, помірно чутливі і резистентні до пеніциліну); аеробних грамнегативних бактерій: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази, або резистентні до ампіциліну штами, які не виробляють β-лактамази), Escherichia coli (включаючи штами, резистентні до левофлоксацину і штами, що продукують β-лактамази розширеного спектра), Klebsiella pneumonia* (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis (включаючи штами, що продукують ESBL), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa* (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Salmonella spp., Serratia marcescens (включаючи штами, резистентні до цефтазидиму), Shigella spp.; анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bilophora wadsworthia, Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Porphyromonas spp., Prevotella spp., Suterella wadsworthia.
До препарату стійкі аеробні грампозитивні бактерії: стафілококи, резистентні до метициліну, Enterococcus faecium; аеробні грамнегативні бактерії: Stenotrophomonas maltophila; набуту резистентність можуть мати і Burkholderia cepacia.
*види, щодо яких дорипенем був активний у клінічних дослідженнях.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат вводять в/в.
Рекомендований спосіб застосування і дози дорипенему для дорослих:
Доза Частота інфузій Час інфузії(год) Тривалість терапії**
Внутрішньолікарняна (нозокоміальна) пневмонія, включаючи пов'язану з ІВЛ
500 мг кожні 8 год 1 або 4* 7 – 14 днів**
Ускладнені інтраабдомінальні інфекції
500 мг кожні 8 год 1 5 – 14 днів**
Ускладнені інфекції сечовидільної системи, включаючи пієлонефрит
500 мг кожні 8 год 1 10 днів**1
*для лікування пацієнтів з нозокоміальною пневмонією рекомендуються інфузії протягом 1 год. При наявності ризику інфікування менш чутливими мікроорганізмами рекомендуються інфузії протягом 4 год.
**тривалість терапії включає можливий перехід на відповідну пероральну терапію після, як мінімум, 3-денної парентеральної терапії, що викликала клінічне поліпшення (при переході на пероральну терапію можна призначати фторхінолони, пеніциліни широкого спектра дії в комбінації з клавулановою кислотою, а також антибіотики будь-якої фармакотерапевтичної групи).
1 у пацієнтів з супутньою бактеріємією тривалість терапії може досягати 14 днів.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК >50 мл/хв корекції дози не потрібно. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (КК від ≥30 до ≤50 мл/хв) препарат вводять у дозі 250 мг кожні 8 год. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК від >10 до
Рекомендований спосіб застосування і дози дорипенему для дорослих:
Доза Частота інфузій Час інфузії(год) Тривалість терапії**
Внутрішньолікарняна (нозокоміальна) пневмонія, включаючи пов'язану з ІВЛ
500 мг кожні 8 год 1 або 4* 7 – 14 днів**
Ускладнені інтраабдомінальні інфекції
500 мг кожні 8 год 1 5 – 14 днів**
Ускладнені інфекції сечовидільної системи, включаючи пієлонефрит
500 мг кожні 8 год 1 10 днів**1
*для лікування пацієнтів з нозокоміальною пневмонією рекомендуються інфузії протягом 1 год. При наявності ризику інфікування менш чутливими мікроорганізмами рекомендуються інфузії протягом 4 год.
**тривалість терапії включає можливий перехід на відповідну пероральну терапію після, як мінімум, 3-денної парентеральної терапії, що викликала клінічне поліпшення (при переході на пероральну терапію можна призначати фторхінолони, пеніциліни широкого спектра дії в комбінації з клавулановою кислотою, а також антибіотики будь-якої фармакотерапевтичної групи).
1 у пацієнтів з супутньою бактеріємією тривалість терапії може досягати 14 днів.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК >50 мл/хв корекції дози не потрібно. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (КК від ≥30 до ≤50 мл/хв) препарат вводять у дозі 250 мг кожні 8 год. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК від >10 до
Показання
- внутрішньолікарняна (нозокоміальна) пневмонія, включаючи пневмонію, пов'язану з штучною вентиляцією легень (ШВЛ);
- ускладнені інтраабдомінальні інфекції;
- ускладнені інфекції сечовидільної системи, включаючи ускладнений і неускладнений пієлонефрит і випадки з супутньою бактеріємією.
- ускладнені інтраабдомінальні інфекції;
- ускладнені інфекції сечовидільної системи, включаючи ускладнений і неускладнений пієлонефрит і випадки з супутньою бактеріємією.
Протипоказання
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- період грудного вигодовування;
- підвищена індивідуальна чутливість до дорипенему, інших антибіотиків з групи карбапенемів і до β-лактамних антибіотиків.
- період грудного вигодовування;
- підвищена індивідуальна чутливість до дорипенему, інших антибіотиків з групи карбапенемів і до β-лактамних антибіотиків.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Найчастішими небажаними ефектами були головний біль (10%), діарея (9%) і нудота (8%).
Визначення частоти небажаних ефектів: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Визначення частоти небажаних ефектів: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для інфузій: кристалічний порошок від білого, майже білого або злегка жовтуватого кольору.
Відновлений розчин: при додаванні препарату до 10 мл води для ін'єкцій утворюється однорідна суспензія білого або майже білого кольору, вільно проходить через голку №0840.
Відновлений розчин: при додаванні препарату до 10 мл води для ін'єкцій утворюється однорідна суспензія білого або майже білого кольору, вільно проходить через голку №0840.
