Еффезел
Effezel
Аналоги (дженерики, синоніми)
Базирон АС, Адапален, Бензоїлу пероксид
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Gel. "Effezel" 30,0
D.S.: Наносити тонким шаром кінчиками пальців на всю уражену поверхню 1 раз/добу ввечері на чисту і суху шкіру
D.S.: Наносити тонким шаром кінчиками пальців на всю уражену поверхню 1 раз/добу ввечері на чисту і суху шкіру
Фармакологічні властивості
Протизапальне, кератолітичне, комедонолітичне, протимікробне місцеве.
Фармакодинаміка
Еффезел містить у своєму складі дві активні речовини з різними, проте взаємодоповнюючими механізмами дії.
Адапален. Є хімічно стабільним похідним нафтойної кислоти з ретиноїдоподібною дією. Адапален діє патогенетично при acne vulgaris: є сильним модулятором процесів клітинної диференціації та кератинізації, а також має протизапальну дію. Механізм дії препарату заснований на зв'язуванні адапалену зі специфічними ядерними рецепторами ретиноєвої кислоти. Сучасні дані дозволяють припустити, що при місцевому застосуванні адапален нормалізує процес диференціації епітеліальних клітин фолікулів, знижуючи таким чином утворення мікрокомедонів. In vitro адапален пригнічує хемотаксичну (спрямовану) та хемокінетичну (довільну) відповіді поліморфноядерних лейкоцитів людини, а також пригнічує метаболізм арахідонової кислоти та утворення медіаторів запалення. За даними досліджень in vitro адапален пригнічує AP-1-фактори, а також експресію Toll-подібних рецепторів-2. Таким чином, можна сказати, що під впливом адапалену знижується клітинноопосередкований запальний компонент вугрової висипки.
Бензоїлу пероксид. Має протимікробну дію, зокрема щодо Propionibacterium acnes, присутніх у сально-волосяному фолікулі при вугровій висипці. Має кератолітичну дію. Має себостатичну дію, запобігаючи надмірному виробленню шкірного сала, що супроводжує вугрову висипку.
Адапален. Є хімічно стабільним похідним нафтойної кислоти з ретиноїдоподібною дією. Адапален діє патогенетично при acne vulgaris: є сильним модулятором процесів клітинної диференціації та кератинізації, а також має протизапальну дію. Механізм дії препарату заснований на зв'язуванні адапалену зі специфічними ядерними рецепторами ретиноєвої кислоти. Сучасні дані дозволяють припустити, що при місцевому застосуванні адапален нормалізує процес диференціації епітеліальних клітин фолікулів, знижуючи таким чином утворення мікрокомедонів. In vitro адапален пригнічує хемотаксичну (спрямовану) та хемокінетичну (довільну) відповіді поліморфноядерних лейкоцитів людини, а також пригнічує метаболізм арахідонової кислоти та утворення медіаторів запалення. За даними досліджень in vitro адапален пригнічує AP-1-фактори, а також експресію Toll-подібних рецепторів-2. Таким чином, можна сказати, що під впливом адапалену знижується клітинноопосередкований запальний компонент вугрової висипки.
Бензоїлу пероксид. Має протимікробну дію, зокрема щодо Propionibacterium acnes, присутніх у сально-волосяному фолікулі при вугровій висипці. Має кератолітичну дію. Має себостатичну дію, запобігаючи надмірному виробленню шкірного сала, що супроводжує вугрову висипку.
Фармакокінетика
Абсорбція адапалену через шкіру дуже низька (близько 4% застосованої дози). Виведення з організму відбувається, головним чином, через жовч.
Проникнення бензоїлу пероксиду через шкіру низьке. Він повністю перетворюється на бензойну кислоту, яка швидко виводиться з організму.
Проникнення бензоїлу пероксиду через шкіру низьке. Він повністю перетворюється на бензойну кислоту, яка швидко виводиться з організму.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Зовнішньо.
Наносити тонким шаром кінчиками пальців на всю уражену поверхню 1 раз/добу ввечері на чисту і суху шкіру, уникаючи потрапляння в очі, на губи, слизові оболонки та куточки носа.
Терапевтичний ефект розвивається через 1-4 тижні лікування. Тривалість лікування має встановлюватися лікарем на підставі клінічного стану пацієнта.
У разі появи ознак подразнення шкіри рекомендується застосування неккомедогенних косметичних засобів з зволожуючою дією, залежно від ступеня подразнення шкіри кількість нанесень може бути скорочена (наприклад, через день), лікування може бути тимчасово призупинено до зникнення ознак подразнення або повністю припинено. Відновлення лікування можливе після консультації з лікарем.
Побічна дія
Наносити тонким шаром кінчиками пальців на всю уражену поверхню 1 раз/добу ввечері на чисту і суху шкіру, уникаючи потрапляння в очі, на губи, слизові оболонки та куточки носа.
Терапевтичний ефект розвивається через 1-4 тижні лікування. Тривалість лікування має встановлюватися лікарем на підставі клінічного стану пацієнта.
У разі появи ознак подразнення шкіри рекомендується застосування неккомедогенних косметичних засобів з зволожуючою дією, залежно від ступеня подразнення шкіри кількість нанесень може бути скорочена (наприклад, через день), лікування може бути тимчасово призупинено до зникнення ознак подразнення або повністю припинено. Відновлення лікування можливе після консультації з лікарем.
Побічна дія
Показання
Лікування вугрової висипки з комедонами, папулами та пустулами.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до активних речовин даної комбінації;
- дитячий вік до 9 років.
- дитячий вік до 9 років.
Особливі вказівки
Не слід наносити гель Еффезел на екзематозно змінену або пошкоджену в результаті травм (порізи або садна) шкіру та шкіру з сонячними опіками.
Слід уникати контакту з очима, ротовою порожниною, ніздрями та іншими слизовими оболонками. При потраплянні препарату в очі негайно промити їх теплою водою.
Препарат містить пропіленгліколь (E1520), який може викликати подразнення шкіри. При підозрі на підвищену чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату застосування гелю Еффезел® слід припинити.
Як і при застосуванні інших зовнішніх ретиноїдів, використання депіляції не рекомендується на ділянках шкіри, на які наноситься препарат Еффезел.
Слід уникати надмірного впливу сонячного світла або УФ-випромінювання.
Слід уникати контакту з будь-якими пофарбованими матеріалами (включаючи волосся та пофарбовані тканини), оскільки це може призвести до зміни їх кольору або знебарвлення.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Гель Еффезел не впливає на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Слід уникати контакту з очима, ротовою порожниною, ніздрями та іншими слизовими оболонками. При потраплянні препарату в очі негайно промити їх теплою водою.
Препарат містить пропіленгліколь (E1520), який може викликати подразнення шкіри. При підозрі на підвищену чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату застосування гелю Еффезел® слід припинити.
Як і при застосуванні інших зовнішніх ретиноїдів, використання депіляції не рекомендується на ділянках шкіри, на які наноситься препарат Еффезел.
Слід уникати надмірного впливу сонячного світла або УФ-випромінювання.
Слід уникати контакту з будь-якими пофарбованими матеріалами (включаючи волосся та пофарбовані тканини), оскільки це може призвести до зміни їх кольору або знебарвлення.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Гель Еффезел не впливає на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Побічні ефекти
Частота побічних ефектів розподіляється в наступному порядку: часто (в 1% - 10% випадків); нечасто (в 0,1% - 1% випадків).
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини:
Часто: сухість шкіри, подразнювальний контактний дерматит, печіння та подразнення шкіри.
Нечасто: свербіж, сонячний опік.
Частота невідома (постмаркетингові дані): алергічний контактний дерматит.
У разі розвитку подразнення шкіри його інтенсивність зазвичай легка або помірна, з місцевими симптомами переносимості (почервоніння, сухість, лущення та печіння), які досягають піку протягом першого тижня лікування, а потім самостійно зникають
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини:
Часто: сухість шкіри, подразнювальний контактний дерматит, печіння та подразнення шкіри.
Нечасто: свербіж, сонячний опік.
Частота невідома (постмаркетингові дані): алергічний контактний дерматит.
У разі розвитку подразнення шкіри його інтенсивність зазвичай легка або помірна, з місцевими симптомами переносимості (почервоніння, сухість, лущення та печіння), які досягають піку протягом першого тижня лікування, а потім самостійно зникають
Передозування
Гостре передозування препарату при зовнішньому застосуванні малоймовірне.
Еффезел слід наносити лише 1 раз/добу. Надмірне нанесення препарату на шкіру не призведе до швидшого досягнення результату або отримання більш вираженого ефекту. Проте при цьому може розвинутися почервоніння, лущення або відчуття дискомфорту.
Випадковий прийом всередину гелю адапалену 0.1% може призвести до тих самих небажаних ефектів, що і при надмірному прийомі всередину вітаміну А, в т.ч. тератогенез у жінок дітородного віку. Тому у жінок дітородного віку, які випадково проковтнули препарат, слід провести тест на вагітність.
Лікування: при випадковому проковтуванні препарату слід провести відповідну симптоматичну терапію. Для виведення неабсорбованого препарату застосовують активоване вугілля; рекомендуються загальні підтримуючі заходи.
Еффезел слід наносити лише 1 раз/добу. Надмірне нанесення препарату на шкіру не призведе до швидшого досягнення результату або отримання більш вираженого ефекту. Проте при цьому може розвинутися почервоніння, лущення або відчуття дискомфорту.
Випадковий прийом всередину гелю адапалену 0.1% може призвести до тих самих небажаних ефектів, що і при надмірному прийомі всередину вітаміну А, в т.ч. тератогенез у жінок дітородного віку. Тому у жінок дітородного віку, які випадково проковтнули препарат, слід провести тест на вагітність.
Лікування: при випадковому проковтуванні препарату слід провести відповідну симптоматичну терапію. Для виведення неабсорбованого препарату застосовують активоване вугілля; рекомендуються загальні підтримуючі заходи.
Лікарняна взаємодія
Досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося.
На підставі наявного досвіду застосування адапалену та бензоїлу пероксиду взаємодія з іншими лікарськими засобами не виявлена. Тим не менш, не слід одночасно з препаратом Еффезел® застосовувати інші ретиноїди або бензоїлу пероксид, або препарати з подібним механізмом дії.
Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими засобами для зовнішнього застосування, які можуть викликати подразнення (медичне або абразивне мило та очищувальні засоби, мило та косметичні засоби з сильним підсушуючим ефектом, в'яжучі засоби, а також препарати з високим вмістом спирту, спецій або лайма), через можливий додатковий подразнювальний ефект.
Всасування адапалену через шкіру незначне, тому його взаємодія з системними лікарськими засобами малоймовірна.
Проникнення бензоїлу пероксиду через шкіру незначне, він повністю метаболізується до бензойної кислоти, яка швидко виводиться з організму. У зв'язку з цим взаємодія бензойної кислоти з системними препаратами малоймовірна.
На підставі наявного досвіду застосування адапалену та бензоїлу пероксиду взаємодія з іншими лікарськими засобами не виявлена. Тим не менш, не слід одночасно з препаратом Еффезел® застосовувати інші ретиноїди або бензоїлу пероксид, або препарати з подібним механізмом дії.
Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими засобами для зовнішнього застосування, які можуть викликати подразнення (медичне або абразивне мило та очищувальні засоби, мило та косметичні засоби з сильним підсушуючим ефектом, в'яжучі засоби, а також препарати з високим вмістом спирту, спецій або лайма), через можливий додатковий подразнювальний ефект.
Всасування адапалену через шкіру незначне, тому його взаємодія з системними лікарськими засобами малоймовірна.
Проникнення бензоїлу пероксиду через шкіру незначне, він повністю метаболізується до бензойної кислоти, яка швидко виводиться з організму. У зв'язку з цим взаємодія бензойної кислоти з системними препаратами малоймовірна.
Лікарська форма
Гель для зовнішнього застосування білий або світло-жовтий непрозорий.
Допоміжні речовини: симульгель 600 РНА (сополімер акриламіду та акрилоїлдиметил таурату - 35-40%, ізогексадекан - 20-25%, полісорбат 80 - 5-10%, сорбітан олеат - 2.5%, вода - до 100%) - 0.04 г, докузат натрію - 0.0005 г, динатрію едетат - 0.001 г, гліцерол - 0.04 г, полоксамер 124 - 0.002 г, пропіленгліколь - 0.04 г, вода очищена - до 1 г.
30 г - туби з поліетилену високої щільності (1) - пачки картонні.
Допоміжні речовини: симульгель 600 РНА (сополімер акриламіду та акрилоїлдиметил таурату - 35-40%, ізогексадекан - 20-25%, полісорбат 80 - 5-10%, сорбітан олеат - 2.5%, вода - до 100%) - 0.04 г, докузат натрію - 0.0005 г, динатрію едетат - 0.001 г, гліцерол - 0.04 г, полоксамер 124 - 0.002 г, пропіленгліколь - 0.04 г, вода очищена - до 1 г.
30 г - туби з поліетилену високої щільності (1) - пачки картонні.
