Екзітер
Exiter
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тербінафін, Ламізил, Екзіфін, Термікон, Фунготербін, Тербізил, Тербіфін, Оніхон, Ламітель, Цидокан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Exiter" 0,25 № 14
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, після їжі
Rp.: Crem. "Exiter" 1% - 10,0
D.S.: наносять тонким шаром злегка втираючи на уражену та прилеглу шкіру 1–2 рази на день
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, після їжі
Rp.: Crem. "Exiter" 1% - 10,0
D.S.: наносять тонким шаром злегка втираючи на уражену та прилеглу шкіру 1–2 рази на день
Фармакологічні властивості
Протигрибкове
Фармакодинаміка
Протигрибковий засіб, належить до групи аліламінів, має широкий спектр протигрибкової дії. У низьких концентраціях чинить фунгіцидну дію на дерматофіти Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плісняві гриби (наприклад, Scopulariopsis brevicaulis), дріжджові гриби, головним чином Candida albicans. На гриби Candida spp. та їх міцеліальні форми чинить залежно від виду гриба фунгіцидну або фунгістатичну дію.
Тербінафін порушує ранній етап біосинтезу основного компонента клітинної мембрани гриба ергостеролу шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази.
При пероральному застосуванні не ефективний при лікуванні різнобарвного лишаю, викликаного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur.
Тербінафін порушує ранній етап біосинтезу основного компонента клітинної мембрани гриба ергостеролу шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази.
При пероральному застосуванні не ефективний при лікуванні різнобарвного лишаю, викликаного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі добре абсорбується, абсорбція становить понад 70%; абсолютна біодоступність тербінафіну внаслідок ефекту "першого проходження" становить приблизно 50%. Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 250 мг його Cmax у плазмі досягається через 1.5 год і становить 1.3 мкг/мл. AUC становить 4.56 мкг×год/мл, при одночасному прийомі з їжею AUC збільшується на 20%. При тривалому прийомі Cmax збільшується на 25%, AUC - в 2.3 рази. Зв'язування з білками плазми - 99%. Швидко розподіляється в тканинах, проникає в дермальний шар шкіри та нігтьові пластинки. Проникає в секрет сальних залоз і накопичується у високих концентраціях у волосяних фолікулах, у волоссі, шкірі та підшкірній клітковині. Піддається значному метаболізму, утворені метаболіти не мають протигрибкової активності. Виведення нирками становить 70%. Ефективний T1/2 становить 30 год, термінальний - 200-400 год (вказує на тривале виведення з шкіри та жирової тканини). Не кумулює в організмі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки Екзітер приймають внутрішньо, після їжі.
Звичайна доза становить 250 мг 1 раз на добу. тривалість застосування Екзітера та режим дозування встановлюються індивідуально залежно від тяжкості та локалізації ураження, а також від стану нігтів при оніхомікозах та наявності супутніх захворювань.
Тривалість терапії:
оніхомікоз – середня тривалість курсу лікування становить 6–12 тижнів. У разі ураження нігтів стоп (за винятком нігтя великого пальця) та кистей або у разі молодого віку пацієнта можливий курс менше 12 тижнів. При ураженні великого пальця стопи тривалість застосування – 3 місяці. Більш тривала терапія може знадобитися хворим із уповільненим ростом нігтів;
грибкові інфекції шкіри: при локалізації інфекції на гомілках і тулубі рекомендована тривалість лікування становить 2–4 тижні, при міжпальцевій локалізації, або локалізації за типом шкарпеток – 2–6 тижнів. Мікози, викликані грибами роду Candida, вимагають 2–4 тижнів лікування, мікози волосистої частини голови, викликані грибами роду Microsporum, – більше місяця.
Крем Екзітер застосовують зовнішньо.
Підлягаючі обробці ділянки шкіри слід очистити і висушити. Крем наносять тонким шаром злегка втираючи на уражену та прилеглу шкіру 1–2 рази на день. При застосуванні на попрілостях крем можна прикрити марлею, особливо на ніч.
Тривалість і частота застосування Екзітера залежать від тяжкості ураження і становлять у середньому:
дерматомікоз тулуба: 1 тиждень, по 1 разу на добу;
дерматомікоз стоп, кандидоз шкіри, різнобарвний лишай: 1–2 тижні по 1–2 рази на добу.
Покращення стану зазвичай відзначається в перші дні лікування, у разі відсутності ефекту після 7 днів застосування препарату слід звернутися до лікаря для уточнення діагнозу. При нерегулярному застосуванні або передчасній відміні препарату є ризик відновлення інфекції.
Не слід застосовувати Екзітер більше 2 разів на добу.
Звичайна доза становить 250 мг 1 раз на добу. тривалість застосування Екзітера та режим дозування встановлюються індивідуально залежно від тяжкості та локалізації ураження, а також від стану нігтів при оніхомікозах та наявності супутніх захворювань.
Тривалість терапії:
оніхомікоз – середня тривалість курсу лікування становить 6–12 тижнів. У разі ураження нігтів стоп (за винятком нігтя великого пальця) та кистей або у разі молодого віку пацієнта можливий курс менше 12 тижнів. При ураженні великого пальця стопи тривалість застосування – 3 місяці. Більш тривала терапія може знадобитися хворим із уповільненим ростом нігтів;
грибкові інфекції шкіри: при локалізації інфекції на гомілках і тулубі рекомендована тривалість лікування становить 2–4 тижні, при міжпальцевій локалізації, або локалізації за типом шкарпеток – 2–6 тижнів. Мікози, викликані грибами роду Candida, вимагають 2–4 тижнів лікування, мікози волосистої частини голови, викликані грибами роду Microsporum, – більше місяця.
Крем Екзітер застосовують зовнішньо.
Підлягаючі обробці ділянки шкіри слід очистити і висушити. Крем наносять тонким шаром злегка втираючи на уражену та прилеглу шкіру 1–2 рази на день. При застосуванні на попрілостях крем можна прикрити марлею, особливо на ніч.
Тривалість і частота застосування Екзітера залежать від тяжкості ураження і становлять у середньому:
дерматомікоз тулуба: 1 тиждень, по 1 разу на добу;
дерматомікоз стоп, кандидоз шкіри, різнобарвний лишай: 1–2 тижні по 1–2 рази на добу.
Покращення стану зазвичай відзначається в перші дні лікування, у разі відсутності ефекту після 7 днів застосування препарату слід звернутися до лікаря для уточнення діагнозу. При нерегулярному застосуванні або передчасній відміні препарату є ризик відновлення інфекції.
Не слід застосовувати Екзітер більше 2 разів на добу.
Для дітей:
Застосування таблетованої форми Екзітера у дітей, рекомендоване дозування:
маса тіла 20–40 кг: 125 мг 1 раз на добу;
маса тіла ˃ 40 кг: 250 мг 1 раз на добу.
маса тіла 20–40 кг: 125 мг 1 раз на добу;
маса тіла ˃ 40 кг: 250 мг 1 раз на добу.
Показання
Для прийому внутрішньо: грибкові ураження шкіри, викликані дерматофітами, трихофітія, епідермофітія, мікроспорія, грибкові ураження нігтів (оніхомікози), кандидоз.
Для зовнішнього застосування: грибкові ураження шкіри, викликані дерматофітами, кандидоз; різнобарвний лишай.
Для зовнішнього застосування: грибкові ураження шкіри, викликані дерматофітами, кандидоз; різнобарвний лишай.
Протипоказання
- вік до 3 років (для таблеток) і до 12 років (для крему);
- період лактації;
- підвищена чутливість до компонентів Екзітера.
- період лактації;
- підвищена чутливість до компонентів Екзітера.
Особливі вказівки
Нерегулярне застосування тербінафіну або передчасне припинення лікування можуть призводити до рецидиву захворювання.
На тривалість терапії можуть впливати і такі фактори, як наявність супутніх захворювань, стан нігтів при оніхомікозах на початку курсу лікування.
Якщо через 2 тижні лікування шкірної інфекції не відзначається покращення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату.
Системне застосування при оніхомікозі виправдане лише у разі тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії.
При лікуванні оніхомікозу клінічна відповідь, підтверджена лабораторно, зазвичай спостерігається через кілька місяців після мікологічного вилікування та припинення курсу лікування, що обумовлено швидкістю відростання здорового нігтя. Видалення нігтьових пластинок при лікуванні оніхомікозу кистей протягом 3 тижнів і оніхомікозу стоп протягом 6 тижнів не потрібно.
При наявності захворювання печінки кліренс тербінафіну може бути знижений.
Під час лікування необхідно проводити контроль показників активності печінкових ферментів у сироватці крові.
У рідкісних випадках, через 3 місяці лікування, може виникати холестаз і гепатит. При появі ознак порушення функції печінки (слабкість, персистуюча нудота, втрата апетиту, надмірний біль у животі, жовтяниця, потемніння сечі або знебарвлений стілець) препарат слід відмінити.
При тяжкому порушенні функції нирок (КК <50 мл/хв або креатинін крові >300 мкмоль/л) та порушенні функції печінки, дозу тербінафіну слід зменшити в 2 рази.
З обережністю застосовувати у пацієнтів з псоріазом вимагає обережності, оскільки в дуже рідкісних випадках препарат може спровокувати загострення псоріазу.
При лікуванні тербінафіном слід дотримуватися загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну та взуття. У процесі лікування (через 2 тижні) і в кінці його необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток і панчіх.
На тривалість терапії можуть впливати і такі фактори, як наявність супутніх захворювань, стан нігтів при оніхомікозах на початку курсу лікування.
Якщо через 2 тижні лікування шкірної інфекції не відзначається покращення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату.
Системне застосування при оніхомікозі виправдане лише у разі тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії.
При лікуванні оніхомікозу клінічна відповідь, підтверджена лабораторно, зазвичай спостерігається через кілька місяців після мікологічного вилікування та припинення курсу лікування, що обумовлено швидкістю відростання здорового нігтя. Видалення нігтьових пластинок при лікуванні оніхомікозу кистей протягом 3 тижнів і оніхомікозу стоп протягом 6 тижнів не потрібно.
При наявності захворювання печінки кліренс тербінафіну може бути знижений.
Під час лікування необхідно проводити контроль показників активності печінкових ферментів у сироватці крові.
У рідкісних випадках, через 3 місяці лікування, може виникати холестаз і гепатит. При появі ознак порушення функції печінки (слабкість, персистуюча нудота, втрата апетиту, надмірний біль у животі, жовтяниця, потемніння сечі або знебарвлений стілець) препарат слід відмінити.
При тяжкому порушенні функції нирок (КК <50 мл/хв або креатинін крові >300 мкмоль/л) та порушенні функції печінки, дозу тербінафіну слід зменшити в 2 рази.
З обережністю застосовувати у пацієнтів з псоріазом вимагає обережності, оскільки в дуже рідкісних випадках препарат може спровокувати загострення псоріазу.
При лікуванні тербінафіном слід дотримуватися загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну та взуття. У процесі лікування (через 2 тижні) і в кінці його необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток і панчіх.
Побічні ефекти
З боку травної системи: нудота, анорексія, помірні болі в животі, діарея, порушення або втрата смакових відчуттів, холестаз, жовтяниця, гепатит.
Алергічні реакції: шкірний висип; рідко - артралгія, міалгія, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку ЦНС: головний біль.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
Місцеві реакції: гіперемія, свербіж, відчуття печіння.
Алергічні реакції: шкірний висип; рідко - артралгія, міалгія, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку ЦНС: головний біль.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
Місцеві реакції: гіперемія, свербіж, відчуття печіння.
Передозування
Симптоми: клінічний досвід передозування тербінафіну при пероральному прийомі обмежений.
Дози до 5 грамів (у 20 разів перевищують терапевтичну добову дозу) не викликали серйозних побічних реакцій.
Симптоми передозування включали нудоту, блювання, біль у животі, запаморочення, висип, часте сечовипускання та головний біль.
Дози до 5 грамів (у 20 разів перевищують терапевтичну добову дозу) не викликали серйозних побічних реакцій.
Симптоми передозування включали нудоту, блювання, біль у животі, запаморочення, висип, часте сечовипускання та головний біль.
Лікарняна взаємодія
Інгібує ізофермент CYP2D6 і порушує метаболізм таких препаратів, як трициклічні антидепресанти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, дезипрамін, флувоксамін), бета-адреноблокатори (метопролол, пропранолол), антиаритмічні засоби (флекаїнід, пропафенон), інгібітори МАО типу В (наприклад, селегілін) та антипсихотичні (наприклад, хлорпромазин, галоперидол) засоби.
Лікарські препарати - індуктори ізоферментів цитохрому Р450 (наприклад, рифампіцин) можуть прискорювати метаболізм і виведення тербінафіну з організму. Лікарські препарати - інгібітори ізоферментів цитохрому Р450 (наприклад, циметидин) можуть уповільнити метаболізм і виведення тербінафіну з організму. При одночасному застосуванні цих препаратів може знадобитися корекція дози тербінафіну.
Можливе порушення менструального циклу при одночасному прийомі тербінафіну та пероральних контрацептивів.
Тербінафін знижує кліренс кофеїну на 19% і подовжує його T1/2 на 31%.
Не впливає на кліренс фенацетину, дигоксину, варфарину.
При спільному застосуванні з етанолом або препаратами, що мають гепатотоксичну дію, виникає ризик розвитку лікарського ураження печінки.
Лікарські препарати - індуктори ізоферментів цитохрому Р450 (наприклад, рифампіцин) можуть прискорювати метаболізм і виведення тербінафіну з організму. Лікарські препарати - інгібітори ізоферментів цитохрому Р450 (наприклад, циметидин) можуть уповільнити метаболізм і виведення тербінафіну з організму. При одночасному застосуванні цих препаратів може знадобитися корекція дози тербінафіну.
Можливе порушення менструального циклу при одночасному прийомі тербінафіну та пероральних контрацептивів.
Тербінафін знижує кліренс кофеїну на 19% і подовжує його T1/2 на 31%.
Не впливає на кліренс фенацетину, дигоксину, варфарину.
При спільному застосуванні з етанолом або препаратами, що мають гепатотоксичну дію, виникає ризик розвитку лікарського ураження печінки.
Лікарська форма
таблетки 250 мг: білі або майже білі, плоскоциліндричні, з фаскою з двох сторін і рискою з одного боку (по 7, 10 або 14 шт. у чарункових контурних упаковках, у картонній коробці 1-6, 8 або 10 упаковок; по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 або 100 шт. у контейнерах, у картонній коробці 1 контейнер);
крем для зовнішнього застосування 1%: однорідний, білий або майже білий, має слабкий запах (по 10, 15, 20 або 30 г у тубі або по 10, 15, 20, 25, 30 або 50 г у банці, у картонній коробці 1 туба або банка).
крем для зовнішнього застосування 1%: однорідний, білий або майже білий, має слабкий запах (по 10, 15, 20 або 30 г у тубі або по 10, 15, 20, 25, 30 або 50 г у банці, у картонній коробці 1 туба або банка).
