Елігард
Eligard
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Люкрин депо
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Eligardi 22,5 mg
D.t.d. N. 1 pro inject.
S.: вводити 1 раз кожні три місяці, п/к в передню черевну стінку
D.t.d. N. 1 pro inject.
S.: вводити 1 раз кожні три місяці, п/к в передню черевну стінку
Фармакологічні властивості
Протипухлинне.
Фармакодинаміка
Лейпрорелін є синтетичним непептидним аналогом природного гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ), який при тривалому застосуванні інгібує секрецію гіпофізарного гонадотропіну та пригнічує тестикулярний стероїдогенез у чоловіків. Аналог має більшу ефективність, ніж природний гормон, і його вплив є зворотним при припиненні лікування.
Призначення лейпрореліну спочатку призводить до підвищення рівня циркулюючого ЛГ і ФСГ, внаслідок чого тимчасово підвищується рівень гонадних стероїдів, тестостерону і дигідротестостерону у чоловіків. При тривалому застосуванні лейпрореліну рівень ЛГ і ФСГ знижується. У чоловіків рівень тестостерону знижується до кастраційного рівня (≤50 нг/дл) протягом 3–5 тижнів після початку лікування. Середній рівень тестостерону через 6 місяців лікування становить (6,1±0,4) нг/дл для дозування 7,5 мг; (10,1±0,7) нг/дл — для 22,5 мг і (10,4±0,53) нг/дл — для 45 мг. Ці значення співставні з рівнем тестостерону після виконання білатеральної орхіектомії.
Призначення лейпрореліну спочатку призводить до підвищення рівня циркулюючого ЛГ і ФСГ, внаслідок чого тимчасово підвищується рівень гонадних стероїдів, тестостерону і дигідротестостерону у чоловіків. При тривалому застосуванні лейпрореліну рівень ЛГ і ФСГ знижується. У чоловіків рівень тестостерону знижується до кастраційного рівня (≤50 нг/дл) протягом 3–5 тижнів після початку лікування. Середній рівень тестостерону через 6 місяців лікування становить (6,1±0,4) нг/дл для дозування 7,5 мг; (10,1±0,7) нг/дл — для 22,5 мг і (10,4±0,53) нг/дл — для 45 мг. Ці значення співставні з рівнем тестостерону після виконання білатеральної орхіектомії.
Фармакокінетика
Після першої ін'єкції через 4–8 год Сmах лейпрореліну, визначена в сироватці крові, підвищується до 25,3; 127 і 82 нг/дл при застосуванні лейпрореліну в дозі 7,5; 22,5 і 45 мг відповідно.
Після початкового підвищення (фаза плато становить від 2 до 28 днів для дозування 7,5 мг; від 3 до 84 — для 22,5 мг, від 3 до 168 — для 45 мг) рівень лейпрореліну в сироватці залишався відносно стабільним (0,2–2 нг/мл).
Дані про накопичення речовини при повторних ін'єкціях відсутні.
Зв'язування з білками плазми — 43–49%.
При введенні 1 мг лейпрореліну ацетату в/в здоровим добровольцям (чоловікам) з'ясувалося, що при застосуванні двокамерної моделі середній кліренс становив 8,34 л/год з кінцевим Т1/2 приблизно 3 год.
Досліджень з виведення препарату Елігард не проводилося.
Після початкового підвищення (фаза плато становить від 2 до 28 днів для дозування 7,5 мг; від 3 до 84 — для 22,5 мг, від 3 до 168 — для 45 мг) рівень лейпрореліну в сироватці залишався відносно стабільним (0,2–2 нг/мл).
Дані про накопичення речовини при повторних ін'єкціях відсутні.
Зв'язування з білками плазми — 43–49%.
При введенні 1 мг лейпрореліну ацетату в/в здоровим добровольцям (чоловікам) з'ясувалося, що при застосуванні двокамерної моделі середній кліренс становив 8,34 л/год з кінцевим Т1/2 приблизно 3 год.
Досліджень з виведення препарату Елігард не проводилося.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Встановлюють індивідуально, залежно від показань і стадії захворювання, схеми терапії.
Перед використанням температура препарату повинна досягти кімнатної. Препарат необхідно ввести протягом 30 хвилин після змішування. Вміст двох стерильних попередньо заповнених шприців необхідно змішати безпосередньо перед ін'єкцією. Препарат вводиться підшкірно в область з достатньою кількістю підшкірно-жирової клітковини (наприклад, в передню черевну стінку), де відсутня виражена пігментація, вузлики, патологічні зміни шкіри або волосся. Місця ін'єкцій необхідно періодично змінювати.
Елігард не слід вводити в руку.
Два шприца з'єднуються, а їх вміст змішується шляхом переміщення з одного шприца в інший (див. нижче) до отримання гомогенної суміші. Далі слід роз'єднати шприци, і надіти голку безпосередньо перед ін'єкцією. Елігард необхідно вводити під наглядом медичного працівника.
Елігард у дозі 7,5 мг рекомендується вводити один раз на місяць.
Елігард у дозі 22,5 мг рекомендується вводити один раз кожні три місяці. Елігард у дозі 45 мг рекомендується вводити один раз кожні шість місяців.
Тільки для одноразового застосування. Невикористаний розчин повинен бути знищений.
Після відкриття коміркової упаковки або зовнішньої упаковки з алюмінієвої фольги, необхідно відразу ж змішати ліофілізат і розчинник для отримання ін'єкційного розчину і ввести його в організм пацієнта.
Незважаючи на те, що хімічна стабільність готового до застосування розчину зберігається протягом 30 хвилин при температурі 25°C, в'язкість розчиненого препарату з часом збільшується. Тому препарат слід вводити безпосередньо після приготування робочого розчину.
Розташувавши упаковку на чистій робочій поверхні, відкрити всі захисні оболонки (фольгу слід знімати від кута, позначеного невеликим здуттям) і дістати її вміст. Видалити пакетик (и) з вологопоглинаючою речовиною.
Вийняти з шприца Б короткий шток-поршень з блакитним наконечником (не вивертати) і прикріплений до нього обмежувач і викинути. Обережними закручувальними рухами прикріпити довгий білий замісний шток-поршень до сірого основного обмежувача, який залишився в шприці Б.
Відкрутити захисну кришку зі шприца А, тримаючи його у вертикальному положенні, щоб переконатися у відсутності витоку розчинника. Видалити сіру каучукову кришку зі шприца Б.
Щільно з'єднати два шприца разом шляхом поступально-обертальних рухів. Уникати надмірного закручування елементів шприців. При витоку будь-якої кількості розчинника неможливо буде належним чином закріпити голку.
Ввести рідкий вміст шприца А в шприц Б, що містить лейпрореліну ацетат. У горизонтальному положенні ретельно змішати компоненти препарату, поперемінно натискаючи на поршні обох шприців (всього близько 60 разів), для отримання однорідного розчину (суспензії Елігард у дозі 45 мг). Уникати перегинів системи шприців. При правильному змішуванні розчин (суспензія Елігард 45 мг) представляється собою: для Елігард 7,5 мг – світло-жовту або жовтувату з коричневим відтінком рідину; для Елігард 22,5/45 мг – безбарвну або білу, або блідо-жовту рідину. Важливо пам'ятати, що препарат слід змішувати тільки згідно з цією інструкцією; збовтування не забезпечує достатнього змішування компонентів препарату.
Тримати шприци вертикально; при цьому шприц Б знаходиться внизу. З'єднання шприців повинно бути міцним. Ввести весь готовий препарат у шприц Б (короткий широкий шприц), натискаючи на поршень шприца А і обережно відтягуючи поршень шприца Б назад. Від'єднати шприц А, продовжуючи натискати на його поршень. Важливо пам'ятати: готовий препарат може містити невеликі бульбашки, що не впливає на його дію. (Застосовується до препарату, укомплектованого ін'єкційною голкою).
Розташувати шприц Б вертикально. Видалити ковпачок з основи стерильного картриджа голки, повертаючи його. Прикріпити картридж голки до кінця шприца Б, штовхаючи його і повертаючи голку, поки вона міцно не стане на місце. Не навинчувати голку на шприц до зняття упаковки. Перед введенням препарату зніміть захисний ковпачок з картриджа голки.
Перед використанням температура препарату повинна досягти кімнатної. Препарат необхідно ввести протягом 30 хвилин після змішування. Вміст двох стерильних попередньо заповнених шприців необхідно змішати безпосередньо перед ін'єкцією. Препарат вводиться підшкірно в область з достатньою кількістю підшкірно-жирової клітковини (наприклад, в передню черевну стінку), де відсутня виражена пігментація, вузлики, патологічні зміни шкіри або волосся. Місця ін'єкцій необхідно періодично змінювати.
Елігард не слід вводити в руку.
Два шприца з'єднуються, а їх вміст змішується шляхом переміщення з одного шприца в інший (див. нижче) до отримання гомогенної суміші. Далі слід роз'єднати шприци, і надіти голку безпосередньо перед ін'єкцією. Елігард необхідно вводити під наглядом медичного працівника.
Елігард у дозі 7,5 мг рекомендується вводити один раз на місяць.
Елігард у дозі 22,5 мг рекомендується вводити один раз кожні три місяці. Елігард у дозі 45 мг рекомендується вводити один раз кожні шість місяців.
Тільки для одноразового застосування. Невикористаний розчин повинен бути знищений.
Після відкриття коміркової упаковки або зовнішньої упаковки з алюмінієвої фольги, необхідно відразу ж змішати ліофілізат і розчинник для отримання ін'єкційного розчину і ввести його в організм пацієнта.
Незважаючи на те, що хімічна стабільність готового до застосування розчину зберігається протягом 30 хвилин при температурі 25°C, в'язкість розчиненого препарату з часом збільшується. Тому препарат слід вводити безпосередньо після приготування робочого розчину.
Розташувавши упаковку на чистій робочій поверхні, відкрити всі захисні оболонки (фольгу слід знімати від кута, позначеного невеликим здуттям) і дістати її вміст. Видалити пакетик (и) з вологопоглинаючою речовиною.
Вийняти з шприца Б короткий шток-поршень з блакитним наконечником (не вивертати) і прикріплений до нього обмежувач і викинути. Обережними закручувальними рухами прикріпити довгий білий замісний шток-поршень до сірого основного обмежувача, який залишився в шприці Б.
Відкрутити захисну кришку зі шприца А, тримаючи його у вертикальному положенні, щоб переконатися у відсутності витоку розчинника. Видалити сіру каучукову кришку зі шприца Б.
Щільно з'єднати два шприца разом шляхом поступально-обертальних рухів. Уникати надмірного закручування елементів шприців. При витоку будь-якої кількості розчинника неможливо буде належним чином закріпити голку.
Ввести рідкий вміст шприца А в шприц Б, що містить лейпрореліну ацетат. У горизонтальному положенні ретельно змішати компоненти препарату, поперемінно натискаючи на поршні обох шприців (всього близько 60 разів), для отримання однорідного розчину (суспензії Елігард у дозі 45 мг). Уникати перегинів системи шприців. При правильному змішуванні розчин (суспензія Елігард 45 мг) представляється собою: для Елігард 7,5 мг – світло-жовту або жовтувату з коричневим відтінком рідину; для Елігард 22,5/45 мг – безбарвну або білу, або блідо-жовту рідину. Важливо пам'ятати, що препарат слід змішувати тільки згідно з цією інструкцією; збовтування не забезпечує достатнього змішування компонентів препарату.
Тримати шприци вертикально; при цьому шприц Б знаходиться внизу. З'єднання шприців повинно бути міцним. Ввести весь готовий препарат у шприц Б (короткий широкий шприц), натискаючи на поршень шприца А і обережно відтягуючи поршень шприца Б назад. Від'єднати шприц А, продовжуючи натискати на його поршень. Важливо пам'ятати: готовий препарат може містити невеликі бульбашки, що не впливає на його дію. (Застосовується до препарату, укомплектованого ін'єкційною голкою).
Розташувати шприц Б вертикально. Видалити ковпачок з основи стерильного картриджа голки, повертаючи його. Прикріпити картридж голки до кінця шприца Б, штовхаючи його і повертаючи голку, поки вона міцно не стане на місце. Не навинчувати голку на шприц до зняття упаковки. Перед введенням препарату зніміть захисний ковпачок з картриджа голки.
Показання
- Ендометріоз (для зменшення больового синдрому та регресії внутрішньоматкових патологічних змін).
- Паліативне лікування раку простати (як альтернативний засіб, коли орхіектомія або застосування естрогенів не прийнятні для лікування конкретного пацієнта) у складі комбінованої терапії з бікалутамідом.
- Паліативне лікування раку простати (як альтернативний засіб, коли орхіектомія або застосування естрогенів не прийнятні для лікування конкретного пацієнта) у складі комбінованої терапії з бікалутамідом.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до ЛГРГ та його аналогів, маткові кровотечі неясного генезу, вагітність, лактація.
Особливі вказівки
При неправильному приготуванні розчину для п/к введення можуть спостерігатися випадки відсутності клінічної ефективності.
Елігард повинен застосовуватися під наглядом лікаря, який має досвід проведення протипухлинної терапії.
Відповідь на терапію препаратом Елігард необхідно контролювати за клінічними параметрами та вимірюванням концентрації ПСА в сироватці крові. Результати клінічних досліджень показали, що концентрація тестостерону збільшується в перші 3 дні лікування у більшості пацієнтів без орхіектомії, а потім знижується до рівня медикаментозної кастрації протягом 3-4 тижнів. Згодом ці показники залишаються незмінними при продовженні терапії лікарським препаратом. У разі, якщо відповідь пацієнта на терапію є недостатньою, необхідно переконатися, що концентрація тестостерону в сироватці крові досягла або залишається на кастраційному рівні.
Андрогенна деприваційна терапія може подовжувати інтервал QT. Перед призначенням препарату Елігард слід оцінювати співвідношення користі та ризику (включаючи виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует") у пацієнтів з вказівками в анамнезі або факторами ризику подовження інтервалу QT, які приймають препарати, що можуть подовжувати інтервал QT.
Захворювання серцево-судинної системи
Повідомлялося про підвищений ризик розвитку інфаркту міокарда, раптової серцевої смерті та інсульту при прийомі чоловіками препаратів-агоністів ГнРГ. Такий ризик не підкріплений достатньою кількістю результатів у межах узагальненого співвідношення показників, тому його слід уважно оцінювати разом з ризиком розвитку серцево-судинних захворювань при прийнятті рішення про вибір методу лікування для пацієнтів, які страждають на рак простати. Пацієнти, які приймають препарати-агоністи ГнРГ, повинні проходити обстеження на предмет появи симптомів і ознак, що свідчать про розвиток серцево-судинних захворювань, а також проходити лікування, засноване на сучасних принципах клінічної практики.
Тимчасове підвищення вмісту тестостерону
Елігард, як і інші препарати-агоністи ГнРГ, протягом першого тижня лікування викликає короткочасне підвищення концентрації тестостерону, дигідротестостерону і кислої фосфатази в сироватці крові, у зв'язку з чим у пацієнтів можуть посилитися симптоми або виникнути нові, такі як біль у кістках, неврологічні розлади, гематурія, обструкція сечоводу або інфравезикальна обструкція. Ці симптоми зазвичай проходять при продовженні терапії.
Додаткове застосування відповідного антиандрогену за 3 дні до початку терапії препаратом Елігард і продовження його прийому протягом перших 2 або 3 тижнів лікування попереджає наслідки початкового підвищення концентрації тестостерону.
Після виконання кастрації хірургічним шляхом застосування препарату Елігард не призводить до подальшого зниження тестостерону в сироватці крові.
Зміни щільності кісток
У публікаціях зазначалося зменшення щільності кісток у чоловіків після орхіектомії або терапії агоністом ГнРГ.
Антиандрогенна терапія значно підвищує ризик переломів кісток внаслідок виникнення остеопорозу. Інформація з цього питання наразі обмежена. Переломи, пов'язані з розвитком остеопорозу, відзначалися у 5% пацієнтів, які отримували антиандрогенну терапію протягом 22 місяців, а також у 4% хворих при тривалості лікування від 5 до 10 років. Загалом, ризик переломів кісток внаслідок виникнення остеопорозу вищий за такий для патологічних переломів. Окрім тривалого дефіциту тестостерону на розвиток остеопорозу може впливати похилий вік, куріння, вживання алкоголю, зайва вага і недостатні фізичні навантаження.
Гіпофізарна апоплексія
Протягом постреєстраційного періоду застосування препарату, надходили повідомлення про випадки виникнення гіпофізарної апоплексії (рідко) (клінічний синдром, що виникає після інфаркту гіпофіза), у більшості пацієнтів симптоми проявлялися після прийому препаратів-агоністів ГнРГ через 2 тижні після прийому першої дози, у деяких - протягом першої години. У цьому випадку, гіпофізарна апоплексія проявляється у вигляді таких симптомів як головний біль, блювання, порушення зору, офтальмоплегія, зміна психічного стану і серцево-судинної недостатності, і вимагає негайного надання медичної допомоги.
Гіперглікемія і цукровий діабет
Гіперглікемія і підвищений ризик розвитку цукрового діабету відзначалися у чоловіків, які приймали препарати-агоністи ГнРГ. Гіперглікемія може свідчити про розвиток цукрового діабету або погіршення глікемічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом. Слід періодично проводити моніторинг концентрації глюкози в крові і/або глікованого гемоглобіну (HbA1c) у пацієнтів, які приймають препарати-агоністи ГнРГ, а також здійснювати підбір необхідних сучасних методів лікування гіперглікемії або цукрового діабету.
Судоми
Протягом постреєстраційного періоду надходили повідомлення про виникнення судом у пацієнтів, які отримували лікування лейпрореліну ацетатом за наявності або у відсутності в анамнезі предрасполагаючих факторів. При судомах слід проводити лікування, засноване на сучасних клінічних рекомендаціях.
Інші явища
При застосуванні агоністів ГнРГ повідомлялося також про випадки виникнення обструкції сечовивідних шляхів і компресії спинного мозку, що може призвести до паралічу як з розвитком фатальних ускладнень, так і без них. У разі компресії спинного мозку або розвитку порушення функції нирок слід вдатися до стандартної терапії цих ускладнень.
За пацієнтами з метастазами в хребетник і/або головний мозок, а також за пацієнтами з обструкцією сечовивідних шляхів слід вести ретельне спостереження протягом кількох перших тижнів лікування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Деякі побічні реакції препарату, такі як підвищена втома, запаморочення, порушення зору, можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і виконувати потенційно небезпечні види діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Елігард повинен застосовуватися під наглядом лікаря, який має досвід проведення протипухлинної терапії.
Відповідь на терапію препаратом Елігард необхідно контролювати за клінічними параметрами та вимірюванням концентрації ПСА в сироватці крові. Результати клінічних досліджень показали, що концентрація тестостерону збільшується в перші 3 дні лікування у більшості пацієнтів без орхіектомії, а потім знижується до рівня медикаментозної кастрації протягом 3-4 тижнів. Згодом ці показники залишаються незмінними при продовженні терапії лікарським препаратом. У разі, якщо відповідь пацієнта на терапію є недостатньою, необхідно переконатися, що концентрація тестостерону в сироватці крові досягла або залишається на кастраційному рівні.
Андрогенна деприваційна терапія може подовжувати інтервал QT. Перед призначенням препарату Елігард слід оцінювати співвідношення користі та ризику (включаючи виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует") у пацієнтів з вказівками в анамнезі або факторами ризику подовження інтервалу QT, які приймають препарати, що можуть подовжувати інтервал QT.
Захворювання серцево-судинної системи
Повідомлялося про підвищений ризик розвитку інфаркту міокарда, раптової серцевої смерті та інсульту при прийомі чоловіками препаратів-агоністів ГнРГ. Такий ризик не підкріплений достатньою кількістю результатів у межах узагальненого співвідношення показників, тому його слід уважно оцінювати разом з ризиком розвитку серцево-судинних захворювань при прийнятті рішення про вибір методу лікування для пацієнтів, які страждають на рак простати. Пацієнти, які приймають препарати-агоністи ГнРГ, повинні проходити обстеження на предмет появи симптомів і ознак, що свідчать про розвиток серцево-судинних захворювань, а також проходити лікування, засноване на сучасних принципах клінічної практики.
Тимчасове підвищення вмісту тестостерону
Елігард, як і інші препарати-агоністи ГнРГ, протягом першого тижня лікування викликає короткочасне підвищення концентрації тестостерону, дигідротестостерону і кислої фосфатази в сироватці крові, у зв'язку з чим у пацієнтів можуть посилитися симптоми або виникнути нові, такі як біль у кістках, неврологічні розлади, гематурія, обструкція сечоводу або інфравезикальна обструкція. Ці симптоми зазвичай проходять при продовженні терапії.
Додаткове застосування відповідного антиандрогену за 3 дні до початку терапії препаратом Елігард і продовження його прийому протягом перших 2 або 3 тижнів лікування попереджає наслідки початкового підвищення концентрації тестостерону.
Після виконання кастрації хірургічним шляхом застосування препарату Елігард не призводить до подальшого зниження тестостерону в сироватці крові.
Зміни щільності кісток
У публікаціях зазначалося зменшення щільності кісток у чоловіків після орхіектомії або терапії агоністом ГнРГ.
Антиандрогенна терапія значно підвищує ризик переломів кісток внаслідок виникнення остеопорозу. Інформація з цього питання наразі обмежена. Переломи, пов'язані з розвитком остеопорозу, відзначалися у 5% пацієнтів, які отримували антиандрогенну терапію протягом 22 місяців, а також у 4% хворих при тривалості лікування від 5 до 10 років. Загалом, ризик переломів кісток внаслідок виникнення остеопорозу вищий за такий для патологічних переломів. Окрім тривалого дефіциту тестостерону на розвиток остеопорозу може впливати похилий вік, куріння, вживання алкоголю, зайва вага і недостатні фізичні навантаження.
Гіпофізарна апоплексія
Протягом постреєстраційного періоду застосування препарату, надходили повідомлення про випадки виникнення гіпофізарної апоплексії (рідко) (клінічний синдром, що виникає після інфаркту гіпофіза), у більшості пацієнтів симптоми проявлялися після прийому препаратів-агоністів ГнРГ через 2 тижні після прийому першої дози, у деяких - протягом першої години. У цьому випадку, гіпофізарна апоплексія проявляється у вигляді таких симптомів як головний біль, блювання, порушення зору, офтальмоплегія, зміна психічного стану і серцево-судинної недостатності, і вимагає негайного надання медичної допомоги.
Гіперглікемія і цукровий діабет
Гіперглікемія і підвищений ризик розвитку цукрового діабету відзначалися у чоловіків, які приймали препарати-агоністи ГнРГ. Гіперглікемія може свідчити про розвиток цукрового діабету або погіршення глікемічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом. Слід періодично проводити моніторинг концентрації глюкози в крові і/або глікованого гемоглобіну (HbA1c) у пацієнтів, які приймають препарати-агоністи ГнРГ, а також здійснювати підбір необхідних сучасних методів лікування гіперглікемії або цукрового діабету.
Судоми
Протягом постреєстраційного періоду надходили повідомлення про виникнення судом у пацієнтів, які отримували лікування лейпрореліну ацетатом за наявності або у відсутності в анамнезі предрасполагаючих факторів. При судомах слід проводити лікування, засноване на сучасних клінічних рекомендаціях.
Інші явища
При застосуванні агоністів ГнРГ повідомлялося також про випадки виникнення обструкції сечовивідних шляхів і компресії спинного мозку, що може призвести до паралічу як з розвитком фатальних ускладнень, так і без них. У разі компресії спинного мозку або розвитку порушення функції нирок слід вдатися до стандартної терапії цих ускладнень.
За пацієнтами з метастазами в хребетник і/або головний мозок, а також за пацієнтами з обструкцією сечовивідних шляхів слід вести ретельне спостереження протягом кількох перших тижнів лікування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Деякі побічні реакції препарату, такі як підвищена втома, запаморочення, порушення зору, можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і виконувати потенційно небезпечні види діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- З боку ендокринної системи: можливий розвиток симптомів, характерних для пацієнтів зі зниженою секрецією естрогену; після завершення лікування рівень естрогену поступово досягає нормальних величин. Індукований гіпоестрогенний статус призводить до зниження щільності кісткової тканини в процесі лікування. При 6-місячному курсі лікування ці зміни виражені незначно. Можливе зниження лібідо, імпотенція, гінекомастія, атрофія сім'яних залоз.
- З боку кістково-м'язової системи: осалгії, біль в області плечових суглобів, у нижній частині спини, у кінцівках, утруднення при ходьбі.
- З боку сечовидільної системи: розлади сечовипускання (затримка сечі, полакіурія), гематурія.
- З боку серцево-судинної системи: зміни на ЕКГ, підвищений кардіоторакальний індекс.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: парестезії, глухота, шум у вухах.
- З боку травної системи: підвищення рівня ферментів печінки в плазмі крові: ЛДГ, АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ; діарея, нудота, блювання, анорексія.
- Дерматологічні реакції: висип, свербіж шкіри, дерматит, посилення росту волосся на голові.
- Інші: припливи крові до обличчя, підвищене потовиділення, відчуття стиснення грудної клітки, загальне нездужання, втрата маси тіла.
- Місцеві реакції: біль, ущільнення і почервоніння.
- З боку кістково-м'язової системи: осалгії, біль в області плечових суглобів, у нижній частині спини, у кінцівках, утруднення при ходьбі.
- З боку сечовидільної системи: розлади сечовипускання (затримка сечі, полакіурія), гематурія.
- З боку серцево-судинної системи: зміни на ЕКГ, підвищений кардіоторакальний індекс.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: парестезії, глухота, шум у вухах.
- З боку травної системи: підвищення рівня ферментів печінки в плазмі крові: ЛДГ, АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ; діарея, нудота, блювання, анорексія.
- Дерматологічні реакції: висип, свербіж шкіри, дерматит, посилення росту волосся на голові.
- Інші: припливи крові до обличчя, підвищене потовиділення, відчуття стиснення грудної клітки, загальне нездужання, втрата маси тіла.
- Місцеві реакції: біль, ущільнення і почервоніння.
Передозування
Даних щодо передозування у людей немає.
Лікування: у разі передозування — симптоматичне.
Лікування: у разі передозування — симптоматичне.
Лікарняна взаємодія
Досліджень з вивчення фармакокінетичної взаємодії препарату Елігард з іншими препаратами не проводилося. Про взаємодію препарату Елігард з іншими лікарськими препаратами не повідомлялося.
У зв'язку з тим, що андрогенна депривація може подовжувати інтервал QT, слід ретельно зважити одночасне застосування препарату Елігард з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT, або препаратами, здатними викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует", такими як антиаритмічні препарати класу IА (наприклад, хінідин, дизопірамід) або класу III (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, нейролептики тощо.
У зв'язку з тим, що андрогенна депривація може подовжувати інтервал QT, слід ретельно зважити одночасне застосування препарату Елігард з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT, або препаратами, здатними викликати шлуночкову тахікардію типу "пірует", такими як антиаритмічні препарати класу IА (наприклад, хінідин, дизопірамід) або класу III (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, нейролептики тощо.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для п/к введення (шприц Б) від білого до майже білого кольору, без видимих сторонніх часток. Доданий розчинник (шприц А) - прозора, в'язка рідина від безбарвної до світло-жовтого кольору, без видимих сторонніх часток; допускається наявність бульбашок повітря. Відновлений розчин - в'язка рідина від безбарвної до світло-жовтого кольору, без видимих сторонніх часток; допускається наявність бульбашок повітря.
1 доза 1 шприц Б лейпрореліну ацетат*
22.5 мг 29.2 мг
Розчинник (шприц А): (сополімер полі-D,L-лактид-ко-гліколід:ПЛГ (75:25) - 206 мг, N-метил-2-піролідон - 251 мг) - 457 мг.
Шприци з поліпропілену або сополімеру циклічного олефіну [шприц А в комплекті з поршнем для шприца Б і пакетиком з вологопоглиначем, поміщений в контурну коміркову упаковку з поліефіру, покриту алюмінієвою фольгою ламінованою; шприц Б в комплекті з голкою ін'єкційною і пакетиком з вологопоглиначем, поміщений в упаковку коміркову контурну з поліефіру, покриту алюмінієвою фольгою ламінованою] (2) - пачки картонні.
* надлишок лейпрореліну ацетату компенсує втрати в шприці та голці. Відновлений розчин (введена доза) містить 22.5 мг лейпрореліну ацетату.
1 доза 1 шприц Б лейпрореліну ацетат*
22.5 мг 29.2 мг
Розчинник (шприц А): (сополімер полі-D,L-лактид-ко-гліколід:ПЛГ (75:25) - 206 мг, N-метил-2-піролідон - 251 мг) - 457 мг.
Шприци з поліпропілену або сополімеру циклічного олефіну [шприц А в комплекті з поршнем для шприца Б і пакетиком з вологопоглиначем, поміщений в контурну коміркову упаковку з поліефіру, покриту алюмінієвою фольгою ламінованою; шприц Б в комплекті з голкою ін'єкційною і пакетиком з вологопоглиначем, поміщений в упаковку коміркову контурну з поліефіру, покриту алюмінієвою фольгою ламінованою] (2) - пачки картонні.
* надлишок лейпрореліну ацетату компенсує втрати в шприці та голці. Відновлений розчин (введена доза) містить 22.5 мг лейпрореліну ацетату.
