Естулік

Гіпотензивне.

Антигіпертензивний засіб центральної дії. Стимулює постсинаптичні α2-адренорецептори гальмівних структур стовбура головного мозку та знижує потік симпатичної імпульсації до судин і серця. Гіпотензивна дія пов'язана зі зниженням ОПСС, зменшенням ЧСС і серцевого викиду. Гуанфацин не впливає на діяльність серця. Зменшення ЧСС компенсується підвищенням систолічного об'єму. Не впливає на механізми регуляції АТ ні в стані спокою, ні при фізичному навантаженні, не викликає змін функції нирок. Зменшує активність реніну плазми.

Має седативні та анальгезуючі властивості. Гальмує соматовегетативні прояви опіоїдної та алкогольної абстиненції.

Гуанфацин після прийому внутрішньо має високу абсорбцію (80%), Cmax досягається протягом 1-4 год. Зв'язування з білками плазми становить 70% (50% - з еритроцитами). Css у плазмі досягається протягом 4 днів після початку лікування. Гуанфацин проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці. T1/2 - в середньому 17 год (від 10 до 30 год). 80% виводиться нирками (40% - у незміненому вигляді).

Для дорослих:

— артеріальна гіпертензія, зазвичай у складі комбінованої терапії, при недостатній ефективності інших антигіпертензивних засобів або протипоказаннях до їх застосування

— пацієнтам з непереносимістю лактози, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози;
— кардіогенний шок;
— колапс;
— артеріальна гіпотензія;
— вагітність;
— період лактації;
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до активного або будь-якого з неактивних інгредієнтів препарату.

З обережністю: AV-блокада II-III ступеня, депресія в анамнезі, хронічна печінкова недостатність, виражений атеросклероз судин головного мозку, облітеруючі захворювання периферичних артерій, синусова брадикардія, нещодавно перенесений інфаркт міокарда

З обережністю і під постійним контролем лікаря застосовувати у пацієнтів з AV-блокадою II і III ступеня, депресією в анамнезі, хронічною печінковою недостатністю, вираженим атеросклерозом судин головного мозку, при коронарній недостатності, облітеруючих захворюваннях артерій, синусовій брадикардії.

Після раптового припинення терапії (через 2-7 днів) можливий розвиток синдрому відміни (ознаки і симптоми симпатичної гіперреактивності).

Під час лікування слід постійно з певними інтервалами контролювати АТ. Під час лікування концентрації катехоламінів і ванілінміндальної кислоти в сечі можуть бути зниженими, але при раптовій відміні гуанфацину можуть підвищуватися. Вміст СТГ у плазмі крові може тимчасово підвищуватися у зв'язку зі стимуляцією його секреції, але при тривалому застосуванні гуанфацину концентрація СТГ нормалізується.

На фоні застосування гуанфацину може знадобитися контроль маси тіла і дієти (особливо споживання кухонної солі). Слід уникати вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Гуанфацин може викликати зменшення швидкості психомоторних реакцій пацієнта. У зв'язку з цим не рекомендується водіння автотранспорту і робота на потенційно небезпечному обладнанні протягом деякого часу на початковій стадії лікування або у разі збільшення дози (цей період залежить від індивідуальної реакції хворого на лікування).

З боку нервової системи: сонливість або безсоння, запаморочення, головний біль, непритомні стани, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, слабкість, депресія, тривожність, напруженість, нервозність, психомоторне збудження, тремор рук і пальців, сплутаність свідомості.

З боку ССС: ортостатична гіпотензія, брадикардія.

З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, зниження апетиту, нудота, блювання, спазми в шлунку, запори, зниження шлункової секреції.

Інші: кон'юнктивіт (сухість, свербіж і печіння в очах), підвищене потовиділення, закладеність носа, зниження потенції і/або лібідо.Передозування. Симптоми: порушення свідомості, колапс.

Лікування: симптоматичне.

Симптоми: утруднене дихання, виражене запаморочення або непритомність, уповільнення серцебиття, виражена незвичайна втома або слабкість, порушення свідомості, колапс.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

При одночасному застосуванні з антагоністами α2-адренорецепторів (фентоламіном, йохімбіном) можливе зменшення антигіпертензивної дії гуанфацину.

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливе надмірне зниження ЧСС.

При одночасному застосуванні з діуретиками, бета-адреноблокаторами, периферичними вазодилататорами можливе посилення антигіпертензивної дії.

При одночасному застосуванні з нейролептиками можливе посилення седативної дії.

При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливе зменшення антигіпертензивної дії гуанфацину.

При одночасному застосуванні з амітриптиліном, іміпраміном описано випадок зменшення антигіпертензивної дії гуанфацину.

Гіпотензивний ефект знижують НПЗЗ (внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримки іонів натрію і рідини в організмі), естрогени (внаслідок затримки рідини в організмі).

Таблетки білого або жовтувато-білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з рискою на одній стороні і з гравіюванням стилізованої літери "Е" на іншій стороні; без або майже без запаху.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні