Флуімуцил

Детоксикуюча, муколітична, відхаркувальна.

Механізм дії

Як муколітичний засіб. В'язкість слизових виділень легень залежить від концентрації мукопротеїну і меншою мірою ДНК. Рівень останньої збільшується з посиленням гнійних виділень і загибелі клітин. Муколітична дія ацетилцистеїну пов'язана з сульфгідрильною групою в його молекулі. Ця група, ймовірно, розриває дисульфідні зв'язки в слизі, тим самим знижуючи її в'язкість. Муколітична активність ацетилцистеїну не змінюється в присутності ДНК і збільшується з підвищенням рН. Значний муколітичний ефект відбувається в діапазоні рН 7–9.

Як антидот при передозуванні парацетамолу. Парацетамол швидко всмоктується з верхніх відділів ШКТ після прийому внутрішньо, Cmax у плазмі крові спостерігається протягом 30–60 хв після терапевтичних доз і зазвичай протягом 4 год після передозування. Парацетамол інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням головним чином нетоксичних метаболітів, які швидко виводяться з сечею, однак невелика частина пероральної дози метаболізується в печінці шляхом окислення за допомогою CYР450, в першу чергу CYP2E1, з утворенням реакційноспроможного, потенційно токсичного проміжного метаболіту N-ацетил-п-бензохіноніміна (NAPQI). NAPQI піддається швидкій кон'югації з печінковим глутатіоном з утворенням нетоксичних похідних цистеїну і меркаптурової кислоти, які потім виводяться нирками. У терапевтичних дозах не настає насичення утворення глюкуронідів і сульфатів і не утворюється достатньої кількості реакційноспроможного метаболіту з виснаженням запасів глутатіону, однак після прийому великої дози (150 мг/кг або більше) парацетамолу шляхи утворення глюкуроніду і сульфату насичуються, в результаті чого більша частина метаболізується за участю CYР450. Підвищення утворення NAPQI може призводити до виснаження печінкових запасів глутатіону з подальшим зв'язуванням метаболіту з білковими молекулами в гепатоцитах і некрозом клітин. Ацетилцистеїн, ймовірно, захищає печінку, підтримуючи або відновлюючи рівень глутатіону або діючи як альтернативний субстрат для кон'югації і, таким чином, сприяє детоксикації реакційноспроможного метаболіту ацетамінофену

Всмоктування

При прийомі внутрішньо добре абсорбується з ШКТ. Після прийому внутрішньо Cmax у плазмі досягається через 1-3 год і становить 15 ммоль/л. Біодоступність становить 10% через виражений ефект "першого проходження" через печінку.

Розподіл

Проникає в міжклітинний простір, переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Проникає через плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми крові - 50%.

Метаболізм

Швидко деацетилюється до цистеїну в печінці. У плазмі спостерігається рухома рівновага вільного і зв'язаного з білками плазми ацетилцистеїну і його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистеїну).

Виведення

T1/2 при прийомі внутрішньо становить 1 год, при цирозі печінки збільшується до 8 год. Виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн), незначна частина виводиться в незміненому вигляді через кишечник.

Для дорослих:

Для дітей:

- захворювання органів дихання, що супроводжуються порушенням відходження мокротиння (в т.ч. бронхіт, трахеїт, бронхіоліт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз, абсцес легень, емфізема легень, ларинготрахеїт, інтерстиціальні захворювання легень, ателектаз легень /внаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою/);

- катаральний і гнійний отит, синусит, в т.ч. гайморит (для полегшення відходження секрету);

- для видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних і післяопераційних станах.

- виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в фазі загострення;
- період лактації;
- дитячий вік до 2 років (для гранул для приготування розчину для прийому внутрішньо);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (для шипучих таблеток);
- підвищена чутливість до ацетилцистеїну.

З обережністю: при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, варикозному розширенні вен стравоходу, кровохарканні, легеневій кровотечі, фенілкетонурії, бронхіальній астмі, захворюваннях наднирників, печінковій і/або нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії.

Пацієнтам з бронхіальною астмою і обструктивним бронхітом призначати з обережністю під систематичним контролем бронхіальної провідності.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, печія, відчуття переповнення шлунка, стоматит.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивністю бронхів).

Інші: сонливість, лихоманка; рідко — шум у вухах; рефлекторний кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів.

Симптоми: передозування ацетилцистеїну пов'язане з ефектами, аналогічними реакціям гіперчутливості, але вони можуть бути більш серйозними.

Лікування: загальні підтримуючі заходи.

Одночасне застосування ацетилцистеїну і протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу (не слід застосовувати одночасно).
При спільному застосуванні з антибіотиками, такими як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, можливе їх взаємодія з тіоловою SH-групою ацетилцистеїну, що веде до зниження активності обох препаратів (інтервал між прийомом ацетилцистеїну і антибіотиків повинен становити не менше 2 год).
При одночасному прийомі ацетилцистеїну і нітрогліцерину можливе посилення судинорозширювальної і антиагрегантної дії останнього.
Ацетилцистеїн зменшує гепатотоксичну дію парацетамолу.
Фармацевтично несумісний з розчинами інших ЛЗ. При контакті з металами, гумою утворює сульфіди з характерним запахом

Таблетки шипучі білого кольору, круглі, з шорсткою поверхнею; з лимонним, злегка сірчаним запахом; розчин, приготовлений в результаті відновлення таблеток у воді, повинен бути злегка опалесціюючим, з характерним запахом і смаком лимонного ароматизатора.
Склад
ацетилцистеїн 600 (200) мг
Допоміжні речовини: лимонна кислота, натрію гідрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонний.