Фталазол
Phthalazol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Фталілсульфатіазол, Сульфаталідин, Талеудрон, Талідин, Талисульфазол, Талазол, Талазон, Талістатил
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Phthalazol" 500 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 2 таблетки 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
S. Внутрішньо, по 2 таблетки 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Протимікробне.
Фармакодинаміка
Антибактеріальний засіб, похідне сульфаніламіду. Має широкий спектр протимікробної дії. Фталілсульфатіазол активний щодо Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.
Механізм дії пов'язаний з конкурентним антагонізмом з ПАБК і конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів.
Фталілсульфатіазол також має протизапальну дію, що пов'язують з його здатністю обмежувати міграцію лейкоцитів, зменшувати загальну кількість мігруючих клітинних елементів і частково стимулювати вироблення глюкокортикостероїдів.
Механізм дії пов'язаний з конкурентним антагонізмом з ПАБК і конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів.
Фталілсульфатіазол також має протизапальну дію, що пов'язують з його здатністю обмежувати міграцію лейкоцитів, зменшувати загальну кількість мігруючих клітинних елементів і частково стимулювати вироблення глюкокортикостероїдів.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо фталілсульфатіазол повільно адсорбується з ШКТ, в результаті чого виникає висока концентрація його в просвіті товстої кишки, де під впливом мікроорганізмів молекула фталілсульфатіазолу піддається розщепленню на фталеву кислоту, аміногрупу і норсульфазол. Діє переважно в просвіті кишечника.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Перед призначенням пацієнту препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого.
При гострій формі дизентерії дорослим хворим призначають внутрішньо в
-1-2-й день по 6 г на добу (кожні 4 год по 1 г), в
- 3-4-й день - по 4 г на добу (кожні 6 год по 1 г), в
- 5-6-й день - по 3 г на добу (кожні 8 год по 1 г).
На курс лікування всього 25-30 г.
Після першого циклу лікування (через 5-6 днів) проводять другий цикл: 1-2-й день - по 1 г через 4 год (вночі через 8 год), всього 5 г на добу; 3-4-й день - по 1 г через 4 год (вночі не дають), всього 4 г на добу; 5-й день - по 1 г через 4 год (вночі не дають), всього 3 г на добу. Протягом другого циклу загальна доза 21 г; при легкому перебігу хвороби доза на другий цикл може бути зменшена до 18 г.
Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 2 г, добова - 7 г
При лікуванні інших інфекцій фталазол призначають дорослим у перші 2-3 дні по 1-2 г кожні 4-6 год, у наступні 2-3 дні - половинні дози.
Препарат дають рівними дозами кожні 4 год з перервою на ніч.
У наступні дні дають по 0,2-0,5 г кожні 6-8 год.
При гострій формі дизентерії дорослим хворим призначають внутрішньо в
-1-2-й день по 6 г на добу (кожні 4 год по 1 г), в
- 3-4-й день - по 4 г на добу (кожні 6 год по 1 г), в
- 5-6-й день - по 3 г на добу (кожні 8 год по 1 г).
На курс лікування всього 25-30 г.
Після першого циклу лікування (через 5-6 днів) проводять другий цикл: 1-2-й день - по 1 г через 4 год (вночі через 8 год), всього 5 г на добу; 3-4-й день - по 1 г через 4 год (вночі не дають), всього 4 г на добу; 5-й день - по 1 г через 4 год (вночі не дають), всього 3 г на добу. Протягом другого циклу загальна доза 21 г; при легкому перебігу хвороби доза на другий цикл може бути зменшена до 18 г.
Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 2 г, добова - 7 г
При лікуванні інших інфекцій фталазол призначають дорослим у перші 2-3 дні по 1-2 г кожні 4-6 год, у наступні 2-3 дні - половинні дози.
Препарат дають рівними дозами кожні 4 год з перервою на ніч.
У наступні дні дають по 0,2-0,5 г кожні 6-8 год.
Для дітей:
При гострій формі дизентерії:
Дітям фталазол призначають у менших дозах: до 3 років - до 0,2 г/кг на добу; добову дозу дають трьома рівними частинами протягом дня, не порушуючи нічного сну. У зазначеній дозі препарат дають протягом 7 днів.
Дітям старше 3 років призначають по 0,4-0,75 г (залежно від віку) на прийом 4 рази на добу.
При лікуванні інших інфекцій
Дітям призначають у 1-й день по 0,1 г/кг на добу.
Дітям фталазол призначають у менших дозах: до 3 років - до 0,2 г/кг на добу; добову дозу дають трьома рівними частинами протягом дня, не порушуючи нічного сну. У зазначеній дозі препарат дають протягом 7 днів.
Дітям старше 3 років призначають по 0,4-0,75 г (залежно від віку) на прийом 4 рази на добу.
При лікуванні інших інфекцій
Дітям призначають у 1-й день по 0,1 г/кг на добу.
Показання
Дизентерія; Коліт; Гастроентерит.
За інструкцією Фталазол також можна застосовувати в період підготовки пацієнтів до різних хірургічних втручань на кишечнику.
За інструкцією Фталазол також можна застосовувати в період підготовки пацієнтів до різних хірургічних втручань на кишечнику.
Протипоказання
- підвищена індивідуальна чутливість до препаратів сульфаніламідів;
- підвищена індивідуальна чутливість до фталілсульфатіазолу та інших компонентів препарату;
- захворювання крові;
- гіпертиреоз;
- хронічна ниркова недостатність;
- гломерулонефрит;
- гострий гепатит;
- кишкова непрохідність;
- дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми);
- вагітність і період грудного вигодовування.
З обережністю
- нефрит.
- підвищена індивідуальна чутливість до фталілсульфатіазолу та інших компонентів препарату;
- захворювання крові;
- гіпертиреоз;
- хронічна ниркова недостатність;
- гломерулонефрит;
- гострий гепатит;
- кишкова непрохідність;
- дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми);
- вагітність і період грудного вигодовування.
З обережністю
- нефрит.
Особливі вказівки
При необхідності фталілсульфатіазол застосовують у поєднанні з сульфаніламідами або антибіотиками, що добре абсорбуються з ШКТ.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період терапії фталілсульфатіазолом можливі головний біль, запаморочення. Слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період терапії фталілсульфатіазолом можливі головний біль, запаморочення. Слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, пригнічений настрій.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, стоматит, гінгівіт, глосит, гастрит, недостатність вітамінів групи В (внаслідок пригнічення мікрофлори кишечника).
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: холангіт, гепатит.
З боку сечовидільної системи: сечокам'яна хвороба.
З боку дихальної системи: еозинофільна пневмонія.
З боку серцево-судинної системи: міокардит, ціаноз.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемоліз еритроцитів, апластична анемія; при тривалому застосуванні - анемія (внаслідок дефіциту пантотенової і птероілглютарової кислот, продукуємих мікробними клітинами).
З боку імунної системи: шкірні прояви лікарської алергії, ангіоневротичний набряк, вузликовий периартеріїт.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, стоматит, гінгівіт, глосит, гастрит, недостатність вітамінів групи В (внаслідок пригнічення мікрофлори кишечника).
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: холангіт, гепатит.
З боку сечовидільної системи: сечокам'яна хвороба.
З боку дихальної системи: еозинофільна пневмонія.
З боку серцево-судинної системи: міокардит, ціаноз.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемоліз еритроцитів, апластична анемія; при тривалому застосуванні - анемія (внаслідок дефіциту пантотенової і птероілглютарової кислот, продукуємих мікробними клітинами).
З боку імунної системи: шкірні прояви лікарської алергії, ангіоневротичний набряк, вузликовий периартеріїт.
Передозування
Випадки передозування препарату малоймовірні, однак не рекомендується приймати таблетки більше 10 днів у великих дозах.
Лікування
Відміна препарату, промивання шлунка 2% розчином гідрокарбонату натрію і суспензією активованого вугілля; рясне пиття 2% розчину натрію гідрокарбонату, форсований діурез, гемодіаліз.
Лікування
Відміна препарату, промивання шлунка 2% розчином гідрокарбонату натрію і суспензією активованого вугілля; рясне пиття 2% розчину натрію гідрокарбонату, форсований діурез, гемодіаліз.
Лікарняна взаємодія
При застосуванні фталілсульфатіазолу одночасно з ПАСК і барбітуратами відбувається посилення активності фталілсульфатіазолу.
При одночасному застосуванні фталілсульфатіазолу і саліцилатів - посилення активності і токсичності.
При одночасному застосуванні фталілсульфатіазолу і метотрексату, дифеніну - посилення токсичності.
При одночасному застосуванні фталілсульфатіазолу і тіоацетазону, левоміцетину підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.
При одночасному застосуванні фталілсульфатіазолу і нітрофуранів підвищується ризик виникнення анемії і метгемоглобінемії.
При одночасному застосуванні фталілсульфатіазолу і антикоагулянтів непрямої дії відбувається посилення протизгортальної дії останніх.
При одночасному застосуванні мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності фталілсульфатіазолу.
Фталілсульфатіазол хімічно несумісний з кислотами і кислотореагуючими препаратами, гексаметилентетраміном, розчином епінефрину.
При поєднаному застосуванні фталілсульфатіазолу з препаратами, що містять ефіри параамінобензойної кислоти (епінефрин, прокаїн, бензокаїн, тетракаїн), інактивується антибактеріальна активність сульфаніламіду за конкурентним механізмом.
При одночасному застосуванні фталілсульфатіазолу і саліцилатів - посилення активності і токсичності.
При одночасному застосуванні фталілсульфатіазолу і метотрексату, дифеніну - посилення токсичності.
При одночасному застосуванні фталілсульфатіазолу і тіоацетазону, левоміцетину підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.
При одночасному застосуванні фталілсульфатіазолу і нітрофуранів підвищується ризик виникнення анемії і метгемоглобінемії.
При одночасному застосуванні фталілсульфатіазолу і антикоагулянтів непрямої дії відбувається посилення протизгортальної дії останніх.
При одночасному застосуванні мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності фталілсульфатіазолу.
Фталілсульфатіазол хімічно несумісний з кислотами і кислотореагуючими препаратами, гексаметилентетраміном, розчином епінефрину.
При поєднаному застосуванні фталілсульфатіазолу з препаратами, що містять ефіри параамінобензойної кислоти (епінефрин, прокаїн, бензокаїн, тетракаїн), інактивується антибактеріальна активність сульфаніламіду за конкурентним механізмом.
Лікарська форма
Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток у контурну без'ячейкову упаковку з паперу з поліетиленовим покриттям або з заготовок на основі паперу для контурних без'ячейкових упаковок лікарських засобів.
По 10 таблеток у контурну ячейкову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1 або 2 контурні ячейкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
По 10 таблеток у контурну без'ячейкову упаковку з паперу з поліетиленовим покриттям або з заготовок на основі паперу для контурних без'ячейкових упаковок лікарських засобів.
По 10 таблеток у контурну ячейкову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1 або 2 контурні ячейкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
