Гатифлоксацин

Протимікробний засіб групи фторхінолонів.

8-метоксифторхінолон - антибактеріальний препарат широкого спектра дії, інгібує синтез ДНК, блокуючи ДНК-гіразу і топоізомеразу IV, порушує зшивку розривів ДНК, руйнує цитоплазму, клітинну стінку і мембрани бактерій. Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташовані мікроорганізми.
Має широкий спектр антибактеріальної активності щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, а також анаеробної мікрофлори та окремих видів мікроорганізмів: мікоплазми, рикетсії, уреаплазми. Ефективний щодо бактерій, резистентних до β-лактамних і макролідних антибіотиків. До гатифлоксацину чутливі мікобактерії туберкульозу, а також Н. рylori.

Фармакокінетика гатифлоксацину лінійна і не залежить від часу при застосуванні в дозах від 200 до 800 мг протягом до 14 днів.
Після прийому всередину гатифлоксацин добре абсорбується з ШКТ. Абсолютна біодоступність гатифлоксацину становить 96%. Cmax гатифлоксацину в плазмі крові зазвичай досягається через 1-2 год після прийому.
Зв'язування гатифлоксацину з білками плазми крові становить близько 20% і не залежить від концентрації. Гатифлоксацин широко розподіляється у багато тканин і рідини організму (включаючи слизові оболонки бронхів, альвеолярні макрофаги, вагіну і шийку матки). Швидке розподілення гатифлоксацину в тканини призводить до вищих його концентрацій у більшості органів-мішеней, ніж у сироватці крові.
Гатифлоксацин піддається обмеженій біотрансформації в організмі. Менше 1% введеної дози екскретується з сечею у вигляді етилендіамінового і метилетилендіамінового метаболітів. У незміненому вигляді виводиться переважно нирками (більше 70% протягом 48 год після прийому всередину); 5% виводиться з калом.
Після інстиляції в око гатифлоксацину у відповідній лікарській формі значення концентрації гатифлоксацину в плазмі крові залишається нижче порогу аналітичного визначення (5 нг/мл).

Для дорослих:

- Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами: пневмонія, хронічний бронхіт у фазі загострення, пієлонефрит, ускладнені і неускладнені інфекції сечових шляхів, інфекції ЛОР-органів, включаючи гострий синусит, інфекції шкіри і м'яких тканин, захворювання, що передаються статевим шляхом (уретрит, цервіцит, проктит).
- В офтальмології: лікування бактеріальних кон'юнктивітів, викликаних чутливими до препарату збудниками.

• Дитячий і підлітковий вік до 18 років, вагітність, період лактації (грудного вигодовування)
• Підвищена чутливість до гатифлоксацину або інших фторхінолонів.

слід дотримуватися обережності при призначенні гатифлоксацину пацієнтам з нирковою недостатністю. Клінічне обстеження і відповідні лабораторні дослідження необхідно провести до початку лікування і протягом курсу терапії, у разі необхідності знизити дозу гатифлоксацину.
Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з гострою ішемією міокарда. При перших проявах гіперчутливості (висип на шкірі або інші алергічні реакції) гатифлоксацин негайно відміняють.
Не можна використовувати для ін'єкцій мутний р-н гатифлоксацину або р-н з осадом, а також препарат з флакона з порушеною герметичністю. Оскільки препарат не містить бактеріостатичних компонентів, необхідно дотримуватися правил асептики при приготуванні інфузійного р-ну. Готовий р-н гатифлоксацину використовують відразу ж після приготування.

• З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, анорексія, діарея, запор, диспепсія, метеоризм, гастрит, глосит, стоматит, гінгівіт, шлунково-кишкова кровотеча; при місцевому застосуванні в офтальмології відзначено зміну смакових відчуттів.
• З боку НЦС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, мігрень, безсоння та інші порушення сну, ажитація, тривожність, нервозність, сплутаність свідомості, сонливість, парестезії, тремор, судоми, судоми м'язів нижніх кінцівок, деперсоналізація, депресія, напад паніки, параноя, ворожість, фотофобія, атаксія, гіперестезія, порушення зору, фоточутливість очей, спотворення смакових відчуттів, паросмія, периферична невропатія.
• З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпертензія.
• З боку кістково-м'язової системи: підвищений ризик розриву сухожиль, осалгії, артрит.
• З боку дихальної системи: гіпервентиляція, бронхоспазм
• Алергічні реакції: набряк обличчя, набряк слизової оболонки порожнини рота і язика, генералізований набряк, макуло-папульозний висип, везикулобульозний висип.
• Інші: біль у грудях, біль у вухах, спрага, сухість шкіри, лихоманка, вагініт, гіпоглікемія, гематурія, метроррагія.
• Місцеві реакції: подразнення кон'юнктиви, підвищене сльозотеча, кератит, папілярний кон'юнктивіт, хемоз. крововилив у кон'юнктиву, сухість слизової оболонки очей (синдром "сухого ока"), виділення з очей, подразнення очей, біль в очах, набряк повік, почервоніння очей, зниження гостроти зору.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

При введенні з гатифлоксацином через один катетер послідовно інших препаратів його необхідно промити до і після введення гатифлоксацину за допомогою р-ну, який сумісний з гатифлоксацином і використовуваними препаратами.
Як і при призначенні інших хінолонів, у пацієнтів з цукровим діабетом може відзначатися симптоматична гіпер- або гіпоглікемія (частіше при одночасному лікуванні пероральними гіпоглікемізуючими препаратами, наприклад глібуридом, або інсулінотерапії). У цих пацієнтів рекомендується частіше контролювати рівень глюкози в плазмі крові.
Гатифлоксацин може викликати подовження інтервалу Q–T на ЕКГ у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не слід застосовувати при подовженні інтервалу Q–T, у пацієнтів з гіперкальціємією і у тих, хто отримує антиаритмічні засоби класу IА (хінідин, прокаїнамід) або III класу (аміодарон, соталол). Не проведені фармакокінетичні дослідження для гатифлоксацину і препаратів, здатних подовжувати інтервал Q–T (таких як цизаприд, еритроміцин), антипсихотичних засобів і трициклічних антидепресантів, тому гатифлоксацин слід приймати з обережністю при одночасному застосуванні з цими препаратами.
Прийом гатифлоксацину через 1 год після блокатора Н2-рецепторів циметидину (всередину 1 раз на добу в дозі 200 мг) не впливав на фармакокінетику гатифлоксацину.
Гатифлоксацин не впливає на системний кліренс мідозоламу при в/в введенні. Мідазолам у добовій дозі 0,0145 мг/кг не впливав на фармакокінетику гатифлоксацину.
Одночасне застосування гатифлоксацину і варфарину не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів, протромбіновий час не змінювався.
При одночасному застосуванні гатифлоксацину і глібуриду у пацієнтів з цукровим діабетом не відзначено значних змін фармакокінетики препаратів, рівень глюкози в крові натщесерце не змінювався.
При одночасному застосуванні гатифлоксацину і дигоксину не виявлено значних змін фармакокінетики гатифлоксацину, однак у деяких пацієнтів підвищувалася концентрація дигоксину в крові. Потрібен контроль концентрації дигоксину в плазмі крові і при необхідності — корекція дози дигоксину.
Системний кліренс гатифлоксацину значно підвищується при одночасному застосуванні гатифлоксацину і пробенециду.
У пацієнтів, які отримали варфарин, не виявлено значних змін часу згортання крові при одночасному застосуванні гатифлоксацину. Однак у зв'язку з тим, що деякі хінолони посилюють ефект варфарину і аналогічних засобів, при призначенні подібної комбінації потрібен контроль протромбінового часу.
При одночасному застосуванні з НПЗП хінолони можуть підвищувати ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, у тому числі судом.

1 таблетка містить 200 або 400 мг. гатифлоксацину. Таблетки, вкриті оболонкою 200мг і 400мг.