Геміфлоксацин

Антибактеріальний засіб групи фторхінолонів. Має бактерицидну дію. Порушує процеси реплікації, репарації та транскрипції бактеріальної ДНК шляхом інгібування ферментів ДНК-гірази (топоізомерази II) та топоізомерази IV, необхідних для росту бактерій. Геміфлоксацин відрізняється високим ступенем спорідненості з бактеріальними топоізомеразами II та IV.
Механізм дії фторхінолонів, включаючи геміфлоксацин, відрізняється від такого у бета-лактамних антибіотиків, макролідів, аміноглікозидів та тетрациклінів. Не відзначено перехресної резистентності між геміфлоксацином та цими групами антибіотиків. Основним механізмом розвитку резистентності до фторхінолонів є мутації в генах ДНК-гірази та ДНК-топоізомерази IV, частота виникнення яких становить 10-7-10-10.
Штами Streptococcus pneumonia, з мутаціями в генах, що кодують ці ферменти, резистентні до більшості фторхінолонів. Проте в терапевтично значущих концентраціях геміфлоксацин здатний інгібувати змінені ферменти. Таким чином, деякі з штамів Streptococcus pneumonia, резистентні до фторхінолонів, можуть бути чутливі до геміфлоксацину.

Активний щодо широкого спектра мікроорганізмів, як в умовах in vitro, так і in vivo: грампозитивні аеробні бактерії: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та макролідів і більшість стійких до офлоксацину/левофлоксацину штамів, в т.ч. група штамів Streptococcus pneumoniae, що включає підвид раніше відомий як PRSP (Streptococcus pneumoniae стійкі до пеніциліну), і об'єднує штами, стійкі до двох або більше з нижчеперелічених антибіотиків: пеніциліни, цефалоспорини II покоління, макроліди, тетрацикліни та триметоприм/сульфаметоксазол), Streptococcus pyogenes (включаючи стійких до макролідів), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis; Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus /чутливі до метициліну/, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium); грамнегативні аеробні бактерії: Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus influenzae, включаючи штами, що продукують β-лактамази, Haemophilus parainluenzae), Moraxella spp. (в т.ч. Moraxella catarrhalis, що продукують і не продукують β-лактамазу), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitartus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus), Citrobaсter spp. (в т.ч. Citrobaсter freundii, Citrobaсter koseri), Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp., Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Yersinia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Bordetella spp. (в т.ч. Bordetella pertrussis); а також атипові бактерії: Coxiella spp. (в т.ч. Coxiella burnetti), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae); анаеробні бактерії: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes), Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Після прийому всередину геміфлоксацин швидко абсорбується з ШКТ. Після одноразового прийому в дозі 320 мг Cmax в плазмі крові досягається протягом 0.5-2 год. Після повторного прийому 320 мг Cmax в плазмі крові становить 1.61 ± 0.51 мкг/мл (0.70-2.62 /мкг/мл), а AUC - 9.93 ±3.07 мкг х год/мл (4.71-20.1 мкг х год/мл). Прийом їжі практично не змінює фармакокінетику геміфлоксацину (тому геміфлоксацин можна приймати незалежно від прийому їжі). Фармакокінетика геміфлоксацину має лінійний характер в інтервалі доз 40-640 мг. Практично не кумулюється (менше 30% при дозі 640 мг протягом 7 днів).
При курсовому прийомі 320 мг геміфлоксацину 1 раз/добу Cmax досягається на 3-й день. При повторному прийомі 55-73% зв'язується з білками плазми, частка зв'язаної фракції не залежить від віку пацієнта.
Геміфлоксацин добре проникає в тканини легень. Концентрація геміфлоксацину в бронхоальвеолярному лаважі вища, ніж у плазмі.
У невеликій кількості геміфлоксацин метаболізується в печінці. Через 4 год після прийому незмінений геміфлоксацин переважає серед метаболітів (65%) в плазмі крові.
Геміфлоксацин не піддається біотрансформації мікросомальними ферментами печінки системи цитохрому Р450.
У здорових осіб 61.0±9.5% дози геміфлоксацину виводиться через кишечник, а 36.0±9.3% з сечею у вигляді незміненого препарату та продуктів метаболізму. При гемодіалізі з плазми виводиться 20-30% дози геміфлоксацину.
При печінковій недостатності можливе незначне збільшення Cmax геміфлоксацину в плазмі крові, що не вимагає корекції дози.
При нирковій недостатності відзначається невелике збільшення часу елімінації геміфлоксацину з плазми без зміни Cmax.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

- Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: загострення хронічного бронхіту
- Позалікарняна пневмонія (в т.ч. викликана полірезистентними штамами)
- Гострий синусит

- Подовження інтервалу QT на ЕКГ (в т.ч. вроджене)
- Ураження сухожиль, перенесені раніше внаслідок застосування фторхінолонів
- Вагітність
- Період лактації (грудного вигодовування)
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років
- Підвищена чутливість до геміфлоксацину та інших фторхінолонів.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

- Алергічні реакції: іноді - шкірний свербіж, кропив'янка; в окремих випадках - синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість, алергічний пневмоніт.
- З боку травної системи: нудота, діарея; іноді - блювання, болі в животі, метеоризм, анорексія; рідко - гостра печінкова недостатність, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, рівня загального білірубіну.
- З боку нервової системи: рідко - тремор, неспокій, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації, параноїдний синдром, депресія, сонливість (при появі симптомів ураження ЦНС прийом геміфлоксацину припиняють); в окремих випадках - сенсорна або сенсомоторна аксональна полінейропатія, що проявляється парестезією, гіпестезією та іншими порушеннями чутливості, слабкістю.
- З боку органів чуття: рідко - порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, запаморочення, зниження слуху.
- З боку кровотворної системи: іноді - лейкопенія; рідко - тромбоцитопенія; в окремих випадках - панцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну).
- З боку сечовидільної системи: рідко - кристалурія; в окремих випадках - інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
- З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, артрит, тендовагініт, міалгія, розриви сухожиль плеча, руки, ахіллового сухожилля та інших сухожиль.
- З боку лабораторних показників: рідко - підвищення вмісту натрію, зниження рівня калію, зниження рівня кальцію, зміна гематокриту, підвищення активності КФК.
- Інші: рідко - васкуліти, суперінфекція (кандидоз, псевдомембранозний коліт).
- Алергічні реакції: іноді - шкірний свербіж, кропив'янка; в окремих випадках - синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість, алергічний пневмоніт.
- З боку травної системи: нудота, діарея; іноді - блювання, болі в животі, метеоризм, анорексія; рідко - гостра печінкова недостатність, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, рівня загального білірубіну.
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: рідко - тремор, неспокій, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації, параноїдний синдром, депресія, сонливість (при появі симптомів ураження ЦНС прийом геміфлоксацину припиняють); в окремих випадках - сенсорна або сенсомоторна аксональна полінейропатія, що проявляється парестезіями, гіпестезіями та іншими порушеннями чутливості, слабкістю.
- З боку органів чуття: рідко - порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, запаморочення, зниження слуху.
- З боку кровотворної системи: іноді - лейкопенія; рідко - тромбоцитопенія; в окремих випадках - панцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну).
- З боку сечовидільної системи: рідко - кристалурія; в окремих випадках - інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
- З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, артрит, тендовагініт, міалгія, розриви сухожиль плеча, руки, ахіллового сухожилля та інших сухожиль.
- З боку лабораторних показників: рідко - підвищення вмісту натрію, зниження рівня калію, зниження рівня кальцію, зміна гематокриту, підвищення активності КФК.
- Інші: рідко - васкуліти, суперінфекція (кандидоз, псевдомембранозний коліт).

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Таблетки, вкриті оболонкою (160 мг, 320 мг).