Глімегамма

Гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини III покоління.

Стимулює бета-клітини підшлункової залози, сприяючи мобілізації та посиленню викиду ендогенного інсуліну, збільшує кількість інсулін - чутливих рецепторів у клітинах-мішенях, пригнічує глюконеогенез.
Екстрапанкреатичні ефекти полягають у збільшенні чутливості периферичних тканин до інсуліну і зменшенні поглинання інсуліну печінкою. Посилення утилізації глюкози з крові периферичними тканинами (м'язовою та жировою) відбувається за допомогою спеціальних транспортних протеїнів (ГЛЮТ1 і ГЛЮТ4), розташованих у клітинних мембранах. Транспорт глюкози в ці тканини при цукровому діабеті типу 2 є обмеженим за швидкістю етапом утилізації глюкози. Глімегамма дуже швидко збільшує кількість і активність молекул, що транспортують глюкозу (ГЛЮТ1 і ГЛЮТ4), що призводить до збільшення засвоєння глюкози периферичними тканинами.
Глімегамма чинить слабший інгібуючий вплив на калій-АТФ канали кардіоміоцитів. При прийомі препарату зберігається здатність метаболічної адаптації міокарда до ішемії.
Глімегамма збільшує активність глікозил-фосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С, з якою в ізольованих м'язових і жирових клітинах можуть корелювати викликані препаратом ліпогенез і глікогенез. Глімегамма інгібує продукцію глюкози в печінці шляхом збільшення внутрішньоклітинних концентрацій фруктозо-2,6-бісфосфату, який, у свою чергу, інгібує глюконеогенез.
Глімегамма вибірково інгібує циклооксигеназу і знижує перетворення арахідонової кислоти в тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином чинячи антитромботичну дію. Препарат сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує рівень альдегідів у крові, що веде до значного зниження перекисного окислення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімегамма підвищує рівень ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіонпероксидази і супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості оксидативного стресу в організмі хворого, який постійно присутній при цукровому діабеті типу 2.
Зменшує ризик розвитку ретино-, нейро- та нефропатії. При поєднаному призначенні дозволяє знизити дозу інсуліну у пацієнтів з ожирінням на 38%. Максимальний ефект досягається через 2-3 години, гіпоглікемічний ефект триває понад 24 години.

Абсорбція висока. При прийомі всередину в добовій дозі 4 мг час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 2.5 години, максимальна концентрація (Cmax) - 309 нг/мл. Об'єм розподілу - 8.8 л (113 мл/кг). Біодоступність - близько 100%. Зв'язок з білками плазми крові - 99%, кліренс - 48 мл/хв. Метаболізується в печінці, період напіввиведення (T1/2) - 5-8 годин. Виводиться переважно у вигляді метаболітів нирками (58% введеної дози) і кишечником (35%). Не накопичується в організмі.

Для дорослих:

• цукровий діабет 2 типу.

• підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до інших сульфаніламідів);
• цукровий діабет 1 типу;
• діабетичний кетоацидоз;
• діабетична прекома і кома;
• гіперосмолярна кома;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність (в т.ч. пацієнти, які перебувають на гемодіалізі);
• вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий і підлітковий вік до 18 років.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

• З боку обміну речовин: гіпоглікемія, зниження зору (обумовлене гіпоглікемією), гіпонатріємія.
• З боку нервової системи: запаморочення, головні болі.
• З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття переповнення в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця.
• З боку системи кровотворення: пригнічення кістковомозкового кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія), гемолітична анемія.
• Алергічні реакції: васкуліт, рідше - гепатит.
• З боку шкіри: пізня шкірна порфірія, фотосенсибілізація.

Інші: задишка, зниження АТ, астенія.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спільний прийом інших лікарських засобів може як посилювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію Глімегамми. Тому приймати інші препарати можна тільки після консультації з лікарем.
Глімепірид метаболізується за участю цитохрому P450 2C9 (CYP2C9). Відомо, що на його метаболізм впливає спільний прийом індукторів CYP2C9 (наприклад, рифампіцину) або інгібіторів CYP2C9 (наприклад, флуконазолу).
Згідно з результатами дослідження лікарської взаємодії in vivo, площа під кривою «концентрація – час» (AUC) глімепіриду підвищується приблизно в 2 рази в присутності флуконазолу, одного з потужних інгібіторів CYP2C9.
З огляду на досвід застосування глімепіриду та інших похідних сульфонілсечовини, слід очікувати наступної лікарської взаємодії:
Посилення гіпоглікемічної дії та пов'язане з цим можливе розвиток в деяких випадках гіпоглікемії можливо при спільному прийомі з Глімегаммою наступних лікарських засобів:

• фенілбутазон, азапропазон і оксифенбутазон
• інсулін і пероральні протидіабетичні препарати
• метформін
• саліцилати і парааміносаліцилова кислота
• анаболічні стероїди і чоловічі статеві гормони
• хлорамфенікол
• кумаринові антикоагулянти
• фенфлурамін
• фібрати
• інгібітори АПФ
• флуоксетин
• алопуринол
• симпатолітики
• циклофосфамід, трофосфамід і іфосфамід
• сульфінпіразон
• деякі сульфонаміди тривалої дії
• тетрацикліни
• інгібітори МАО
• фторхінолони
• пробенецид
• міконазол
• пентоксифілін (високі парентеральні дози)
• тритокалін
• флуконазол

Ослаблення гіпоглікемічної дії слід очікувати при спільному прийомі Глімегамми з наступними лікарськими засобами:

• естрогени і прогестогени
• салуретики, тіазидні діуретики
• гормони щитовидної залози, глюкокортикоїди
• похідні фенотіазину, хлорпромазин
• адреналін і симпатоміметики
• нікотинова кислота (у високих дозах) і похідні нікотинової кислоти
• слабкі засоби (при тривалому застосуванні),
• фенітоїн, діазоксид
• глюкагон, барбітурати і рифампіцин
• ацетазоламід

Клонідин і резерпін, як блокатори гістамінових H2-рецепторів можуть як потенціювати, так і ослабляти ефект зниження рівня глюкози в крові від глімепіриду.
Під впливом симпатолітиків, таких як бета-блокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін, ознаки адренергічного протидії гіпоглікемії можуть зменшуватися і зникати.
Прийом спиртних напоїв, включаючи хронічний алкоголізм, може потенціювати або ослабляти гіпоглікемічну дію глімепіриду непередбачуваним чином.
Глімепірид може потенціювати або ослабляти дію похідних кумарину.

Таб. 2 мг: 30 або 120 шт.
Таблетки зеленого кольору, подовженої форми, з рисками на обох сторонах.
1 таб.
глімепірид 2 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмалю гліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, магнію стеарат, барвник заліза (III) оксид жовтий (Е172), індигокармін (E132).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (12) - пачки картонні.
ГЛІМЕГАММА
Препарат відпускається за рецептом таб. 3 мг: 30 або 120 шт.
Таблетки блідо-жовтого кольору, подовженої форми, з рисками на обох сторонах.
1 таб.
глімепірид 3 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмалю гліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, магнію стеарат, барвник заліза (III) оксид жовтий (Е172).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (12) - пачки картонні.
Препарат відпускається за рецептом таб. 4 мг: 30, 60 або 120 шт.
Таблетки світло-блакитного кольору, подовженої форми, з рисками на обох сторонах.
1 таб.
глімепірид 4 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмалю гліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, магнію стеарат, індигокармін (E132).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (6) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (12) - пачки картонні.
Препарат відпускається за рецептом таб. 6 мг: 30, 60 або 120 шт.
Таблетки світло-оранжевого кольору, подовженої форми, з рисками на обох сторонах.
1 таб.
глімепірид 6 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмалю гліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, магнію стеарат, барвник жовтий "сонячний захід" (E110). 10 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки чарункові контурні (6) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки чарункові контурні (12) - пачки картонні.