Гранисетрон
Granisetron
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Кітрил, Авоміт, Нотирол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Granisetron" 1 mg
D.t.d. 10 in tabl.
S. По 1 таблетці 2 рази на день
D.t.d. 10 in tabl.
S. По 1 таблетці 2 рази на день
Фармакологічні властивості
Гранисетрон є селективним антагоністом серотонінових (5-гідрокситриптамінових) 5-НТ3-рецепторів, які розташовані в тригерній зоні дна IV шлуночка головного мозку та в закінченнях блукаючого нерва (практично не впливає на інші рецептори серотоніну). Має виражені протиблювотні властивості. Згідно з проведеними дослідженнями, у гранісетрону до інших видів рецепторів низька афінність, включаючи інші типи серотонінових рецепторів та D2-дофамінові рецептори.
Гранисетрон сприяє усуненню блювоти, яка виникає при збудженні парасимпатичної нервової системи через те, що відбувається вивільнення серотоніну ентерохромафінними клітинами. Також речовина ефективна при нудоті та блювоті, викликаній променевою терапією, цитотоксичною хіміотерапією, та при післяопераційній нудоті та блювоті.
На плазмову концентрацію альдостерону та пролактину впливу не чинить.
Завдяки дії на реполяризацію міокарда відбувається блокування hERG – гена специфічних калієвих каналів серця. На показниках ЕКГ (електрокардіограми) це проявляється у вигляді зміни PR, QRS і особливо в подовженні QT інтервалу.
Мутагенного впливу гранісетрон не чинить. При довічному введенні у високих дозах у тварин відзначається зростання ймовірності розвитку гепатоцелюлярних пухлин.
Гранисетрон сприяє усуненню блювоти, яка виникає при збудженні парасимпатичної нервової системи через те, що відбувається вивільнення серотоніну ентерохромафінними клітинами. Також речовина ефективна при нудоті та блювоті, викликаній променевою терапією, цитотоксичною хіміотерапією, та при післяопераційній нудоті та блювоті.
На плазмову концентрацію альдостерону та пролактину впливу не чинить.
Завдяки дії на реполяризацію міокарда відбувається блокування hERG – гена специфічних калієвих каналів серця. На показниках ЕКГ (електрокардіограми) це проявляється у вигляді зміни PR, QRS і особливо в подовженні QT інтервалу.
Мутагенного впливу гранісетрон не чинить. При довічному введенні у високих дозах у тварин відзначається зростання ймовірності розвитку гепатоцелюлярних пухлин.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки, слід приймати всередину, ковтаючи цілими, запиваючи водою.
Рекомендований режим дозування:
цитостатична хіміотерапія (застосування з метою профілактики): 2 рази на день по 1 мг або 1 раз на день 2 мг не довше 7 днів після початку проведення цитостатичної терапії. Перша доза при цьому повинна бути прийнята за 1 годину до початку цитостатичної терапії;
променева терапія (застосування з метою лікування і профілактики): 1 раз на день по 2 мг не довше 7 днів після початку променевої терапії. Перша доза при цьому повинна бути прийнята за 1 годину до початку променевої терапії.
Концентрат для приготування розчину для інфузій
Розчин, приготовлений з концентрату Гранисетрон, призначений для внутрішньовенного введення.
Для отримання розчину можна використовувати такі інфузійні розчини: розчин Хартмана; 0,9% розчин хлориду натрію; 5% розчин декстрози; 0,18% розчин хлориду натрію і 4% розчин декстрози; розчин манітолу або розчин лактату натрію. Застосовувати інші розчини не можна.
Концентрат для приготування інфузійного розчину потрібно вживати відразу після відкриття флакона, подальше застосування залишку у флаконі препарату забороняється.
Розчин після приготування потрібно застосовувати відразу. Готовий розчин стабільний протягом 24 годин при нормальному кімнатному освітленні при температурі 15–25 °С.
Внутрішньовенне введення препарату допускається без розведення.
Рекомендований дорослий режим дозування при цитостатичній хіміотерапії (профілактика):
пацієнти з вагою від 50 кг: 1 флакон (3 мг/3 мл) повинен бути розведений у 20–50 мл інфузійного розчину, час введення – 5 хвилин; препарат потрібно застосовувати до початку цитостатичної хіміотерапії; також 1 флакон (3 мг/3 мл) може вводитися болюсно (протягом 30 секунд);
пацієнти з вагою до 50 кг: 0,02–0,04 мг/кг; інфузію потрібно закінчити до початку цитостатичної терапії.
Згідно з клінічними даними, для контролю блювоти і нудоти більшості пацієнтів протягом 24 годин вимагалася тільки 1 доза Гранисетрону.
Режим дозування при променевій терапії (застосування з профілактичною метою) такий же, як і при профілактиці блювоти і нудоти при проведенні цитостатичної хіміотерапії.
У невеликої кількості пацієнтів при цитостатичній хіміотерапії і променевій терапії в процесі лікування Гранисетроном може виникати виражена нудота і невгамовна блювота. При необхідності можуть бути проведені 2 додаткові інфузії (тривалістю по 5 хвилин), кожна в дозі до 3 мг, з інтервалом не менше 10 хвилин протягом 24 годин. Максимальна добова доза – 9 мг.
При післяопераційній нудоті і блювоті для терапії одноразово вводиться 1 мг Гранисетрону повільно (не менше 30 секунд). Є досвід застосування препарату в дозі до 3 мг у хворих, які перенесли елективне оперативне втручання під анестезією.
Після усунення нудоти і блювоти з профілактичною метою можуть бути призначені таблетки.
Рекомендований режим дозування для педіатричних пацієнтів при цитостатичній хіміотерапії:
терапія: не більше 2 додаткових інфузій (протягом 5 хвилин), разова доза – 0,02 мг/кг, з перервою не менше 10 хвилин. Максимальна добова доза – 0,06 мг/кг;
профілактика: до початку цитостатичної терапії одноразова інфузія в дозі 0,02 мг/кг у 10–30 мл розчину для інфузій протягом 5 хвилин.
Відомостей про застосування препарату для терапії післяопераційної блювоти і нудоти у дітей немає.
Рекомендований режим дозування:
цитостатична хіміотерапія (застосування з метою профілактики): 2 рази на день по 1 мг або 1 раз на день 2 мг не довше 7 днів після початку проведення цитостатичної терапії. Перша доза при цьому повинна бути прийнята за 1 годину до початку цитостатичної терапії;
променева терапія (застосування з метою лікування і профілактики): 1 раз на день по 2 мг не довше 7 днів після початку променевої терапії. Перша доза при цьому повинна бути прийнята за 1 годину до початку променевої терапії.
Концентрат для приготування розчину для інфузій
Розчин, приготовлений з концентрату Гранисетрон, призначений для внутрішньовенного введення.
Для отримання розчину можна використовувати такі інфузійні розчини: розчин Хартмана; 0,9% розчин хлориду натрію; 5% розчин декстрози; 0,18% розчин хлориду натрію і 4% розчин декстрози; розчин манітолу або розчин лактату натрію. Застосовувати інші розчини не можна.
Концентрат для приготування інфузійного розчину потрібно вживати відразу після відкриття флакона, подальше застосування залишку у флаконі препарату забороняється.
Розчин після приготування потрібно застосовувати відразу. Готовий розчин стабільний протягом 24 годин при нормальному кімнатному освітленні при температурі 15–25 °С.
Внутрішньовенне введення препарату допускається без розведення.
Рекомендований дорослий режим дозування при цитостатичній хіміотерапії (профілактика):
пацієнти з вагою від 50 кг: 1 флакон (3 мг/3 мл) повинен бути розведений у 20–50 мл інфузійного розчину, час введення – 5 хвилин; препарат потрібно застосовувати до початку цитостатичної хіміотерапії; також 1 флакон (3 мг/3 мл) може вводитися болюсно (протягом 30 секунд);
пацієнти з вагою до 50 кг: 0,02–0,04 мг/кг; інфузію потрібно закінчити до початку цитостатичної терапії.
Згідно з клінічними даними, для контролю блювоти і нудоти більшості пацієнтів протягом 24 годин вимагалася тільки 1 доза Гранисетрону.
Режим дозування при променевій терапії (застосування з профілактичною метою) такий же, як і при профілактиці блювоти і нудоти при проведенні цитостатичної хіміотерапії.
У невеликої кількості пацієнтів при цитостатичній хіміотерапії і променевій терапії в процесі лікування Гранисетроном може виникати виражена нудота і невгамовна блювота. При необхідності можуть бути проведені 2 додаткові інфузії (тривалістю по 5 хвилин), кожна в дозі до 3 мг, з інтервалом не менше 10 хвилин протягом 24 годин. Максимальна добова доза – 9 мг.
При післяопераційній нудоті і блювоті для терапії одноразово вводиться 1 мг Гранисетрону повільно (не менше 30 секунд). Є досвід застосування препарату в дозі до 3 мг у хворих, які перенесли елективне оперативне втручання під анестезією.
Після усунення нудоти і блювоти з профілактичною метою можуть бути призначені таблетки.
Рекомендований режим дозування для педіатричних пацієнтів при цитостатичній хіміотерапії:
терапія: не більше 2 додаткових інфузій (протягом 5 хвилин), разова доза – 0,02 мг/кг, з перервою не менше 10 хвилин. Максимальна добова доза – 0,06 мг/кг;
профілактика: до початку цитостатичної терапії одноразова інфузія в дозі 0,02 мг/кг у 10–30 мл розчину для інфузій протягом 5 хвилин.
Відомостей про застосування препарату для терапії післяопераційної блювоти і нудоти у дітей немає.
Показання
- Профілактика і лікування нудоти і блювоти при хіміотерапії цитостатиками у дорослих і дітей старше 2 років.
- Профілактика і лікування нудоти і блювоти при проведенні променевої терапії у дорослих.
- Профілактика і лікування післяопераційної нудоти і блювоти у дорослих.
- Профілактика і лікування нудоти і блювоти при проведенні променевої терапії у дорослих.
- Профілактика і лікування післяопераційної нудоти і блювоти у дорослих.
Протипоказання
- Грудне вигодовування,
- дитячий вік до 2 років,
- підвищена чутливість до гранісетрону.
- дитячий вік до 2 років,
- підвищена чутливість до гранісетрону.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку органів ШКТ: біль у животі, запор або діарея, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), диспепсія; рідко — печія, зміна смакових відчуттів.
З боку нервової системи: головний біль, безсоння, сонливість, надмірна втомлюваність або слабкість; рідко — тривога, неспокій, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, біль у грудях, зниження або підвищення АТ.
Алергічні реакції: шкірний висип, гіпертермія, бронхоспазм, кропив'янка, свербіж; рідко — реакції підвищеної чутливості.
Інші: дуже рідко — грипоподібний синдром.
З боку нервової системи: головний біль, безсоння, сонливість, надмірна втомлюваність або слабкість; рідко — тривога, неспокій, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, біль у грудях, зниження або підвищення АТ.
Алергічні реакції: шкірний висип, гіпертермія, бронхоспазм, кропив'янка, свербіж; рідко — реакції підвищеної чутливості.
Інші: дуже рідко — грипоподібний синдром.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Концентрат для приготування розчину для інфузій: прозора рідина без кольору (по 1 або 3 мл у флаконах безбарвного скла, в картонній пачці 5 або 10 флаконів);
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглі двоопуклі, ядро майже білого кольору, оболонка – біла або майже біла (по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 шт. у банках з поліетилентерефталату/поліпропілену, закупорених навинчуваними кришками з поліпропілену/поліетилену з контролем першого відкриття/системою «натиснути-повернути» або натягуваними кришками з поліетилену з контролем першого відкриття, в картонній пачці 1 банка; по 10, 30 або 50 шт. у контурних чарункових упаковках, в картонній пачці 1–5 або 10 упаковок).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглі двоопуклі, ядро майже білого кольору, оболонка – біла або майже біла (по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 шт. у банках з поліетилентерефталату/поліпропілену, закупорених навинчуваними кришками з поліпропілену/поліетилену з контролем першого відкриття/системою «натиснути-повернути» або натягуваними кришками з поліетилену з контролем першого відкриття, в картонній пачці 1 банка; по 10, 30 або 50 шт. у контурних чарункових упаковках, в картонній пачці 1–5 або 10 упаковок).
