Іринотекан
Irinotecanum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Іринова, Іринотел
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Irinotecani 20 mg/ml - 5 ml
D.t.d. № 1 n flac.
S. По 1 флакону в/в 1 раз на тиждень
D.t.d. № 1 n flac.
S. По 1 флакону в/в 1 раз на тиждень
Фармакологічні властивості
Протипухлинний засіб. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням клітинного ферменту топоізомерази I, що бере участь у синтезі ДНК. Має імунодепресивну активність.
Інгібує ацетилхолінестеразу.
Інгібує ацетилхолінестеразу.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат призначений тільки для дорослих. Препарат Іринотекан застосовується як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з фторурацилом і кальцію фолінатом. При виборі дози та режиму введення слід звертатися до спеціальної літератури. Препарат Іринотекан вводиться у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю не менше 30 хвилин і не більше 90 хвилин.
У режимі монотерапії препарат Іринотекан застосовується в дозі 125 мг/м2 поверхні тіла щотижня протягом 4 тижнів у вигляді 90-хвилинної внутрішньовенної інфузії з перервою в 2 тижні, а також у дозі 350 мг/м2 у вигляді годинної внутрішньовенної інфузії кожні 3 тижні.
У складі комбінованої хіміотерапії з фторурацилом і кальцію фолінатом доза препарату Іринотекан становить при щотижневому введенні - 125 мг/м2, при введенні шляхом тривалої інфузії 1 раз на 2 тижні - 180 мг/м2. Дози та режим введення фторурацилу і кальцію фолінату детально описані в спеціальній літературі.
Рекомендації щодо модифікації дози
У режимі монотерапії зниження початкової дози препарату Іринотекан від 125 мг/м2 до 100 мг/м2 і від 350 мг/м2 до 300 мг/м2, а також зниження дози від 125 мг/м2 до 100 мг/м2 і від 180 мг/м2 до 150 мг/м2 у режимі комбінованої терапії може бути рекомендовано у пацієнтів віком 65 років і старше при попередній екстенсивній променевій терапії при показнику загального стану пацієнта за шкалою ВООЗ, рівному 2, при підвищеній концентрації білірубіну в крові.
Введення препарату Іринотекан не слід проводити до тих пір, поки кількість нейтрофілів у периферичній крові не перевищить 1500 клітин/мкл крові і поки не будуть повністю куповані такі ускладнення, як нудота, блювання і особливо діарея. Введення препарату Іринотекан до вирішення всіх побічних явищ можна відкласти на 1-2 тижні. У разі, якщо на тлі лікування розвивається виражене пригнічення кістково-мозкового кровотворення (кількість нейтрофілів менше 500/мкл крові і/або кількість лейкоцитів менше 1000/мкл крові і/або кількість тромбоцитів менше 100000/мкл) або фебрильна нейтропенія (кількість нейтрофілів 1000/мкл і менше в поєднанні з підвищенням температури тіла більше 38 °С) або інфекційні ускладнення або важка діарея або інша негематологічна токсичність 3-4 ступеня, наступні дози препарату Іринотекан і при необхідності фторурацилу слід знизити на 15-20 %.
При появі об'єктивних ознак прогресування пухлинного захворювання або розвитку неприпустимих токсичних проявів терапію препаратом Іринотекан слід припинити.
Пацієнти з порушенням функції печінки
При концентрації білірубіну в сироватці крові, що перевищує верхню межу норми не більше ніж у 1,5 рази, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку вираженої нейтропенії слід ретельно контролювати показники загального аналізу крові у пацієнта. При підвищенні концентрації білірубіну більше ніж у 3 рази лікування препаратом Іринотекан слід припинити.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Дані щодо застосування відсутні. Препарат не рекомендується пацієнтам, які отримують гемодіаліз.
Пацієнти похилого віку
Які-небудь особливості щодо застосування препарату Іринотекан у літніх людей відсутні. Дозу препарату в кожному конкретному випадку слід підбирати з обережністю.
Правила приготування розчину для інфузії
Розчин препарату Іринотекан повинен готуватися в асептичних умовах.
Необхідну кількість препарату слід розбавити в 250 мл 5 % розчину декстрози або 0,9 % розчину натрію хлориду і перемішати отриманий розчин шляхом обертання контейнера або флакона. Перед введенням розчин повинен бути візуально оглянутий на прозорість. У разі виявлення осаду препарат повинен бути утилізований.
Розчин препарату Іринотекан повинен бути використаний відразу ж після розведення.
Якщо розведення виконано з дотриманням правил асептики (наприклад, в установці ламінарного повітряного потоку), розчин препарату може бути використаний у разі зберігання при кімнатній температурі протягом 12 годин (включаючи час інфузії) і при температурі 2 °С - 8 °С - протягом 24 годин після відкриття флакона з концентратом.
У режимі монотерапії препарат Іринотекан застосовується в дозі 125 мг/м2 поверхні тіла щотижня протягом 4 тижнів у вигляді 90-хвилинної внутрішньовенної інфузії з перервою в 2 тижні, а також у дозі 350 мг/м2 у вигляді годинної внутрішньовенної інфузії кожні 3 тижні.
У складі комбінованої хіміотерапії з фторурацилом і кальцію фолінатом доза препарату Іринотекан становить при щотижневому введенні - 125 мг/м2, при введенні шляхом тривалої інфузії 1 раз на 2 тижні - 180 мг/м2. Дози та режим введення фторурацилу і кальцію фолінату детально описані в спеціальній літературі.
Рекомендації щодо модифікації дози
У режимі монотерапії зниження початкової дози препарату Іринотекан від 125 мг/м2 до 100 мг/м2 і від 350 мг/м2 до 300 мг/м2, а також зниження дози від 125 мг/м2 до 100 мг/м2 і від 180 мг/м2 до 150 мг/м2 у режимі комбінованої терапії може бути рекомендовано у пацієнтів віком 65 років і старше при попередній екстенсивній променевій терапії при показнику загального стану пацієнта за шкалою ВООЗ, рівному 2, при підвищеній концентрації білірубіну в крові.
Введення препарату Іринотекан не слід проводити до тих пір, поки кількість нейтрофілів у периферичній крові не перевищить 1500 клітин/мкл крові і поки не будуть повністю куповані такі ускладнення, як нудота, блювання і особливо діарея. Введення препарату Іринотекан до вирішення всіх побічних явищ можна відкласти на 1-2 тижні. У разі, якщо на тлі лікування розвивається виражене пригнічення кістково-мозкового кровотворення (кількість нейтрофілів менше 500/мкл крові і/або кількість лейкоцитів менше 1000/мкл крові і/або кількість тромбоцитів менше 100000/мкл) або фебрильна нейтропенія (кількість нейтрофілів 1000/мкл і менше в поєднанні з підвищенням температури тіла більше 38 °С) або інфекційні ускладнення або важка діарея або інша негематологічна токсичність 3-4 ступеня, наступні дози препарату Іринотекан і при необхідності фторурацилу слід знизити на 15-20 %.
При появі об'єктивних ознак прогресування пухлинного захворювання або розвитку неприпустимих токсичних проявів терапію препаратом Іринотекан слід припинити.
Пацієнти з порушенням функції печінки
При концентрації білірубіну в сироватці крові, що перевищує верхню межу норми не більше ніж у 1,5 рази, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку вираженої нейтропенії слід ретельно контролювати показники загального аналізу крові у пацієнта. При підвищенні концентрації білірубіну більше ніж у 3 рази лікування препаратом Іринотекан слід припинити.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Дані щодо застосування відсутні. Препарат не рекомендується пацієнтам, які отримують гемодіаліз.
Пацієнти похилого віку
Які-небудь особливості щодо застосування препарату Іринотекан у літніх людей відсутні. Дозу препарату в кожному конкретному випадку слід підбирати з обережністю.
Правила приготування розчину для інфузії
Розчин препарату Іринотекан повинен готуватися в асептичних умовах.
Необхідну кількість препарату слід розбавити в 250 мл 5 % розчину декстрози або 0,9 % розчину натрію хлориду і перемішати отриманий розчин шляхом обертання контейнера або флакона. Перед введенням розчин повинен бути візуально оглянутий на прозорість. У разі виявлення осаду препарат повинен бути утилізований.
Розчин препарату Іринотекан повинен бути використаний відразу ж після розведення.
Якщо розведення виконано з дотриманням правил асептики (наприклад, в установці ламінарного повітряного потоку), розчин препарату може бути використаний у разі зберігання при кімнатній температурі протягом 12 годин (включаючи час інфузії) і при температурі 2 °С - 8 °С - протягом 24 годин після відкриття флакона з концентратом.
Показання
Місцево поширений або метастатичний рак ободової і прямої кишки;
- у комбінації з фторурацилом і кальцію фолінатом у пацієнтів, які раніше не отримували хіміотерапію;
- у монотерапії у пацієнтів з прогресуванням хвороби після проведення стандартної протипухлинної терапії.
- у комбінації з фторурацилом і кальцію фолінатом у пацієнтів, які раніше не отримували хіміотерапію;
- у монотерапії у пацієнтів з прогресуванням хвороби після проведення стандартної протипухлинної терапії.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до іринотекану або інших компонентів препарату;
- хронічні запальні захворювання кишечника і/або порушення кишкової прохідності;
- виражене пригнічення кістково-мозкового кровотворення;
- концентрація білірубіну в сироватці крові, що перевищує більше ніж у 3 рази верхню межу норми (ВМН);
- загальний стан пацієнтів, оцінюваний за шкалою ВООЗ > 2;
- одночасне застосування з вакциною жовтої лихоманки;
- вагітність і період годування груддю;
- дитячий вік (дані щодо безпеки та ефективності у дітей відсутні);
- ниркова недостатність (дані щодо безпеки відсутні).
З обережністю:
Загальний стан пацієнта за шкалою ВООЗ, рівний 2; лейкоцитоз; променева терапія (в анамнезі) на область черевної порожнини або таза; пацієнти жіночої статі (підвищується ризик розвитку діареї); порушення функції печінки; гіповолемія; одночасне застосування пневмотоксичних препаратів; терапія колоїстимулюючими факторами; схильність до тромбозів і тромбоемболій; похилий вік.
- хронічні запальні захворювання кишечника і/або порушення кишкової прохідності;
- виражене пригнічення кістково-мозкового кровотворення;
- концентрація білірубіну в сироватці крові, що перевищує більше ніж у 3 рази верхню межу норми (ВМН);
- загальний стан пацієнтів, оцінюваний за шкалою ВООЗ > 2;
- одночасне застосування з вакциною жовтої лихоманки;
- вагітність і період годування груддю;
- дитячий вік (дані щодо безпеки та ефективності у дітей відсутні);
- ниркова недостатність (дані щодо безпеки відсутні).
З обережністю:
Загальний стан пацієнта за шкалою ВООЗ, рівний 2; лейкоцитоз; променева терапія (в анамнезі) на область черевної порожнини або таза; пацієнти жіночої статі (підвищується ризик розвитку діареї); порушення функції печінки; гіповолемія; одночасне застосування пневмотоксичних препаратів; терапія колоїстимулюючими факторами; схильність до тромбозів і тромбоемболій; похилий вік.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Частота небажаних реакцій представлена за такою класифікацією: дуже часто (≥10%); часто (≥1%,
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
концентрат для приготування розчину для інфузій
Склад
1 мл концентрату містить:
активна речовина: іринотекану гідрохлориду тригідрат 20,0 мг;
допоміжні речовини: D-сорбітол 45,0 мг, молочна кислота 0,9 мг, натрію гідроксид до pH 3,5, вода для ін'єкцій до 1 мл.
Склад
1 мл концентрату містить:
активна речовина: іринотекану гідрохлориду тригідрат 20,0 мг;
допоміжні речовини: D-сорбітол 45,0 мг, молочна кислота 0,9 мг, натрію гідроксид до pH 3,5, вода для ін'єкцій до 1 мл.