Ізисліп

Протиалергічний, седативний, снодійний.

Блокатор H1-гістамінових рецепторів з групи етаноламінів. Препарат чинить снодійний, седативний та м-холіноблокуючий ефект. Скорочує час засинання, підвищує тривалість і якість сну, при цьому не змінює фази сну. Тривалість дії – 6-8 годин.

Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) в середньому досягається через 2 години після прийому внутрішньо. Період напіввиведення (Т1/2) – близько 10 годин.

Абсорбція висока, метаболізується в печінці. Добре проникає через гістогематичні бар'єри (включаючи гематоенцефалічний бар'єр). Виводиться на 60% нирками в незміненому вигляді, частково – через шлунково-кишковий тракт (ШКТ).

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
У пацієнтів старше 65 років, а також у пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю Т1/2 може подовжуватися. При повторенні курсів лікування стабільна концентрація препарату та його метаболітів у плазмі крові досягається пізніше і на більш високому рівні.

Для дорослих:

Тимчасові порушення сну.

• Підвищена чутливість до доксиламіну та інших компонентів препарату або до інших антигістамінних засобів;
• закритокутова глаукома або сімейний анамнез закритокутової глаукоми;
• захворювання уретри та передміхурової залози, що супроводжуються порушенням відтоку сечі;
• фенілкетонурія;
• дитячий та підлітковий вік (до 15 років).

З обережністю:

• Пацієнтам з випадками апное в анамнезі – у зв'язку з тим, що доксиламін може погіршувати синдром нічного апное (раптова зупинка дихання уві сні).
• Пацієнтам старше 65 років – у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падіння (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних), а також у зв'язку з можливим збільшенням Т1/2.
• Пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю (Т1/2 може подовжуватися).

Слід враховувати, що безсоння може бути викликане рядом причин, при яких немає необхідності в призначенні цього лікарського препарату.

Препарат чинить седативну дію, пригнічує когнітивні здібності та уповільнює психомоторні реакції.
Перше покоління H1-антигістамінних препаратів може чинити м-холіноблокуючий, анти-α-адренергічний та антисеротоніновий ефекти, що може викликати сухість у роті, запор, затримку сечі, порушення акомодації та зору.

Можливе зловживання блокаторами H1-гістамінових рецепторів першого покоління, включаючи доксиламін, може призводити до фізичної та психологічної залежності, про яку повідомлялося на тлі навмисного прийому більш високих доз препарату, ніж рекомендовані.
Допоміжні речовини
Препарат Ізисліп містить аспартам, джерело фенілаланіну. Може бути шкідливим для людей з фенілкетонурією.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У зв'язку з можливою сонливістю в денний час слід уникати керування автотранспортом, роботи з механізмами та інших видів діяльності, що вимагають швидких психічних та рухових реакцій

Частота побічних реакцій наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).

З боку нервової системи: частота невідома - сонливість у денний час (у цьому випадку доза препарату повинна бути зменшена), сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку органа зору: частота невідома - порушення зору та акомодації, нечітке зір.

З боку серця: частота невідома - відчуття серцебиття.

З боку ШКТ: частота невідома - запор, сухість у роті.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: частота невідома - рабдоміоліз.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома - затримка сечі.

Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома - збільшення рівня КФК.

Симптоми: денна сонливість, збудження, розширення зіниці (мідріаз), порушення акомодації, сухість у роті, почервоніння шкіри обличчя та шиї (гіперемія), підвищення температури тіла (гіпертермія), синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, тривога, порушення координації рухів, тремтіння (тремор), мимовільні рухи (атетоз), судоми (епілептичний синдром), кома.
Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про важку ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом важкі отруєння доксиламіном можуть викликати розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується гострою нирковою недостатністю.

Лікування: симптоматичне (м-холіноміметики та інші), як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (у кількості 50 г - для дорослих і 1 г/кг маси тіла для дітей). При важкій ступені отруєння показана стандартна терапія з постійним контролем рівня КФК.

При одночасному прийомі препарату Ізисліп з седативними антидепресантами (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), барбітуратами, бензодіазепінами, клонідином, похідними морфіну (анальгетиками, протикашльовими препаратами), нейролептиками, анксиолітиками, седативними блокаторами гістамінових H1-рецепторів, центральними антигіпертензивними препаратами, талідомідом, баклофеном, пізотифеном посилюється пригнічуюча дія на ЦНС.

При одночасному прийомі з м-холіноблокуючими засобами (атропін, іміпрамінові антидепресанти, антипаркінсонічні препарати, атропінові спазмолітики, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) підвищується ризик виникнення таких побічних ефектів, як затримка сечі, запор, сухість у роті.
Оскільки алкоголь посилює седативний ефект більшості антагоністів Н1-гістамінових рецепторів, в т.ч. і доксиламіну, необхідно уникати його одночасного вживання з алкогольними напоями та лікарськими препаратами, що містять алкоголь.

Таблетки дисперговані 15 мг.
По 10, 15 або 30 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної, або плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1 контурну чарункову упаковку з 30 таблетками або 2 контурні чарункові упаковки з 15 таблетками або 3 контурні чарункові упаковки з 10 таблетками разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).