Кетотифен
Ketotifen
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Айкрол, Інтал, Кромором, Лекролін, Антиринол, Задітен
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Ketotifen" 1 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, під час їжі
Rp.: Sir. Ketotifeni 1 mg/5 ml - 100 ml
D.S. Внутрішньо, по 5 мл 2 рази на день, під час їжі
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, під час їжі
Rp.: Sir. Ketotifeni 1 mg/5 ml - 100 ml
D.S. Внутрішньо, по 5 мл 2 рази на день, під час їжі
Фармакологічні властивості
Мембраностабілізуючий, протиалергічний, антигістамінний, протиастматичний.
Фармакодинаміка
Кетотифен належить до групи циклогептатіофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Не відноситься до бронходилатуючих протиастматичних засобів. Механізм дії пов'язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів з тучних клітин, блокуванням гістамінових H1-рецепторів та інгібуванням ферменту фосфодіестерази, в результаті чого підвищується рівень цАМФ (циклічний аденозинмонофосфат) в тучних клітинах. Пригнічує ефекти PAF (тромбоцито-активуючого фактора). Не купірує астматичні напади, а запобігає їх появі і веде до зменшення їх тривалості та інтенсивності, причому в деяких випадках вони повністю зникають. Полегшує виділення мокротиння.
Фармакокінетика
Майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 50% через ефект "першого проходження” через печінку. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) 2-4 год. Зв'язування з білками плазми становить близько 75%. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає в грудне молоко. Об'єм розподілу - 2.7 л/кг.
Близько 60% прийнятої дози метаболізується в печінці трьома шляхами: деметилювання, N- окислення, N-глюкурокон'югація, до наступних метаболітів: кетотифен - N- глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю, подібною до активності кетотифену), N-оксид кетотифену і 10-гідрокси - кетотифен (з невідомою фармакологічною активністю).
Виводиться нирками - близько 70% у вигляді неактивних метаболітів, 0,8% - у незміненому вигляді. Виведення - двофазне: період напіввиведення першої фази становить 3 - 5 год, другої - близько 21 год.
Метаболізм у дітей не відрізняється від такого у дорослих, за винятком більш швидкого кліренсу, тому дітям старше 3-річного віку необхідна добова доза для дорослих.
Близько 60% прийнятої дози метаболізується в печінці трьома шляхами: деметилювання, N- окислення, N-глюкурокон'югація, до наступних метаболітів: кетотифен - N- глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю, подібною до активності кетотифену), N-оксид кетотифену і 10-гідрокси - кетотифен (з невідомою фармакологічною активністю).
Виводиться нирками - близько 70% у вигляді неактивних метаболітів, 0,8% - у незміненому вигляді. Виведення - двофазне: період напіввиведення першої фази становить 3 - 5 год, другої - близько 21 год.
Метаболізм у дітей не відрізняється від такого у дорослих, за винятком більш швидкого кліренсу, тому дітям старше 3-річного віку необхідна добова доза для дорослих.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, під час їжі, запиваючи водою.
Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері. Для пацієнтів, у яких спостерігається значний седативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з 0,5 мг ввечері перед сном, до поступового досягнення терапевтичної дози. За необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг - по 2 таблетки 2 рази на день. При більш високій дозі можна очікувати більш швидкого настання терапевтичного ефекту.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Для пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно.
Тривалість лікування
Лікування є тривалим, терапевтичний ефект досягається після кількох тижнів терапії. Лікування необхідно проводити протягом не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігався ефект у перші тижні. Припиняти лікування кетотифеном слід поступово, протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику загострення бронхіальної астми.
Сироп
Внутрішньо під час їжі. 1 мірна ложечка або 1 мірний стаканчик містить 5 мл сиропу.
Дорослим — по 1 мг (5 мл) 2 рази на добу вранці та ввечері. За необхідності дозу збільшують до 2 мг (10 мл) 2 рази на добу.
Тривалість лікування — не менше 3 місяців. Відміну терапії проводять поступово, протягом 2–4 тижнів.
Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері. Для пацієнтів, у яких спостерігається значний седативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з 0,5 мг ввечері перед сном, до поступового досягнення терапевтичної дози. За необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг - по 2 таблетки 2 рази на день. При більш високій дозі можна очікувати більш швидкого настання терапевтичного ефекту.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Для пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно.
Тривалість лікування
Лікування є тривалим, терапевтичний ефект досягається після кількох тижнів терапії. Лікування необхідно проводити протягом не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігався ефект у перші тижні. Припиняти лікування кетотифеном слід поступово, протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику загострення бронхіальної астми.
Сироп
Внутрішньо під час їжі. 1 мірна ложечка або 1 мірний стаканчик містить 5 мл сиропу.
Дорослим — по 1 мг (5 мл) 2 рази на добу вранці та ввечері. За необхідності дозу збільшують до 2 мг (10 мл) 2 рази на добу.
Тривалість лікування — не менше 3 місяців. Відміну терапії проводять поступово, протягом 2–4 тижнів.
Для дітей:
Діти старше 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері, під час їжі.
Дітям: від 6 міс до 3 років — по 0,5 мг (2,5 мл) 2 рази на добу, від 3 років і старше — по 1 мг (5 мл) 2 рази на добу вранці та ввечері.
Дітям: від 6 міс до 3 років — по 0,5 мг (2,5 мл) 2 рази на добу, від 3 років і старше — по 1 мг (5 мл) 2 рази на добу вранці та ввечері.
Показання
- атопічна бронхіальна астма;
- поліноз (сінна лихоманка);
- алергічний риніт;
- алергічний кон'юнктивіт;
- атопічний дерматит;
- кропив'янка.
Протипоказання
- Гіперчутливість,
- вагітність,
- період лактації,
- дитячий вік до 3 років (для таблеток)
- дитячий вік до 6 місяців (для сиропу)
З обережністю
Епілепсія, печінкова недостатність.
Особливі вказівки
Небажана різка відміна попереднього лікування бета-адреностимуляторами, глюкокортикостероїдами, адренокортикотропним гормоном (АКТГ) у хворих на бронхіальну астму та бронхоспастичний синдром після приєднання до терапії кетотифеном, відміну проводять протягом мінімум 2 тижнів, поступово знижуючи дози. Лікування припиняють поступово, протягом 2-4 тижнів (можливий рецидив астматичних симптомів).
Особам, чутливим до седативної дії, у перші 2 тижні препарат призначають малими дозами.
Не призначений для купірування нападу бронхіальної астми.
У пацієнтів, які одночасно отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, слід контролювати кількість тромбоцитів у периферичній крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Особам, чутливим до седативної дії, у перші 2 тижні препарат призначають малими дозами.
Не призначений для купірування нападу бронхіальної астми.
У пацієнтів, які одночасно отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, слід контролювати кількість тромбоцитів у периферичній крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, уповільнення швидкості реакції (зникають через кілька днів терапії), седативний ефект, відчуття втоми; рідко - занепокоєння, порушення сну, нервозність (особливо у дітей).
З боку травної системи: сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, блювання, гастралгія, запор.
З боку сечовидільної системи: дизурія, цистит.
Інші: тромбоцитопенія, збільшення маси тіла, алергічні шкірні реакції.
З боку травної системи: сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, блювання, гастралгія, запор.
З боку сечовидільної системи: дизурія, цистит.
Інші: тромбоцитопенія, збільшення маси тіла, алергічні шкірні реакції.
Передозування
Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, бради- або тахікардія, зниження артеріального тиску, задишка, ціаноз, судоми, підвищена збудливість, кома.
Лікування: промивання шлунка (якщо пройшло небагато часу з моменту прийому), симптоматичне лікування, при розвитку судомного синдрому — барбітурати або бензодіазепіни. Діаліз неефективний.
Лікування: промивання шлунка (якщо пройшло небагато часу з моменту прийому), симптоматичне лікування, при розвитку судомного синдрому — барбітурати або бензодіазепіни. Діаліз неефективний.
Лікарняна взаємодія
Посилює дію снодійних, антигістамінних препаратів, етанолу.
У поєднанні з гіпоглікемічними препаратами збільшується ймовірність розвитку тромбоцитопенії.
У поєднанні з гіпоглікемічними препаратами збільшується ймовірність розвитку тромбоцитопенії.
Лікарська форма
Таблетки 1 мг.
По 10, 14 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої.
3, 5, 10 контурних чарункових упаковок по 10 таблеток або 2, 4 контурні чарункові упаковки по 14 таблеток з маркуванням " R " або без маркування " R " з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Сироп 1 мг/5 мл.
Сироп для прийому внутрішньо по 50 мл або 100 мл у флаконах темного кольору з поліетилентерефталату або скла. Кожен флакон поміщають разом з інструкцією по застосуванню, мірною ложечкою на 5 мл або мірним стаканчиком на 5 мл в індивідуальні картонні пачки.
По 10, 14 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої.
3, 5, 10 контурних чарункових упаковок по 10 таблеток або 2, 4 контурні чарункові упаковки по 14 таблеток з маркуванням " R " або без маркування " R " з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Сироп 1 мг/5 мл.
Сироп для прийому внутрішньо по 50 мл або 100 мл у флаконах темного кольору з поліетилентерефталату або скла. Кожен флакон поміщають разом з інструкцією по застосуванню, мірною ложечкою на 5 мл або мірним стаканчиком на 5 мл в індивідуальні картонні пачки.
