Колхіцин

Протиподагричний, знеболювальний.

Протиподагрична дія колхіцину пов'язана зі зниженням міграції лейкоцитів у вогнище запалення та пригніченням фагоцитозу мікрокристалів солей сечової кислоти. Має також антимітотичну дію, пригнічує (повністю або частково) клітинний поділ на стадії анафази та метафази, запобігає дегрануляції нейтрофілів. Знижуючи утворення амілоїдних фібрил, перешкоджає розвитку амілоїдозу.

Високо ефективний для купірування гострої подагри. У перші 12 годин терапії стан суттєво покращується у більш ніж 75 % хворих. У 80 % може викликати побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) раніше клінічного покращення або одночасно з ним.

У добовій дозі 1-2 мг при щоденному прийомі у 3/4 хворих на подагру зменшує ймовірність розвитку повторних гострих нападів.

Запобігає гострим атакам у хворих на сімейну середземноморську лихоманку (знижує активність дофамін-бета-гідроксилази).

Збільшує тривалість життя хворих на первинний АГ-амілоїдоз. Має позитивний вплив на шкіру (пом'якшення, зменшення сухості) при системній склеродермії.

Колхіцин швидко та інтенсивно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Середня максимальна концентрація в плазмі крові становить 4,2 нг/мл і досягається приблизно через 70 хвилин після прийому в дозі 1 мг. Період напіввиведення становить 9,3 години. Колхіцин швидко проникає в тканини, має високий об'єм розподілу 473 л. Високі концентрації колхіцину виявляються в печінці, нирках, селезінці, лейкоцитах і ШКТ. Колхіцин метаболізується в печінці і виводиться головним чином з жовчю. Ентерогепатична циркуляція виявляється через 4-6 годин після введення всередину. Найбільша частина введеної дози виводиться через кишечник і близько 23 % - через нирки.

Для дорослих:

Подагра (купірування та попередження нападів), подагричний артрит, періодична хвороба (сімейна середземноморська лихоманка), хвороба Бехчета, хондрокальциноз, склеродермія, флебіт (деякі форми), запальні захворювання в стоматології та ЛОР-практиці.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; непереносимість лактози, фруктози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (до складу входять лактоза, сахароза);

- гостра серцева недостатність, печінкова та/або ниркова недостатність, тяжкі порушення функції шлунково-кишкового тракту, виражене пригнічення кістковомозкового кровотворення;

- колхіцин протипоказаний пацієнтам з ураженнями нирок або печінки, які приймають інгібітори Р-глікопротеїну або ензим CYP3A4;

- вагітність і період грудного вигодовування;

- дитячий вік до 18 років.

З обережністю:
Колхіцин слід призначати з особливою обережністю літнім та ослабленим пацієнтам, особливо тим, що страждають на захворювання нирок, шлунково-кишкового тракту та серця, пацієнтам з кахексією. При призначенні пацієнтам з цукровим діабетом необхідно враховувати, що до складу препарату входить сахароза і лактоза.

З обережністю застосовують у хворих похилого віку, при захворюваннях нирок, ШКТ, серця. При лікуванні колхіцином необхідний контроль картини периферичної крові.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, діарея.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок.

З боку системи кровотворення: лейкопенія; при тривалому застосуванні - агранулоцитоз.

Дерматологічні реакції: при тривалому застосуванні - алопеція.

Симптоми: нудота, блювання, тяжка діарея, болі в животі та в порожнині рота, геморагічний гастроентерит, печіння шкіри, тяжка дегідратація з гіпотонією та гіповолемічним шоком, зниження скоротливості міокарда та підйом сегмента ST на ЕКГ, гематурія, олігурія, судоми, висхідний параліч, пригнічення дихання. Можливий розвиток гепатоцелюлярного ураження, гострої ниркової недостатності, легеневих інфільтратів. Через 5 днів після передозування може настати тяжке пригнічення кісткового мозку з лейкопенією, тромбоцитопенією, коагулопатією.

Лікування: проводиться в умовах токсикологічного центру. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний. Необхідні контроль за прохідністю дихальних шляхів, допоміжна вентиляція, моніторинг та підтримання життєво важливих функцій, нормалізація газового складу крові, електролітного балансу, проведення протишокових заходів.

При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів не можна виключити можливість розвитку токсичної дії колхіцину, особливо у пацієнтів з попереднім порушенням функції нирок.

При одночасному застосуванні з ціанокобаламіном відбувається зменшення його абсорбції з ШКТ.

Верапаміл збільшує плазмову концентрацію колхіцину, що підвищує ризик його побічної дії.

Таблетки, 1 мг.
По 30 таблеток у блістер з плівки полівінілхлоридної непрозорої та фольги алюмінієвої.
Один, два або три блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку картонну.