Ларигама
Larigama
Аналоги (дженерики, синоніми)
Невралон, Бінавіт, Бітригам, Вітгамма, Комбіліпен, Мільгамма, Мультігамма, Нейралгін В, Тригамма, Еллігамін, Нейровіт, Нейрорубін, Бетрімін
Діюча речовина
Тиамин (Thiaminum), Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum), Цианокабаламин (Витамин В12) (Cyanocobalaminum (Vitamin B12)), Лидокаин (Lidocainum)
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Larigama" 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Вводити в/м, по 1 ампулі 1 раз на добу
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Вводити в/м, по 1 ампулі 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Аналгезуюче, метаболічне, нейропротективне.
Фармакодинаміка
Дія комбінації піридоксин + тіамін + ціанокобаламін + [лідокаїн] визначається властивостями компонентів, що входять до її складу. Нейротропні вітаміни групи В мають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервової системи та рухового апарату.
Тіамін (вітамін В1) — відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини (бере участь у проведенні нервового імпульсу), а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі тіамінпірофосфату (ТПФ) та АТФ.
Піридоксин (вітамін В6) — має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів і жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС і периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Фізіологічною функцією вітамінів B1 і В6 є потенціювання дії один одного, що проявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи.
Ціанокобаламін (вітамін В12) — бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального росту, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну.
Лідокаїн — чинить анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяє всмоктуванню вітамінів. Місцевоанестезуюча дія лідокаїну обумовлена блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню больових імпульсів по нервових волокнах.
Тіамін (вітамін В1) — відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини (бере участь у проведенні нервового імпульсу), а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі тіамінпірофосфату (ТПФ) та АТФ.
Піридоксин (вітамін В6) — має життєво важливий вплив на обмін білків, вуглеводів і жирів, необхідний для нормального кровотворення, функціонування ЦНС і периферичної нервової системи. Забезпечує синаптичну передачу, процеси гальмування в ЦНС, бере участь у транспорті сфінгозину, що входить до складу оболонки нервів, бере участь у синтезі катехоламінів. Фізіологічною функцією вітамінів B1 і В6 є потенціювання дії один одного, що проявляється у позитивному впливі на нервову, нейром'язову та серцево-судинну системи.
Ціанокобаламін (вітамін В12) — бере участь у синтезі нуклеотидів, є важливим фактором нормального росту, кровотворення та розвитку епітеліальних клітин; необхідний для метаболізму фолієвої кислоти та синтезу мієліну.
Лідокаїн — чинить анестезуючу дію в місці ін'єкції, розширює судини, сприяє всмоктуванню вітамінів. Місцевоанестезуюча дія лідокаїну обумовлена блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню больових імпульсів по нервових волокнах.
Фармакокінетика
Тіамін
Після в/м введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції та надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах — 15%, еритроцитах — 75% і плазмі крові — 10%. У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щоденно. Тіамін проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в α-фазі — через 0,15 год, в β-фазі — через 1 год і в термінальній фазі — протягом 2 днів. Основними метаболітами є тіамінкарбонова кислота, пірамін і деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі в найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% у вигляді тіамінпірофосфату, 10% у вигляді тіамінтрифосфату та решта у вигляді тіамінмонофосфату.
Піридоксин
Після в/м ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції та розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання CH2OH-групи в 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється в грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2–5 год після абсорбції.
В організмі людини міститься 40–150 мг вітаміну В6, і його щоденна швидкість елімінації близько 1,7–3,6 мг при швидкості відновлення 2,2–2,4%.
Ціанокобаламін
Ціанокобаламін після в/м введення зв'язується з транскобаламинами I і II, переноситься в різні тканини організму. Cmax після в/м введення досягається через 1 год. Зв'язок з білками плазми крові — 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці. Метаболізується переважно в печінці з утворенням аденозилкобаламіну, який є активною формою ціанокобаламіну. Депонується в печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується в кров (процес ентерогепатичної циркуляції).
T1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7–10%) і через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками — 0–7% і через кишечник — 70–100%.
Лідокаїн
При в/м введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5–15 хв після ін'єкції. Залежно від дози близько 60–80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6–9 хв) в органах і тканинах з хорошою перфузією, в т.ч. в серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій і жировій тканині. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці (до 40% від концентрації в плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів — моноетилгліцинксиліда і гліцинксиліда, які мають T1/2 2 і 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками і до 10% в незміненому вигляді.
Після в/м введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції та надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і нерівномірно розподіляється в організмі при вмісті його в лейкоцитах — 15%, еритроцитах — 75% і плазмі крові — 10%. У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щоденно. Тіамін проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці. Тіамін виводиться нирками в α-фазі — через 0,15 год, в β-фазі — через 1 год і в термінальній фазі — протягом 2 днів. Основними метаболітами є тіамінкарбонова кислота, пірамін і деякі невідомі метаболіти. З усіх вітамінів тіамін зберігається в організмі в найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну: 80% у вигляді тіамінпірофосфату, 10% у вигляді тіамінтрифосфату та решта у вигляді тіамінмонофосфату.
Піридоксин
Після в/м ін'єкції піридоксин швидко абсорбується з місця ін'єкції та розподіляється в організмі, виконуючи роль коферменту після фосфорилювання CH2OH-групи в 5-му положенні. Близько 80% вітаміну зв'язується з білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плаценту, виявляється в грудному молоці. Накопичується в печінці та окислюється до 4-піридоксинової кислоти, яка виводиться нирками максимум через 2–5 год після абсорбції.
В організмі людини міститься 40–150 мг вітаміну В6, і його щоденна швидкість елімінації близько 1,7–3,6 мг при швидкості відновлення 2,2–2,4%.
Ціанокобаламін
Ціанокобаламін після в/м введення зв'язується з транскобаламинами I і II, переноситься в різні тканини організму. Cmax після в/м введення досягається через 1 год. Зв'язок з білками плазми крові — 90%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці. Метаболізується переважно в печінці з утворенням аденозилкобаламіну, який є активною формою ціанокобаламіну. Депонується в печінці, з жовчю надходить у кишечник і знову абсорбується в кров (процес ентерогепатичної циркуляції).
T1/2 тривалий, виводиться переважно нирками (7–10%) і через кишечник (50%). При зниженні функції нирок виводиться нирками — 0–7% і через кишечник — 70–100%.
Лідокаїн
При в/м введенні плазмова Cmax лідокаїну відзначається через 5–15 хв після ін'єкції. Залежно від дози близько 60–80% лідокаїну зв'язується з білками плазми. Швидко розподіляється (протягом 6–9 хв) в органах і тканинах з хорошою перфузією, в т.ч. в серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій і жировій тканині. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці (до 40% від концентрації в плазмі крові матері). Метаболізується в печінці за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних метаболітів — моноетилгліцинксиліда і гліцинксиліда, які мають T1/2 2 і 10 год відповідно. Інтенсивність метаболізму знижується при захворюваннях печінки. Екскретується переважно у вигляді метаболітів нирками і до 10% в незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Ін'єкції виконують глибоко внутрішньом'язово.
У випадках вираженого больового синдрому лікування доцільно починати з внутрішньом'язового введення (глибоко) по 2 мл щоденно протягом 5-10 днів з переходом надалі або на прийом всередину, або на більш рідкісні ін'єкції (2-3 рази на тиждень протягом 2-3 тижнів) з можливим продовженням терапії лікарською формою для прийому всередину.
Необхідний щотижневий контроль терапії з боку лікаря. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально залежно від вираженості симптомів захворювання.
Перехід на терапію лікарською формою для прийому всередину рекомендується здійснювати в найбільш можливий короткий термін.
У випадках вираженого больового синдрому лікування доцільно починати з внутрішньом'язового введення (глибоко) по 2 мл щоденно протягом 5-10 днів з переходом надалі або на прийом всередину, або на більш рідкісні ін'єкції (2-3 рази на тиждень протягом 2-3 тижнів) з можливим продовженням терапії лікарською формою для прийому всередину.
Необхідний щотижневий контроль терапії з боку лікаря. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально залежно від вираженості симптомів захворювання.
Перехід на терапію лікарською формою для прийому всередину рекомендується здійснювати в найбільш можливий короткий термін.
Показання
У комплексній терапії наступних неврологічних захворювань: невралгія трійчастого нерва; неврит лицевого нерва; больовий синдром, викликаний захворюваннями хребта (міжреберна невралгія, люмбоішіалгія, поперековий синдром, шийний синдром, шийно-плечовий синдром, корінцевий синдром, викликаний дегенеративними змінами хребта); полінейропатія різної етіології (діабетична, алкогольна).
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- період вагітності та грудного вигодовування.
Особливі вказівки
При випадковому в/в введенні пацієнт повинен знаходитися під наглядом лікаря або повинен бути госпіталізований залежно від тяжкості симптомів.
При передозуванні можливі запаморочення, нудота, блювання, свербіж, кропив'янка, підвищене потовиділення, тахікардія.
При передозуванні можливі запаморочення, нудота, блювання, свербіж, кропив'янка, підвищене потовиділення, тахікардія.
Побічні ефекти
- З боку імунної системи: рідко — алергічні реакції (шкірний висип, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке).
- З боку нервової системи: частота невідома — запаморочення, сплутаність свідомості.
- З боку ССС: дуже рідко — тахікардія; частота невідома — брадикардія, аритмія.
- З боку ШКТ: частота невідома — блювання.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко — підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка.
- З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: частота невідома — судоми.
Загальні розлади та порушення в місці введення: частота невідома — може виникнути подразнення в місці введення; системні реакції можливі при швидкому введенні або при передозуванні.
При швидкому введенні (наприклад внаслідок ненавмисного внутрішньосудинного введення або введення в тканини з багатим кровопостачанням) або при перевищенні дози можуть розвиватися системні реакції, що включають сплутаність свідомості, блювання, брадикардію, аритмію, запаморочення та судоми.
Передозування
Симптоми: блювання, брадикардія, аритмія, можливі системні реакції, що включають запаморочення, сплутаність свідомості, судоми.
Лікування: у разі появи симптомів передозування лікування препаратом слід відмінити, за необхідності призначити симптоматичну терапію.
Лікування: у разі появи симптомів передозування лікування препаратом слід відмінити, за необхідності призначити симптоматичну терапію.
Лікарняна взаємодія
Вітамін В1 повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти, несумісний з окислювальними та відновлювальними речовинами (хлорид ртуті, йодид, карбонат, ацетат, танінова кислота, цитрат заліза(III)-амонію), а також фенобарбіталом натрію, рибофлавіном, бензилпеніциліном, декстрозою та метабісульфітом натрію.
Леводопа знижує ефект терапевтичних доз вітаміну В6.
Вітамін В12 несумісний з солями важких металів, аскорбіновою кислотою.
Леводопа знижує ефект терапевтичних доз вітаміну В6.
Вітамін В12 несумісний з солями важких металів, аскорбіновою кислотою.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньом'язового введення 1-го гідролітичного класу.
По 2 мл в ампули з пофарбованого скла.
По 5 або 10 ампул у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної або поліетилентерефталатної з плівкою полімерною або з фольгою алюмінієвою лакованою, або без плівки полімерної і фольги алюмінієвої лакованої, або у формі з картону з чарунками для укладання ампул.
По 1, 2, 4, 5, 10 або 20 контурних чарункових упаковок або форм з картону з 5 ампулами, або по 1, 2, 5 або 10 контурних чарункових упаковок або форм з картону з 10 ампулами разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 2 мл в ампули з пофарбованого скла.
По 5 або 10 ампул у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної або поліетилентерефталатної з плівкою полімерною або з фольгою алюмінієвою лакованою, або без плівки полімерної і фольги алюмінієвої лакованої, або у формі з картону з чарунками для укладання ампул.
По 1, 2, 4, 5, 10 або 20 контурних чарункових упаковок або форм з картону з 5 ампулами, або по 1, 2, 5 або 10 контурних чарункових упаковок або форм з картону з 10 ампулами разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
