Латран
Latran
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ондансетрон, Осетрон, Тропісетрон, Емесет, Зофран, Ондасол, Ондантрон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Latran" 2 mg/ml - 2 ml.
D. t. d. № 5 in ampull.
S. По 1 ампулі в/м одноразово, на початку наркозу
Rp.: "Latran" 8 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D. t. d. № 5 in ampull.
S. По 1 ампулі в/м одноразово, на початку наркозу
Rp.: "Latran" 8 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Протиблювотний.
Фармакодинаміка
Ефективно попереджає і усуває нудоту і блювання, що виникають на фоні протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційний період. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти і блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).
Фармакокінетика
Ондансетрон піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування з білками високе (70-76%). Біотрансформується в печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів становить близько 4 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/в, в/м, внутрішньо
Цитостатична терапія: вибір режиму дозування визначається еметогенністю протипухлинної терапії. Для дорослих добова доза становить, як правило, 8–32 мг. Ефективність ондансетрону може бути збільшена шляхом одноразового в/в введення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.
Для попередження відстроченої блювоти, що виникає через 24 год після початку хіміо- або радіотерапії, рекомендується продовжити прийом препарату внутрішньо по 8 мг кожні 12 год протягом 5 днів.
Дітям старше 2 років — 5 мг/м2 в/в безпосередньо перед початком курсу з подальшим прийомом внутрішньо в дозі 4 мг через 12 год; після закінчення курсу рекомендується продовжувати лікування по 4 мг 2 рази на день внутрішньо протягом 5 днів.
Попередження післяопераційної нудоти і блювоти: дорослим — в одноразовій дозі 4 мг в/м або в/в (повільно) на початку наркозу або внутрішньо в дозі 16 мг за 1 год до початку наркозу; дітям старше 2 років — тільки парентерально в одноразовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної в/в ін'єкції до або після анестезії.
Купірування розвиненої післяопераційної нудоти і блювоти: дорослим — 4 мг в/м або в/в; дітям старше 2 років — 0,1 мг/кг (до 4 мг) в/в повільно.
В/м в одне і те ж місце тіла ондансетрон може бути введений у дозі, що не перевищує 4 мг!
При вираженому порушенні функцій печінки значно зменшується кліренс ондансетрону, збільшується T1/2 з плазми, тому не слід перевищувати добову дозу (8 мг).
Цитостатична терапія: вибір режиму дозування визначається еметогенністю протипухлинної терапії. Для дорослих добова доза становить, як правило, 8–32 мг. Ефективність ондансетрону може бути збільшена шляхом одноразового в/в введення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.
Для попередження відстроченої блювоти, що виникає через 24 год після початку хіміо- або радіотерапії, рекомендується продовжити прийом препарату внутрішньо по 8 мг кожні 12 год протягом 5 днів.
Дітям старше 2 років — 5 мг/м2 в/в безпосередньо перед початком курсу з подальшим прийомом внутрішньо в дозі 4 мг через 12 год; після закінчення курсу рекомендується продовжувати лікування по 4 мг 2 рази на день внутрішньо протягом 5 днів.
Попередження післяопераційної нудоти і блювоти: дорослим — в одноразовій дозі 4 мг в/м або в/в (повільно) на початку наркозу або внутрішньо в дозі 16 мг за 1 год до початку наркозу; дітям старше 2 років — тільки парентерально в одноразовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної в/в ін'єкції до або після анестезії.
Купірування розвиненої післяопераційної нудоти і блювоти: дорослим — 4 мг в/м або в/в; дітям старше 2 років — 0,1 мг/кг (до 4 мг) в/в повільно.
В/м в одне і те ж місце тіла ондансетрон може бути введений у дозі, що не перевищує 4 мг!
При вираженому порушенні функцій печінки значно зменшується кліренс ондансетрону, збільшується T1/2 з плазми, тому не слід перевищувати добову дозу (8 мг).
Показання
Нудота і блювання (профілактика і лікування) при цитотоксичній хіміотерапії, променевій терапії, у післяопераційний період.
Протипоказання
Підвищена чутливість до ондансетрону; одночасне застосування ондансетрону з апоморфіном; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік - залежно від показань і лікарської форми; вроджений синдром подовження інтервалу QT.
З обережністю: у пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших антагоністів 5HT3 - рецепторів, з порушеннями серцевого ритму і провідності, зі значними порушеннями водно-електролітного балансу; у пацієнтів з подовженням або ризиком подовження інтервалу QTc, включаючи пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією, або у пацієнтів, які приймають інші лікарські препарати, які можуть викликати подовження інтервалу QT, порушення водно-електролітного балансу або зниження ЧСС; у пацієнтів, які отримують антиаритмічні засоби і бета-адреноблокатори; у пацієнтів з підгострою непрохідністю кишечника; при одночасному застосуванні з іншими серотонінергічними лікарськими препаратами.
З обережністю: у пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших антагоністів 5HT3 - рецепторів, з порушеннями серцевого ритму і провідності, зі значними порушеннями водно-електролітного балансу; у пацієнтів з подовженням або ризиком подовження інтервалу QTc, включаючи пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією, або у пацієнтів, які приймають інші лікарські препарати, які можуть викликати подовження інтервалу QT, порушення водно-електролітного балансу або зниження ЧСС; у пацієнтів, які отримують антиаритмічні засоби і бета-адреноблокатори; у пацієнтів з підгострою непрохідністю кишечника; при одночасному застосуванні з іншими серотонінергічними лікарськими препаратами.
Особливі вказівки
Є повідомлення про виникнення реакцій гіперчутливості до ондансетрону у пацієнтів, які мають в анамнезі підвищену чутливість до інших селективних антагоністів 5HT3-рецепторів.
Відомо, що ондансетрон збільшує час проходження вмісту по товстому кишечнику. При застосуванні ондансетрону у пацієнтів з симптомами підгострої кишкової непрохідності необхідно регулярне спостереження таких пацієнтів.
Перед застосуванням ондансетрону необхідно скоригувати гіпокаліємію і гіпомагніємію.
Встановлено, що при комбінованому застосуванні ондансетрону і інших серотонінергічних препаратів зростає ризик розвитку серотонінового синдрому. Якщо застосування такої комбінації клінічно обґрунтоване, необхідно забезпечити регулярне спостереження за станом пацієнта.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування ондансетрону пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Відомо, що ондансетрон збільшує час проходження вмісту по товстому кишечнику. При застосуванні ондансетрону у пацієнтів з симптомами підгострої кишкової непрохідності необхідно регулярне спостереження таких пацієнтів.
Перед застосуванням ондансетрону необхідно скоригувати гіпокаліємію і гіпомагніємію.
Встановлено, що при комбінованому застосуванні ондансетрону і інших серотонінергічних препаратів зростає ризик розвитку серотонінового синдрому. Якщо застосування такої комбінації клінічно обґрунтоване, необхідно забезпечити регулярне спостереження за станом пацієнта.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування ондансетрону пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку органів ШКТ: запор/діарея, сухість у роті, гикавка, транзиторне підвищення рівня АСТ і АЛТ.
З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади і судоми, порушення гостроти зору, екстрапірамідні порушення (при парентеральному застосуванні).
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): непритомність, біль у грудній клітці, в ряді випадків з депресією сегмента ST, брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія.
Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
Інші: лихоманка, відчуття жару, прилив крові до обличчя, гіпокаліємія, гіперкреатинемія, місцеві реакції (біль, почервоніння і печіння в місці ін'єкції)
З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади і судоми, порушення гостроти зору, екстрапірамідні порушення (при парентеральному застосуванні).
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): непритомність, біль у грудній клітці, в ряді випадків з депресією сегмента ST, брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія.
Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
Інші: лихоманка, відчуття жару, прилив крові до обличчя, гіпокаліємія, гіперкреатинемія, місцеві реакції (біль, почервоніння і печіння в місці ін'єкції)
Передозування
Симптоми: посилення вираженості побічних реакцій.
Лікування: симптоматична терапія. Специфічний антидот невідомий.
Лікування: симптоматична терапія. Специфічний антидот невідомий.
Лікарняна взаємодія
У зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу і T1/2 ондансетрону.
У пацієнтів, які отримують сильні індуктори ізоферменту CYP3A4 (фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин), кліренс ондансетрону збільшується, а концентрація ондансетрону в крові знижується.
Є дані, що ондансетрон може зменшувати анальгезуючий ефект трамадолу.
При спільному застосуванні ондансетрону і інших серотонінергічних лікарських препаратів, включаючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і інгібітори зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну, зростає ризик розвитку серотонінового синдрому.
У пацієнтів, які отримують сильні індуктори ізоферменту CYP3A4 (фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин), кліренс ондансетрону збільшується, а концентрація ондансетрону в крові знижується.
Є дані, що ондансетрон може зменшувати анальгезуючий ефект трамадолу.
При спільному застосуванні ондансетрону і інших серотонінергічних лікарських препаратів, включаючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і інгібітори зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну, зростає ризик розвитку серотонінового синдрому.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення:
прозора рідина, майже безбарвна або безбарвна (по 2 мл або 4 мл в ампулах, в чарунковій упаковці з ПВХ (полівінілхлоридної) плівки 1, 2 або 5 ампул, 1 чарункова упаковка в пачці картонній);
В 1 мл розчину міститься:
Діюча речовина: дигідрат гідрохлориду ондансетрону (в перерахунку на ондансетрон) – 2 мг; Допоміжні компоненти: хлористоводнева кислота, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Таблетки, вкриті оболонкою: оболонка жовтого кольору (по 10 шт. в контурній чарунковій упаковці, 1 упаковка в пачці картонній).
В 1 таблетці, вкритій оболонкою, міститься:
Діюча речовина: дигідрат гідрохлориду ондансетрону (в перерахунку на ондансетрон) – 4 мг; Допоміжні компоненти: аеросил (колоїдний діоксид кремнію), мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію, картопляний крохмаль;
Оболонка: гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза), тропеолін О, полісорбат (твін-80), касторове масло.
прозора рідина, майже безбарвна або безбарвна (по 2 мл або 4 мл в ампулах, в чарунковій упаковці з ПВХ (полівінілхлоридної) плівки 1, 2 або 5 ампул, 1 чарункова упаковка в пачці картонній);
В 1 мл розчину міститься:
Діюча речовина: дигідрат гідрохлориду ондансетрону (в перерахунку на ондансетрон) – 2 мг; Допоміжні компоненти: хлористоводнева кислота, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Таблетки, вкриті оболонкою: оболонка жовтого кольору (по 10 шт. в контурній чарунковій упаковці, 1 упаковка в пачці картонній).
В 1 таблетці, вкритій оболонкою, міститься:
Діюча речовина: дигідрат гідрохлориду ондансетрону (в перерахунку на ондансетрон) – 4 мг; Допоміжні компоненти: аеросил (колоїдний діоксид кремнію), мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію, картопляний крохмаль;
Оболонка: гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза), тропеолін О, полісорбат (твін-80), касторове масло.
