Лейпрорелін

Протипухлинний засіб, синтетичний аналог природного гонадотропін-РФ; має більшу активність, ніж природний гормон. Має антигонадотропну, антиандрогенну, антиестрогенну, протипухлинну дію. Взаємодіє з рецепторами гонадореліну гіпофіза, викликає їх короткочасну стимуляцію з подальшим тривалим пригніченням їх активності. Зворотно інгібує виділення гіпофізом ЛГ і ФСГ, знижує концентрацію в крові тестостерону у чоловіків і естрадіолу у жінок, викликає після короткочасної початкової стимуляції десенсибілізацію рецепторів. Після першої в/м ін'єкції протягом 1 тижня вміст статевих гормонів як у чоловіків, так і у жінок підвищується (фізіологічна реакція). У цей же період підвищується вміст кислої фосфатази в плазмі, яке відновлюється до 3–4-го тижня лікування. До 21-го дня після першого введення вміст статевих гормонів знижується нижче вихідного: у чоловіків концентрація тестостерону досягає посткастраційного рівня, у жінок концентрація естрадіолу знижується до рівня, відповідного оваріоектомії або постменопаузі. Подальше щомісячне введення підтримує низький рівень статевих гормонів у крові, що призводить до гальмування росту і зворотного розвитку гормонозалежних пухлин (фіброміома матки, рак передміхурової залози), сприяє регресії ендометріозу. Після припинення введення лейпрореліну фізіологічна секреція гормонів відновлюється.

Неактивний при прийомі всередину. Біодоступність при п/к і в/м введенні співставна. Біодоступність у чоловіків — 98%, у жінок — 75%. Середній рівноважний об'єм розподілу — 27 л. З білками плазми крові зв'язується 43–49% лейпрореліну. Системний кліренс — 7,6 л. Будучи пептидом, лейпрорелін головним чином метаболізується за участю пептидази. Основний метаболіт — M-I. Час досягнення Cmax метаболіту M-I в плазмі крові становить 2–6 год і відповідає 6% Cmax вихідної речовини. Через 1 тиждень після ін'єкції середня концентрація M-I в плазмі крові становить 20% середньої концентрації лейпрореліну. Через 3 год після одноразового введення в дозі 11,25 мг (депо-форма, що діє протягом 3 міс) Cmax лейпрореліну в плазмі крові становить 21,82±11,24 нг/мл. Рівноважний стан досягається через 7–14 днів після ін'єкції. Через 4 тижні середня концентрація лейпрореліну в плазмі крові становить 0,26±0,1 нг/мл, до 12-го тижня знижується до 0,17±0,08 нг/мг. У слідових кількостях визначається в плазмі крові більше 30 днів після останнього введення. Лейпрорелін і його метаболіт M-I виводяться нирками.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

Прогресуючий гормонозалежний рак передміхурової залози (симптоматичне лікування як альтернатива орхідеектомії або естрогенотерапії); фіброміома матки (в передопераційний період або як альтернатива хірургічному лікуванню); ендометріоз (підтверджений лапароскопічно).

Лейпрорелін протипоказаний при підвищеній чутливості, гормональнонезалежному раку передміхурової залози, маткових кровотечах неясної етіології, нирковій недостатності, в період вагітності та годування груддю, в похилому віці, дітям.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, депресія, тривожність, нервозність, підвищена втомлюваність, порушення сну, непритомність, парестезії, галюцинації, оглушення, зміни особистості, порушення пам'яті, порушення слуху та зору, шум у вухах, кон'юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): серцебиття, тахікардія, відчуття стиснення грудної клітки, зміни ЕКГ.

З боку органів ШКТ: зміна апетиту, смаку, сухість у роті або гіперсалівація, спрага, нудота, блювання, діарея або запор, збільшення або зниження маси тіла, підвищення активності ЩФ та печінкових трансаміназ.

Алергічні реакції: дерматит, шкірний свербіж, висип.

Інші: набряклість обличчя та ніг, припливи (раптова пітливість або відчуття тепла), зниження лібідо; у жінок — андрогенні ефекти (зниження тембру голосу, надмірне оволосіння), аменорея, сухість піхви, вагініт, білі, акне, зниження щільності кісткової тканини та кісткової маси, підвищення холестерину в плазмі крові; у чоловіків — стенокардія та інфаркт міокарда (біль у грудній клітці), емболія легеневої артерії (раптова задишка), тромбофлебіт (біль у паху або ногах, особливо в литкових м'язах), імпотенція, гінекомастія, зменшення яєчок.

Місцеві реакції — біль та почервоніння в місці введення.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Імплантат по 3,6 мг у шприцах № 1, № 3, № 6
1 імплантат містить 3,6 мг лейпрореліну (у формі лейпрореліну ацетату)