Локсопрофен

Протизапальне, знеболювальне.

Локсопрофен є проліками. Після прийому внутрішньо він всмоктується з ШКТ в незміненому вигляді, виявляючи слабку стимулюючу дію на слизову оболонку шлунка, після чого швидко перетворюється в активний метаболіт – транс-ОН форму, який чинить сильну інгібуючу дію на біосинтез простагландинів. Локсопрофен проявляє виражену анальгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію (при цьому анальгетичний ефект найбільш сильний), за рахунок інгібуючої дії на біосинтез простагландинів в результаті блокування ферменту ЦОГ.

Зв'язування локсопрофену та його транс-ОН метаболіту з білками плазми крові склало 97% і 92.8% відповідно. При пероральному введенні 14С-локсопрофену натрію гідрату в дозі 2 мг/кг щурам на 14 день після пологів концентрація лікарського засобу в грудному молоці була в 4.3 рази вищою через 4 год і в 3.9 рази вищою через 6 год після введення, ніж його концентрація в материнській крові. В in vitro дослідженні інгібування метаболізму з використанням мікросом печінки людини локсопрофен не впливав на метаболізм різних препаратів, які є субстратами ізоферментів цитохрому Р450 (CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 і 3А4), навіть у концентрації, приблизно в 10 разів перевищуючій Cmax (200 мкмоль/л) після одноразового прийому внутрішньо в дозі 60 мг здоровими добровольцями-чоловіками.

Після одноразового прийому внутрішньо локсопрофену в дозі 60 мг 6 здоровими добровольцями-чоловіками швидко виводився з сечею, і більша частина виведеної з сечею дози препарату припадала на глюкуронідні кон'югати незміненого локсопрофену та його транс-ОН метаболіту.

Для дорослих:

Для дітей:

Препарат Локсопрофен показаний до застосування у дорослих віком від 18 років.

Як протизапальний і знеболювальний засіб при наступних захворюваннях і симптомах:

• ревматоїдний артрит (хронічне запальне захворювання суглобів);
• остеоартроз (хронічне захворювання суглобів, що характеризується ураженням і руйнуванням суглобового хряща);
• люмбаго (біль у нижній частині спини);
• плечолопатковий періартрит (плечовий синдром) - характеризується болем і скутістю в плечовому суглобі;
• шийно-плечовий синдром, що характеризується болем в області шиї, плечовому поясі і руках;
• зубний біль (в тому числі після видалення зуба);
• біль, пов'язаний з травмами і хірургічними операціями (посттравматичний і післяопераційний больовий синдром).

Як жарознижувальний і знеболювальний засіб при наступних захворюваннях:

• гострі інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи гостру інфекцію верхніх дихальних шляхів з запаленням бронхів (гострим бронхітом).

Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.

• гіперчутливість до локсопрофену або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
• виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
• запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт);
• ерозивно-виразкові ураження ШКТ в стадії загострення;
• шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, включаючи пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП);
• активна шлунково-кишкова кровотеча;
• інші активні кровотечі (в т.ч. підозра на внутрішньочерепний крововилив);
• тяжкі гематологічні захворювання;
• тяжке порушення функції печінки;
• тяжке порушення функції нирок, прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія;
• тяжка серцева недостатність (клас IV за NYHA — класифікація Нью-Йоркської кардіологічної асоціації);
• період після проведення аортокоронарного шунтування;
• повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП (в т.ч. в анамнезі);
• вагітність (після 20-го тижня);
• період грудного вигодовування.

З обережністю: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі (можливий рецидив захворювання); ерозивно-виразкові ураження шлунка і дванадцятипалої кишки, викликані тривалим застосуванням НПЗП, при супутній терапії мізопростолом і необхідності тривалого прийому локсопрофену; інфекція Нelicobacter pуlori; порушення функції печінки (в т.ч. в анамнезі), за винятком пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки — порушення функції печінки може погіршуватися або рецидивувати; печінкова порфірія (включаючи гостру переміжну порфірію); порушення функції нирок (в т.ч. в анамнезі), за винятком пацієнтів з тяжким прогресуючим порушенням функції нирок — можуть виникнути такі небажані реакції, як набряки, протеїнурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові і гіперкаліємія; гематологічні захворювання (в т.ч. в анамнезі), за винятком пацієнтів з тяжкими гематологічними захворюваннями — у таких пацієнтів частіше виникають небажані реакції, такі як гемолітична анемія; порушення кровотворення; серцева недостатність, за винятком пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю; ішемічна хвороба серця; захворювання периферичних артерій; артеріальна гіпертензія — особливості механізму дії препарату можуть викликати затримку рідини і набряки, що може збільшити навантаження на серце; бронхіальна астма або алергічні захворювання в стадії загострення або в анамнезі — можливий розвиток бронхоспазму; ускладнення інфекційних захворювань — локсопрофен може маскувати симптоми інфекції; таким пацієнтам слід призначати з обережністю, при необхідності застосовувати відповідні протимікробні препарати і ретельно спостерігати за станом пацієнтів — існує ризик переходу інфекції в субклінічну форму; вік старше 65 років, в т.ч. пацієнти з високою температурою тіла; пацієнти, які отримують діуретики; ослаблені пацієнти і пацієнти з низькою масою тіла — в цих групах можливо також надмірне зниження температури тіла, колапс і похолодання кінцівок; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; виражений остеопороз; тяжкі соматичні захворювання; туберкульоз; цереброваскулярні захворювання; системний червоний вовчак та інші системні захворювання сполучної тканини; нікотинова, алкогольна залежність; тривале застосування НПЗП; одночасне застосування анальгетиків, глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), препаратів для лікування цукрового діабету типу 2; хінолонів/фторхінолонів; метотрексату; препаратів літію, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), сечогінних і антигіпертензивних препаратів.

Рекомендується приймати локсопрофен максимально можливим коротким курсом і в мінімальній ефективній дозі, необхідній для усунення симптомів. У разі необхідності прийому більше 5 днів, слід звернутися до лікаря.

Якщо при прийомі локсопрофену протягом 2–3 днів симптоми зберігаються або посилюються, необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря.

Слід уникати одночасного застосування локсопрофену та інших НПЗП або анальгетичних препаратів.
На тлі тривалого прийому НПЗП необхідно проводити контроль картини периферичної крові.
При застосуванні локсопрофену для терапії хронічних захворювань (ревматоїдний артрит, остеоартроз) необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки і нирок; слід розглянути інші методи лікування, крім лікарської терапії.

Слід дотримуватися особливої обережності при розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу.
При застосуванні локсопрофену для терапії гострих захворювань: вибір режиму дозування повинен здійснюватися з урахуванням ступеня гострого запалення, болю і лихоманки; слід уникати тривалого прийому одного і того ж препарату; якщо існує етіотропне лікування, слід призначити його в першу чергу і застосовувати локсопрофен тільки за показаннями. При застосуванні при гострих інфекціях існує ризик переходу інфекції в субклінічну форму.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Пацієнтам, у яких на тлі прийому локсопрофену виникло запаморочення, необхідно утриматися від керування транспортними засобами і роботи з механізмами.

Серйозні небажані реакції (частота невідома): анафілактичний шок, агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія; токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна ексудативна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз; гостре порушення функції нирок, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит; гіперкаліємія (яка може виникнути при гострому пошкодженні нирок); застійна серцева недостатність; інтерстиціальна пневмонія з такими симптомами як лихоманка, кашель, задишка, відхилення від норми за даними рентгенографії грудної клітки, еозинофілія; пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча. Можуть виникнути пептична виразка або кровотеча з тонкої і/або товстої кишки тяжкого ступеня з такими симптомами як гематемезис, мелена, гематохезія і супутній шок; перфорація ШКТ з такими симптомами як біль в епігастральній області або біль в області всього живота; стеноз або непрохідність тонкої і товстої кишки, пов'язані з утворенням виразок в тонкій і товстій кишці, з такими симптомами як нудота, блювання, біль в животі, здуття живота; порушення функції печінки, які включають жовтяницю і підвищення активності АСТ, АЛТ, ГГТ, фульмінантний гепатит; напади бронхіальної астми; асептичний менінгіт з такими симптомами як лихоманка, головний біль, нудота, блювання, ригідність потиличних м'язів і сплутаність свідомості (особливо часто асептичний менінгіт зустрічається у пацієнтів з системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини); рабдоміоліз з такими симптомами як міалгія, слабкість, підвищення рівня КФК, підвищення рівня міоглобіну в крові і сечі.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко - еозинофілія; частота невідома - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: нечасто - сонливість; рідко - головний біль, запаморочення, оніміння.

З боку серцево-судинної системи: рідко - відчуття серцебиття, підвищення АТ.

З боку травної системи: нечасто - біль в животі, дискомфорт в шлунку, анорексія, нудота, діарея, запор, печія, стоматит, здуття живота, сухість у роті; рідко - блювання; частота невідома - пептичні виразки, виразки в тонкій і/або товстій кишці, диспепсія.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності АСТ, підвищення активності АЛТ; рідко - підвищення активності ЩФ.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - висип, свербіж; частота невідома - лихоманка, кропив'янка.

З боку сечовидільної системи: нечасто - протеїнурія; частота невідома - гематурія, дизурія, зниження діурезу.

Загальні порушення: нечасто - набряки, припливи крові до обличчя (відчуття жару); частота невідома - біль в грудях, загальне нездужання, пітливість.

Немає даних

Кумаринові антикоагулянти (варфарин): необхідно застосовувати з обережністю. Вважається, що інгібуюча дія локсопрофену на біосинтез простагландинів, оскільки локсопрофен пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує згортальну здатність крові і підсилює антикоагулянтний ефект інших препаратів.

Інгібітори фактора Ха (в т.ч. едоксабан): можливе збільшення ризику кровотечі, оскільки вважається, що локсопрофен підсилює антитромботичний ефект.

Пероральні гіпоглікемічні засоби похідні сульфонілсечовини (хлорпропамід): локсопрофен може підсилювати гіпоглікемічний ефект.

Вважається, що зв'язування локсопрофену з білками плазми у людини досягає 97%, а його транс-ОН метаболіту - 92.8%, тому застосування в поєднанні з препаратом з високим зв'язуванням з білками активна фракція супутнього препарату в крові збільшується, і його дія підсилюється.
Хінолони/фторхінолони блокують зв'язування ГАМК, гальмівного нейротрансмітера в ЦНС, з рецепторами і викликають судомні ефекти. Вважається, що поєднане застосування цього препарату і хінолонів/фторхінолонів підсилює ці ефекти.

Локсопрофен може збільшувати плазмову концентрацію метотрексату, тим самим підсилюючи його активність, тому при необхідності. Точний механізм взаємодії не відомий, але вважається, що інгібуюча дія локсопрофену на біосинтез простагландинів в нирках знижує виведення цих препаратів нирками і підвищує їх концентрацію в плазмі.

Локсопрофен може збільшувати плазмову концентрацію літію, тим самим підсилюючи його токсичність, тому слід контролювати концентрацію літію в плазмі крові і при необхідності зменшити дозу препарату літію.

При одночасному застосуванні локсопрофен може знижувати діуретичний і антигіпертензивний ефекти гідрохлоротіазиду. Вважається, що локсопрофен знижує екскрецію води і натрію за рахунок інгібуючої дії на біосинтез простагландинів в нирках.

Антигіпертензивні препарати (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II): можливе зниження антигіпертензивного ефекту. Інгібуюча дія локсопрофену на біосинтез простагландинів може послаблювати антигіпертензивний ефект.

Таблетки, 60 мг.
По 10 табл. в блістері з (ОПА/АЛ/ПВХ) фольги/алюмінієвої фольги.
По 1 бл. разом з листком-вкладишем поміщають в пачку з картону.