Меркацин
MERCACIN
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Амікацин, Аміцил
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Mercacini - 0,1 - 2 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. За схемою.
D.t.d.N. 10 in amp.
S. За схемою.
Фармакологічні властивості
Антибіотик групи аміноглікозидів. Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, діє бактерицидно. Зв'язуючись з 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій.
Фармакодинаміка
Меркацин високо активний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в тому числі, штамів, резистентних до канаміцину, гентаміцину, тобраміцину), а також деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp (в тому числі, штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp. Не активний щодо анаеробів.
При одночасному призначенні з бензилпеніциліном проявляється синергізм щодо штамів Enterococcus faecalis.
При одночасному призначенні з бензилпеніциліном проявляється синергізм щодо штамів Enterococcus faecalis.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після внутрішньом'язового (в/м) введення всмоктується Меркацин швидко всмоктується і розподіляється у всіх тканинах організму. Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні препарату в дозі 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл через 1,5 години після внутрішньовенної (в/в) інфузії в дозі 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл протягом 30 хв.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми до 20%. Добре проникає і розподіляється у позаклітинній рідині. У терапевтичних концентраціях амікацин виявляється в перикардіальній, лімфатичній, перитонеальній та синовіальній рідинах. У вищих концентраціях виявляється в сечі, а в низьких концентраціях – у бронхіальному секреті, жовчі, грудному молоці, мокроті та спинномозковій рідині.
У тканинах амікацин накопичується внутрішньоклітинно. У печінці, легенях, селезінці, нирках та інших органах з хорошим кровотоком відзначаються високі концентрації амікацину, а в жировій тканині, м'язах і кістках – нижчі концентрації.
У дорослих з непошкодженим гемато-енцефалічним бар'єром концентрація препарату в спинномозковій рідині становить 10 – 20% від концентрації в плазмі, при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується (до 50%). У новонароджених досягаються вищі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих.
Амікацин проникає через плацентарний бар'єр і досягає суттєвої концентрації в крові плода і амніотичній рідині.
Об'єм розподілу у дорослих – 0,26 л/кг, у дітей – 0,2-0,4 л/кг; у новонароджених віком менше 1 тижня і з масою тіла менше 1,5 кг – до 0,68 л/кг; у віці менше 1 тижня і масою тіла більше 1,5 кг – до 0,58 л/кг; у пацієнтів, які страждають на муковісцидоз, - 0,3-0,39 л/кг.
Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 годин.
Виведення
Період напіввиведення (Т1/2) у термінальній (b) фазі у дорослих – 2-3 години, у новонароджених – 5-8 годин, у дітей старшого віку – 2,5-4 години.
Кінцева величина Т1/2 – більше 100 годин.
Виводиться з сечею в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації (близько 87% протягом 6 годин, 94% - за добу).
Нирковий кліренс – 79 – 100 мл/хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушенні функції нирок у дорослих Т1/2 (залежно від ступеня порушення) – до 100 годин, у пацієнтів, які страждають на муковісцидоз, – 1-2 год.
У хворих з опіками і гіпертермією Т1/2 може бути значно менше порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.
Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 години).
Після внутрішньом'язового (в/м) введення всмоктується Меркацин швидко всмоктується і розподіляється у всіх тканинах організму. Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні препарату в дозі 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл через 1,5 години після внутрішньовенної (в/в) інфузії в дозі 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл протягом 30 хв.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми до 20%. Добре проникає і розподіляється у позаклітинній рідині. У терапевтичних концентраціях амікацин виявляється в перикардіальній, лімфатичній, перитонеальній та синовіальній рідинах. У вищих концентраціях виявляється в сечі, а в низьких концентраціях – у бронхіальному секреті, жовчі, грудному молоці, мокроті та спинномозковій рідині.
У тканинах амікацин накопичується внутрішньоклітинно. У печінці, легенях, селезінці, нирках та інших органах з хорошим кровотоком відзначаються високі концентрації амікацину, а в жировій тканині, м'язах і кістках – нижчі концентрації.
У дорослих з непошкодженим гемато-енцефалічним бар'єром концентрація препарату в спинномозковій рідині становить 10 – 20% від концентрації в плазмі, при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується (до 50%). У новонароджених досягаються вищі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих.
Амікацин проникає через плацентарний бар'єр і досягає суттєвої концентрації в крові плода і амніотичній рідині.
Об'єм розподілу у дорослих – 0,26 л/кг, у дітей – 0,2-0,4 л/кг; у новонароджених віком менше 1 тижня і з масою тіла менше 1,5 кг – до 0,68 л/кг; у віці менше 1 тижня і масою тіла більше 1,5 кг – до 0,58 л/кг; у пацієнтів, які страждають на муковісцидоз, - 0,3-0,39 л/кг.
Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 годин.
Виведення
Період напіввиведення (Т1/2) у термінальній (b) фазі у дорослих – 2-3 години, у новонароджених – 5-8 годин, у дітей старшого віку – 2,5-4 години.
Кінцева величина Т1/2 – більше 100 годин.
Виводиться з сечею в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації (близько 87% протягом 6 годин, 94% - за добу).
Нирковий кліренс – 79 – 100 мл/хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушенні функції нирок у дорослих Т1/2 (залежно від ступеня порушення) – до 100 годин, у пацієнтів, які страждають на муковісцидоз, – 1-2 год.
У хворих з опіками і гіпертермією Т1/2 може бути значно менше порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.
Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 години).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Режим дозування встановлюється індивідуально з розрахунку маси тіла пацієнта з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливості збудника.
Дорослим і дітям з 12 років призначають в/м, в/в (струминно, протягом 2 хв або крапельно) по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7.5 мг/кг кожні 12 год протягом 7-10 днів.
Для дорослих максимальні дози – до 15 мг/кг/добу, але не більше 1.5 г/добу.
При інфекціях дихальних шляхів, септицемії, інфекційних захворюваннях сечостатевих шляхів, фебрильній нейтропенії дорослим призначають 15 мг/кг 1 раз/добу в/в.
При бактеріальних інфекціях сечовивідних шляхів (неускладнені) - 250 мг кожні 12 год; після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза - 3-5 мг/кг.
Тривалість лікування при в/в введенні - 3-7 днів, при в/м введенні - 7-10 днів. У разі відсутності лікувального ефекту через 3-5 днів від початку введення препарату, прийом його слід припинити і ще раз перевірити чутливість збудника до амікацину.
Пацієнтам з порушеною функцією нирок (КК < 50 мл/хв) препарат призначають 2 рази/добу, визначаючи концентрацію амікацину в сироватці крові. Загальну дозу препарату порівняно зі звичайною знижують шляхом збільшення інтервалів між введеннями або зменшенням дози препарату.
Пацієнтам з опіками може знадобитися доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 год у зв'язку з коротшим T1/2 (1-1.5 год) у цих хворих.
Правила приготування та використання препарату:
Необхідну дозу препарату розводять у 100-200 мл стерильного розчинника. Концентрація амікацину в розчині для в/в введення не повинна перевищувати 5 мг/мл. Для приготування розчину препарату для в/в введення рекомендується використовувати розчинники:
5% розчин декстрози (глюкози) для ін'єкцій;
5% розчин декстрози (глюкози) і 0.2% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
5% розчин декстрози (глюкози) і 0.45% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
0.9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
розчин Рінгера з лактатом для ін'єкцій.
Готують розчини безпосередньо перед застосуванням.
Як і всі аміноглікозиди, Меркацин не слід вводити одночасно з іншими лікарськими препаратами.
Меркацин, як і всі лікарські препарати для парентерального введення, перед застосуванням слід оглядати на наявність сторонніх часток.
Дорослим і дітям з 12 років призначають в/м, в/в (струминно, протягом 2 хв або крапельно) по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7.5 мг/кг кожні 12 год протягом 7-10 днів.
Для дорослих максимальні дози – до 15 мг/кг/добу, але не більше 1.5 г/добу.
При інфекціях дихальних шляхів, септицемії, інфекційних захворюваннях сечостатевих шляхів, фебрильній нейтропенії дорослим призначають 15 мг/кг 1 раз/добу в/в.
При бактеріальних інфекціях сечовивідних шляхів (неускладнені) - 250 мг кожні 12 год; після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза - 3-5 мг/кг.
Тривалість лікування при в/в введенні - 3-7 днів, при в/м введенні - 7-10 днів. У разі відсутності лікувального ефекту через 3-5 днів від початку введення препарату, прийом його слід припинити і ще раз перевірити чутливість збудника до амікацину.
Пацієнтам з порушеною функцією нирок (КК < 50 мл/хв) препарат призначають 2 рази/добу, визначаючи концентрацію амікацину в сироватці крові. Загальну дозу препарату порівняно зі звичайною знижують шляхом збільшення інтервалів між введеннями або зменшенням дози препарату.
Пацієнтам з опіками може знадобитися доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 год у зв'язку з коротшим T1/2 (1-1.5 год) у цих хворих.
Правила приготування та використання препарату:
Необхідну дозу препарату розводять у 100-200 мл стерильного розчинника. Концентрація амікацину в розчині для в/в введення не повинна перевищувати 5 мг/мл. Для приготування розчину препарату для в/в введення рекомендується використовувати розчинники:
5% розчин декстрози (глюкози) для ін'єкцій;
5% розчин декстрози (глюкози) і 0.2% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
5% розчин декстрози (глюкози) і 0.45% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
0.9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
розчин Рінгера з лактатом для ін'єкцій.
Готують розчини безпосередньо перед застосуванням.
Як і всі аміноглікозиди, Меркацин не слід вводити одночасно з іншими лікарськими препаратами.
Меркацин, як і всі лікарські препарати для парентерального введення, перед застосуванням слід оглядати на наявність сторонніх часток.
Показання
Лікування інфекційно-запальних захворювань тяжкого перебігу, викликаних мікроорганізмами, чутливими до препарату Меркацин, а також мікроорганізмами, резистентними до інших аміноглікозидів:
- інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт);
- септичний ендокардит;
- сепсис;
- інфекції ЦНС (включаючи менінгіт);
- інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень);
- гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки та пролежні різного генезу);
- часто рецидивуючі інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
- інфекції жовчовивідних шляхів;
- інфекції кісток і суглобів (в т.ч. остеомієліт);
- ранева інфекція та післяопераційні інфекції
Протипоказання
- тяжкі порушення функції нирок;
- неврит слухового нерва;
- порушення вестибулярного апарату;
- вагітність;
- період лактації;
- підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших антибіотиків групи аміноглікозидів.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Ототоксичні реакції препарату проявляються у вигляді зниження слуху (зменшення сприйняття високих тонів) і розладів вестибулярного апарату (запаморочення). Частота виникнення вестибулярних і слухових розладів підвищується при нирковій недостатності.
- Нефротоксична дія препарату характеризується підвищенням залишкового азоту сироватки крові, зниженням КК, олігурією, протеїнурією, циліндрурією і зазвичай є зворотною.
- Алергічні реакції: шкірний висип, лихоманка, головний біль.
- Місцеві реакції: можливий розвиток флебітів і перифлебітів.
- Інші: дуже рідко - блокада нервово-м'язової провідності.
- Нефротоксична дія препарату характеризується підвищенням залишкового азоту сироватки крові, зниженням КК, олігурією, протеїнурією, циліндрурією і зазвичай є зворотною.
- Алергічні реакції: шкірний висип, лихоманка, головний біль.
- Місцеві реакції: можливий розвиток флебітів і перифлебітів.
- Інші: дуже рідко - блокада нервово-м'язової провідності.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій безбарвний, прозорий.
1 мл 1 фл. амікацин (у формі сульфату)
50 мг 100 мг.
Допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію метабісульфіт, сірчана кислота, вода д/і.
2 мл - флакони (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій безбарвний, прозорий.
1 мл 1 фл. амікацин (у формі сульфату)
250 мг 500 мг
Допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію метабісульфіт, сірчана кислота, вода д/і.
2 мл - флакони (1) - коробки картонні.
1 мл 1 фл. амікацин (у формі сульфату)
50 мг 100 мг.
Допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію метабісульфіт, сірчана кислота, вода д/і.
2 мл - флакони (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій безбарвний, прозорий.
1 мл 1 фл. амікацин (у формі сульфату)
250 мг 500 мг
Допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію метабісульфіт, сірчана кислота, вода д/і.
2 мл - флакони (1) - коробки картонні.
