Міансерин

Антидепресивне, седативне, снодійне

Тетрациклічний антидепресант, належить до групи піперазино-азепінових сполук. Посилює адренергічну передачу в головному мозку за рахунок блокади пресинаптичних адренорецепторів і пов'язаного з нею збільшення виділення медіатора. Блокує серотонінові та гістамінові H1-рецептори. Має також анксіолітичну дію, володіє снодійними та седативними ефектами. У терапевтичних дозах антихолінергічні ефекти виражені меншою мірою, ніж у трициклічних антидепресантів.

За інтенсивністю антидепресивної дії поступається трициклічним антидепресантам і мапротиліну.

Після прийому внутрішньо добре абсорбується з ШКТ. Cmax досягається через 2-4 год і становить від 6 до 12 нг/мл після прийому внутрішньо разової дози 15 мг. Біодоступність становить близько 20%, що пов'язано з інтенсивним метаболізмом при "першому проходженні" через печінку. При курсовому застосуванні Css досягається через 6 днів.

Зв'язування з білками плазми становить 96%. Має великий Vd.

Метаболізується в печінці шляхом деметилювання та окислення з подальшою кон'югацією метаболітів. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах не викликає феномена індукції ферментів печінки.
T1/2 становить в середньому 32 год. Виводиться в основному з сечею і частково з жовчю.

Для дорослих:

Депресивні стани різного генезу.

• маніакальний синдром
• тяжкі порушення функції печінки
• гострий період інфаркту міокарда
• вагітність, період лактації, дитячий і підлітковий вік до 18 років
• підвищена чутливість до міансерину.

Слід уникати застосування міансерину у пацієнтів з епілепсією.
З обережністю і під наглядом лікаря застосовують у пацієнтів після нещодавно перенесених інфаркту міокарда і серцевої блокади, у хворих похилого віку, при ризику суїциду. З обережністю застосовують при супутньому цукровому діабеті, печінковій або нирковій недостатності, закритокутовій глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози.

Припинення лікування рідко викликає синдром відміни.
При розвитку гіпоманії, епілептичного нападу, жовтяниці лікування слід припинити.
Прийом інгібіторів МАО необхідно припинити як мінімум за 14 днів до початку застосування міансерину.
При одночасному застосуванні міансерину з фенітоїном слід контролювати його концентрації в плазмі крові; з антигіпертензивними препаратами - потрібен контроль АТ.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.

З боку ЦНС: сонливість, гіпоманія, судоми, гіпокінезія.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.

З боку травної системи: рідко - стоматит, порушення функції печінки, жовтяниця.

З боку системи кровотворення: рідко - оборотна лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія.

З боку ендокринної системи: рідко - гінекомастія.

Алергічні реакції: шкірний висип, екзантема; рідко - лихоманка, поліартропатія.

Інші: периферичні набряки.

Симптоми: тривалий седативний ефект, аритмія, судоми, виражена артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання. Специфічний антидот відсутній.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, підтримання життєво важливих функцій.

При одночасному застосуванні з препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.

При одночасному застосуванні не можна виключити зменшення ефективності дії протисудомних препаратів внаслідок можливого зниження судомного порогу під впливом міансерину.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг.
По 10 таблеток у блістері з плівки ПВХ та алюмінієвої фольги.
По 2 блістери з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.