Мотрин
Motrin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Налгезин, Тералив 275, Налгезин форте, Алгезир Ультра
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Motrin" 0,25 № 10
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці при болях, під час прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці при болях, під час прийому їжі
Фармакологічні властивості
Протизапальне, анальгезуюче, жарознижувальне
Фармакодинаміка
НПЗП. Чинить протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну дію, пов'язану з неселективним пригніченням активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2, які регулюють синтез простагландинів.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Абсорбція з ШКТ - швидка і повна, біодоступність – 95% (прийом їжі практично не впливає ні на повноту, ні на швидкість всмоктування). Час досягнення Cmax – 2 год.
Зв'язування з білками плазми – 99%. Css препарату в плазмі крові досягається через 2-3 дні.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці до диметилнапроксену за участю ферментної системи CYP2C9. Кліренс – 0.13 мл/хв/кг.
T1/2 – 12-15 год. 98% виводиться нирками, 10% з них - у незміненому вигляді; з жовчю виводиться 0.5-2.5%.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів.
Абсорбція з ШКТ - швидка і повна, біодоступність – 95% (прийом їжі практично не впливає ні на повноту, ні на швидкість всмоктування). Час досягнення Cmax – 2 год.
Зв'язування з білками плазми – 99%. Css препарату в плазмі крові досягається через 2-3 дні.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці до диметилнапроксену за участю ферментної системи CYP2C9. Кліренс – 0.13 мл/хв/кг.
T1/2 – 12-15 год. 98% виводиться нирками, 10% з них - у незміненому вигляді; з жовчю виводиться 0.5-2.5%.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають внутрішньо. Таблетки слід приймати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини, можна приймати під час їжі.
У дорослих і дітей старше 15 років початкова доза для полегшення болю становить 500 мг, потім, якщо необхідно, по 500 мг кожні 12 год або по 250 мг кожні 8 год. Добова доза, що використовується для полегшення болю, становить 500 –1000 мг.
Для зняття больового синдрому при мігрені рекомендується доза по 500 мг 2 рази/добу. Однак лікування слід припинити, якщо частота, інтенсивність і тривалість нападів мігрені не зменшуються протягом 4-6 тижнів.
Для полегшення менструальних болів, болів після введення внутрішньоматкової спіралі та інших гінекологічних болів (аднексит) початкова доза становить 500 мг, потім, якщо необхідно, по 250 мг кожні 6-8 год протягом 3-4 днів.
Для симптоматичної терапії больового синдрому при захворюваннях опорно-рухового апарату (бурсит, тендовагініт) звичайна добова доза препарату становить 500-1000 мг, по одній або дві таблетки двічі на день вранці та ввечері.
При застосуванні препарату як жарознижувального засобу початкова доза становить 500 мг, далі, якщо необхідно, по 250 мг кожні 8 год.
Препарат не рекомендується застосовувати як знеболювальний засіб більше 5 днів без консультації з лікарем. Якщо симптоми зберігаються, пацієнту слід звернутися до лікаря.
У дорослих і дітей старше 15 років початкова доза для полегшення болю становить 500 мг, потім, якщо необхідно, по 500 мг кожні 12 год або по 250 мг кожні 8 год. Добова доза, що використовується для полегшення болю, становить 500 –1000 мг.
Для зняття больового синдрому при мігрені рекомендується доза по 500 мг 2 рази/добу. Однак лікування слід припинити, якщо частота, інтенсивність і тривалість нападів мігрені не зменшуються протягом 4-6 тижнів.
Для полегшення менструальних болів, болів після введення внутрішньоматкової спіралі та інших гінекологічних болів (аднексит) початкова доза становить 500 мг, потім, якщо необхідно, по 250 мг кожні 6-8 год протягом 3-4 днів.
Для симптоматичної терапії больового синдрому при захворюваннях опорно-рухового апарату (бурсит, тендовагініт) звичайна добова доза препарату становить 500-1000 мг, по одній або дві таблетки двічі на день вранці та ввечері.
При застосуванні препарату як жарознижувального засобу початкова доза становить 500 мг, далі, якщо необхідно, по 250 мг кожні 8 год.
Препарат не рекомендується застосовувати як знеболювальний засіб більше 5 днів без консультації з лікарем. Якщо симптоми зберігаються, пацієнту слід звернутися до лікаря.
Показання
Больовий синдром слабкої та помірної вираженості:
- невралгія;
- осалгія;
- міалгія;
- люмбоішіалгія;
- посттравматичний больовий синдром (розтягнення та забої), що супроводжується запаленням;
- післяопераційний біль (в травматології, ортопедії, гінекології, щелепно-лицевій хірургії);
- головний біль;
- мігрень;
- альгодисменорея;
- аднексит;
- зубний біль.
Симптоматична терапія больового синдрому при захворюваннях опорно-рухового апарату, в т.ч.:
- бурсит;
- тендовагініт.
У складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань вуха, горла, носа з вираженим больовим синдромом, в т.ч.:
- фарингіт;
- тонзиліт;
- отит.
Лихоманкові стани при грипі та застудних захворюваннях.
Препарат використовується для симптоматичної терапії (для зменшення болю, запалення та зниження підвищеної температури тіла) і на прогресування основного захворювання не впливає.
- невралгія;
- осалгія;
- міалгія;
- люмбоішіалгія;
- посттравматичний больовий синдром (розтягнення та забої), що супроводжується запаленням;
- післяопераційний біль (в травматології, ортопедії, гінекології, щелепно-лицевій хірургії);
- головний біль;
- мігрень;
- альгодисменорея;
- аднексит;
- зубний біль.
Симптоматична терапія больового синдрому при захворюваннях опорно-рухового апарату, в т.ч.:
- бурсит;
- тендовагініт.
У складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань вуха, горла, носа з вираженим больовим синдромом, в т.ч.:
- фарингіт;
- тонзиліт;
- отит.
Лихоманкові стани при грипі та застудних захворюваннях.
Препарат використовується для симптоматичної терапії (для зменшення болю, запалення та зниження підвищеної температури тіла) і на прогресування основного захворювання не впливає.
Протипоказання
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП (в т.ч. в анамнезі);
- період проведення аортокоронарного шунтування;
- ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки в фазі загострення (виразковий коліт, хвороба Крона);
- цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі та порушення гемостазу;
- виражена ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), в т.ч. підтверджена гіперкаліємія, - прогресуюче захворювання нирок;
- пригнічення кістковомозкового кровотворення;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий вік до 15 років;
- підвищена чутливість до напроксену або напроксену натрію.
З обережністю слід призначати препарат при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, КК 30-60 мл/хв, наявності анамнестичних даних про розвиток виразкового ураження ШКТ, наявності інфекції Helicobacter pylori, тривалому застосуванні НПЗП, важких соматичних захворюваннях, проведенні супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель), ГКС для прийому всередину (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), курінні, частому вживанні алкоголю, пацієнтам похилого віку, в дитячому та підлітковому віці до 16 років.
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку ШКТ слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим курсом.
- період проведення аортокоронарного шунтування;
- ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки в фазі загострення (виразковий коліт, хвороба Крона);
- цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі та порушення гемостазу;
- виражена ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), в т.ч. підтверджена гіперкаліємія, - прогресуюче захворювання нирок;
- пригнічення кістковомозкового кровотворення;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий вік до 15 років;
- підвищена чутливість до напроксену або напроксену натрію.
З обережністю слід призначати препарат при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, КК 30-60 мл/хв, наявності анамнестичних даних про розвиток виразкового ураження ШКТ, наявності інфекції Helicobacter pylori, тривалому застосуванні НПЗП, важких соматичних захворюваннях, проведенні супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель), ГКС для прийому всередину (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), курінні, частому вживанні алкоголю, пацієнтам похилого віку, в дитячому та підлітковому віці до 16 років.
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку ШКТ слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим курсом.
Особливі вказівки
Не слід перевищувати дози, вказані в інструкції.
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку ШКТ слід використовувати мінімальну ефективну дозу максимально коротким курсом. Якщо біль і лихоманка зберігаються або стають сильнішими, пацієнту слід звернутися до лікаря.
Перед прийомом препарату Мотрин пацієнтам з бронхіальною астмою, порушеннями згортання крові, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до інших анальгетиків слід проконсультуватися з лікарем.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з захворюваннями печінки та нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю необхідно контролювати КК. При КК менше 30 мл/хв застосовувати напроксен не рекомендується. При хронічному алкогольному цирозі та інших формах цирозу печінки концентрація незв'язаного напроксену підвищується, тому таким пацієнтам рекомендуються нижчі дози.
Після двох тижнів застосування препарату необхідний контроль показників функції печінки.
Препарат Мотрин не слід приймати разом з іншими протизапальними та знеболювальними препаратами, за винятком призначень лікаря.
Пацієнтам похилого віку (≥ 65 років) також рекомендуються нижчі дози препарату.
Слід уникати прийому напроксену протягом 48 год до хірургічного втручання.
При необхідності визначення 17-кортикостероїдів препарат слід відмінити за 48 год до дослідження. Аналогічно, напроксен може впливати на визначення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти в сечі.
Застосування напроксену, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.
Якщо лікарський засіб став непридатним або закінчився термін придатності, не слід викидати його в стічні води. Необхідно помістити лікарський засіб в пакет і покласти в сміттєвий контейнер. Ці заходи допоможуть захистити навколишнє середовище.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Напроксен уповільнює швидкість реакції у пацієнтів. Це слід враховувати при керуванні транспортними засобами та виконанні завдань, що вимагають підвищеної уваги.
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку ШКТ слід використовувати мінімальну ефективну дозу максимально коротким курсом. Якщо біль і лихоманка зберігаються або стають сильнішими, пацієнту слід звернутися до лікаря.
Перед прийомом препарату Мотрин пацієнтам з бронхіальною астмою, порушеннями згортання крові, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до інших анальгетиків слід проконсультуватися з лікарем.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з захворюваннями печінки та нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю необхідно контролювати КК. При КК менше 30 мл/хв застосовувати напроксен не рекомендується. При хронічному алкогольному цирозі та інших формах цирозу печінки концентрація незв'язаного напроксену підвищується, тому таким пацієнтам рекомендуються нижчі дози.
Після двох тижнів застосування препарату необхідний контроль показників функції печінки.
Препарат Мотрин не слід приймати разом з іншими протизапальними та знеболювальними препаратами, за винятком призначень лікаря.
Пацієнтам похилого віку (≥ 65 років) також рекомендуються нижчі дози препарату.
Слід уникати прийому напроксену протягом 48 год до хірургічного втручання.
При необхідності визначення 17-кортикостероїдів препарат слід відмінити за 48 год до дослідження. Аналогічно, напроксен може впливати на визначення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти в сечі.
Застосування напроксену, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.
Якщо лікарський засіб став непридатним або закінчився термін придатності, не слід викидати його в стічні води. Необхідно помістити лікарський засіб в пакет і покласти в сміттєвий контейнер. Ці заходи допоможуть захистити навколишнє середовище.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Напроксен уповільнює швидкість реакції у пацієнтів. Це слід враховувати при керуванні транспортними засобами та виконанні завдань, що вимагають підвищеної уваги.
Побічні ефекти
Визначення частоти небажаних реакцій (НР): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
Передозування
Симптоми: значна передозування препарату може характеризуватися сонливістю, головним болем, запамороченням, порушенням свідомості, диспептичними розладами (печією, нудотою та блювотою, болем у животі), слабкістю, шумом у вухах, дратівливістю, у важких випадках – кривава блювота, мелена, порушення свідомості, судоми, галюцинації, шлунково-кишкова кровотеча, виразкові ураження ШКТ, метаболічний ацидоз, ниркова недостатність.
Також можуть спостерігатися артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання та ціаноз.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проведення симптоматичної терапії: антациди, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори протонної помпи. Гемодіаліз неефективний.
У разі передозування препарату необхідно негайно звернутися за медичною допомогою.
Також можуть спостерігатися артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання та ціаноз.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проведення симптоматичної терапії: антациди, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори протонної помпи. Гемодіаліз неефективний.
У разі передозування препарату необхідно негайно звернутися за медичною допомогою.
Лікарняна взаємодія
При лікуванні антикоагулянтами слід мати на увазі, що напроксен може збільшувати час кровотечі.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗП (зростання ризику розвитку побічних ефектів).
За даними клінічної фармакодинаміки, одночасне застосування напроксену та ацетилсаліцилової кислоти протягом більше одного дня може інгібувати дію низької дози ацетилсаліцилової кислоти на активність тромбоцитів, інгібування може зберігатися протягом кількох днів після припинення терапії напроксеном. Клінічне значення цього взаємодії невідомо.
При одночасному застосуванні похідних гідантоїну, антикоагулянтів або інших лікарських препаратів, що зв'язуються в значній мірі з білками плазми, дія цих препаратів може потенціюватися.
Напроксен може знижувати антигіпертензивну дію пропранололу та інших бета-адреноблокаторів, а також може збільшувати ризик ниркової недостатності, пов'язаної з застосуванням інгібіторів АПФ.
Під дією напроксену інгібується натрійуретична дія фуросеміду.
Інгібування ниркового кліренсу літію призводить до збільшення концентрацій літію в плазмі.
Прийом пробенециду збільшує рівень напроксену в плазмі.
Циклоспорин збільшує ризик розвитку ниркової недостатності.
Напроксен уповільнює екскрецію метотрексату, фенітоїну, сульфаніламідів, збільшуючи ризик розвитку їх токсичної дії.
Антацидні препарати, що містять магній та алюміній, зменшують абсорбцію напроксену.
Одночасне застосування напроксену та антитромбоцитарних препаратів, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, алкоголю, підвищує ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.
Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.
За даними досліджень in vitro одночасне застосування напроксену та зидовудину збільшує концентрацію зидовудину в плазмі крові.
Одночасне застосування ГКС може збільшувати ризик утворення виразки або шлунково-кишкової кровотечі.
Не рекомендується одночасний прийом НПЗП протягом 8-12 днів після застосування міфепристону.
Одночасне застосування НПЗП та такролімусу підвищує ризик нефротоксичності.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗП (зростання ризику розвитку побічних ефектів).
За даними клінічної фармакодинаміки, одночасне застосування напроксену та ацетилсаліцилової кислоти протягом більше одного дня може інгібувати дію низької дози ацетилсаліцилової кислоти на активність тромбоцитів, інгібування може зберігатися протягом кількох днів після припинення терапії напроксеном. Клінічне значення цього взаємодії невідомо.
При одночасному застосуванні похідних гідантоїну, антикоагулянтів або інших лікарських препаратів, що зв'язуються в значній мірі з білками плазми, дія цих препаратів може потенціюватися.
Напроксен може знижувати антигіпертензивну дію пропранололу та інших бета-адреноблокаторів, а також може збільшувати ризик ниркової недостатності, пов'язаної з застосуванням інгібіторів АПФ.
Під дією напроксену інгібується натрійуретична дія фуросеміду.
Інгібування ниркового кліренсу літію призводить до збільшення концентрацій літію в плазмі.
Прийом пробенециду збільшує рівень напроксену в плазмі.
Циклоспорин збільшує ризик розвитку ниркової недостатності.
Напроксен уповільнює екскрецію метотрексату, фенітоїну, сульфаніламідів, збільшуючи ризик розвитку їх токсичної дії.
Антацидні препарати, що містять магній та алюміній, зменшують абсорбцію напроксену.
Одночасне застосування напроксену та антитромбоцитарних препаратів, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, алкоголю, підвищує ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.
Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.
За даними досліджень in vitro одночасне застосування напроксену та зидовудину збільшує концентрацію зидовудину в плазмі крові.
Одночасне застосування ГКС може збільшувати ризик утворення виразки або шлунково-кишкової кровотечі.
Не рекомендується одночасний прийом НПЗП протягом 8-12 днів після застосування міфепристону.
Одночасне застосування НПЗП та такролімусу підвищує ризик нефротоксичності.
Лікарська форма
Таблетки світло-жовтого кольору з незначними вкрапленнями, плоскоциліндричні, з фаскою та рискою.
1 таб. напроксен 250 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 71.12 мг, крохмаль картопляний - 42 мг, повідон - 16 мг, магнію стеарат - 0.76 мг, барвник тропеолін О - 0.12 мг.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
1 таб. напроксен 250 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 71.12 мг, крохмаль картопляний - 42 мг, повідон - 16 мг, магнію стеарат - 0.76 мг, барвник тропеолін О - 0.12 мг.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
