Неоміцину сульфат
Neomycini sulfas
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Коліміцин, Міцерин, Софраміцин, Фраміцин, Неоміцин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Neomycinum" 0.1 № 10.
D.S. Внутрішньом'язово по 1 флакону два рази на день.
Rр.: Ung. Neomycini sulfatis 2 % 15, 0
D.S. Зовнішнє. Для змащування шкіри (при піодермії)
Rp.: Neomycini sulfatis 100 mg
D.t.d. N.10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день
Rр.: Ung. Neomycini sulfatis 0,5% 10, 0
D.S. Наносять на уражені ділянки шкіри 1–3 рази на добу.
D.S. Внутрішньом'язово по 1 флакону два рази на день.
Rр.: Ung. Neomycini sulfatis 2 % 15, 0
D.S. Зовнішнє. Для змащування шкіри (при піодермії)
Rp.: Neomycini sulfatis 100 mg
D.t.d. N.10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день
Rр.: Ung. Neomycini sulfatis 0,5% 10, 0
D.S. Наносять на уражені ділянки шкіри 1–3 рази на добу.
Фармакологічні властивості
Бактерицидний, антибактеріальний широкого спектра.
Фармакодинаміка
Аміноглікозидний антибіотик. Порушує синтез білка, пригнічуючи утворення комплексу транспортної та матричної РНК. У низьких концентраціях має бактеріостатичну дію (за рахунок порушення синтезу білка в мікробних клітинах), у високих концентраціях - бактерицидну (пошкоджує цитоплазматичні мембрани мікробної клітини). Проникає в мікробну клітину, зв'язується зі специфічними білками рецепторами на 30S субодиниці рибосом. Порушує утворення комплексу транспортної та матричної РНК (30S субодиницею рибосоми) і зупиняє синтез білка.
Активний щодо ряду грампозитивних і грамнегативних аеробних мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; помірно активний щодо аеробних бактерій - Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;
ентеробактерій - Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumonia, Vibrio cholerae; Mycobacterium tuberculosis, Haemophilus influenzae. Не діє на Pseudomonas aeruginosa, анаеробні бактерії.
Стійкість мікроорганізмів до неоміцину розвивається повільно і в невеликій мірі.
Активний щодо ряду грампозитивних і грамнегативних аеробних мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; помірно активний щодо аеробних бактерій - Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;
ентеробактерій - Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumonia, Vibrio cholerae; Mycobacterium tuberculosis, Haemophilus influenzae. Не діє на Pseudomonas aeruginosa, анаеробні бактерії.
Стійкість мікроорганізмів до неоміцину розвивається повільно і в невеликій мірі.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо всмоктується погано (3%) і практично має лише місцеву дію на мікрофлору кишечника. При нанесенні на невеликі ділянки непошкоджених шкірних покривів системна абсорбція мінімальна, проте при нанесенні на обширну поверхню, пошкоджені або покриті грануляційною тканиною ділянки шкіри швидко абсорбується. Cmax після прийому внутрішньо досягається через 0,5–1,5 год. Зв'язування з білками плазми до 10%. Погано проникає в ЦНС, кістки, м'язи, жирову тканину, в грудне молоко і жовч. Проходить через плацентарний бар'єр. Метаболізму не піддається. T1/2 — 2–4 год. Всмоктаний неоміцин виводиться нирками, невсмоктаний — з фекаліями. При порушенні функції нирок можлива кумуляція в сироватці крові. При в/м введенні всмоктується швидко і повністю.
Оскільки при прийомі внутрішньо неоміцин практично не всмоктується, його використовували при лікуванні захворювань ШКТ (наприклад ентерит, ентероколіт, дизентерія), для передопераційної підготовки при операціях на травному тракті (з метою часткової санації кишечника).
При печінковій комі можливе тривале пригнічення кишкової флори при прийомі 1 г неоміцину кожні 6–8 год, що поряд з обмеженням прийому білка сприяє зменшенню інтоксикації аміаком.
Неоміцин пригнічує реабсорбцію холестерину і жовчних кислот, викликає помірне зниження рівня ЛПНЩ (зменшує гіперліпідемію), не діє на рівень тригліцеридів.
Оскільки при прийомі внутрішньо неоміцин практично не всмоктується, його використовували при лікуванні захворювань ШКТ (наприклад ентерит, ентероколіт, дизентерія), для передопераційної підготовки при операціях на травному тракті (з метою часткової санації кишечника).
При печінковій комі можливе тривале пригнічення кишкової флори при прийомі 1 г неоміцину кожні 6–8 год, що поряд з обмеженням прийому білка сприяє зменшенню інтоксикації аміаком.
Неоміцин пригнічує реабсорбцію холестерину і жовчних кислот, викликає помірне зниження рівня ЛПНЩ (зменшує гіперліпідемію), не діє на рівень тригліцеридів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо неоміцину сульфат застосовується у вигляді таблеток і розчинів. Дорослим призначають по 0,1–0,2 г на прийом 2 рази на день.
Для підготовки хворих до операції на шлунково-кишковому тракті: дорослим призначають по 500 000 ОД 4–5 разів на добу протягом 1–2 днів; дітям з розрахунку 30 000–40 000 ОД на 1 кг маси тіла дитини 4–6 разів на добу рівними дозами.
Препарат вводиться в зазначених дозах 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування — 5 днів. Проведення повторних курсів лікування можливе після 2–3-денного перерви. Для зменшення болючості при внутрішньом'язових ін'єкціях неоміцин розчиняють у 0,5% розчині новокаїну.
Перед ін'єкцією Неоміцин розчиняють в ізотонічному розчині хлориду натрію.
Для підготовки хворих до операції на шлунково-кишковому тракті: дорослим призначають по 500 000 ОД 4–5 разів на добу протягом 1–2 днів; дітям з розрахунку 30 000–40 000 ОД на 1 кг маси тіла дитини 4–6 разів на добу рівними дозами.
- Місцево неоміцину сульфат застосовується у вигляді розчинів, що містять 0,05 г препарату в 1,0 мл для змочування тампонів, пов'язок, крапельних зрошень у вигляді мазей і аерозолів. Загальна кількість застосовуваного розчину — не більше 50–100 мл на добу. Також для місцевого застосування 1–2 рази на добу застосовується 2% неоміцинова мазь.
- Внутрішньом'язово неоміцину сульфат вводиться в разовій дозі: в 1-й день до 0,1 г (100 000 ОД) препарату, на 2-й день — до 0,15 г (150 000 ОД), на 3–5-й дні — до 0,2 г (200 000 ОД). Ін'єкції проводять 2 рази на день. Разова доза дітям у віці до 3 років: в 1-й день — 0,002 г (2 000 ОД) на 1 кг маси тіла, на 3–5-й дні — по 0,004 г (4 000 ОД) на 1 кг маси тіла.
Препарат вводиться в зазначених дозах 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування — 5 днів. Проведення повторних курсів лікування можливе після 2–3-денного перерви. Для зменшення болючості при внутрішньом'язових ін'єкціях неоміцин розчиняють у 0,5% розчині новокаїну.
Перед ін'єкцією Неоміцин розчиняють в ізотонічному розчині хлориду натрію.
Для дітей:
Дітям грудного та дошкільного віку при лікуванні шлунково-кишкових захворювань препарат призначають з розрахунку 0,004 г на 1 кг маси тіла 3–4 рази на добу. Для дітей готуються розчини, що містять 0,004 г препарату в 1,0 мл. Курс лікування становить 5–7 днів.
Показання
Інфекційно-запальні захворювання шкіри, викликані чутливою мікрофлорою, в т.ч. фурункульоз, контагіозне імпетиго, піодермія, інфікована екзема, інфікована виразка, інфіковані рани, інфіковані опіки та обмороження I і II ступеня.
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. аміноглікозидів в анамнезі), непрохідність кишечника.
З обережністю. При наявності можливості всмоктування через пошкоджену слизову оболонку ШКТ - міастенія, паркінсонізм, ботулізм(аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), ниркова недостатність, виразкові ураження кишечника, похилий вік, недоношені діти, період новонародженості (до 1 міс), неврит VIII пари черепно-мозкових нервів, вагітність, період лактації.
З обережністю. При наявності можливості всмоктування через пошкоджену слизову оболонку ШКТ - міастенія, паркінсонізм, ботулізм(аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), ниркова недостатність, виразкові ураження кишечника, похилий вік, недоношені діти, період новонародженості (до 1 міс), неврит VIII пари черепно-мозкових нервів, вагітність, період лактації.
Особливі вказівки
Лікарський засіб не рекомендується використовувати при печінковій недостатності, нервово-м'язових захворюваннях і порушеннях слуху.
Слід уникати нанесення мазі або гелю на обширний або пошкоджений ділянку шкіри, це може призвести до втрати слуху і розвитку інших небажаних побічних реакцій.
При перфорації барабанної перетинки приймати даний антибіотик внутрішньо вкрай не рекомендується.
Якщо в процесі проведення терапії у пацієнта почало шуміти в вухах, був виявлений білок в сечі або розвинулися алергічні реакції, то прийом препарату необхідно припинити.
Лікування засобом не можна проводити більше 10 днів, так як підвищується ризик розвитку сенсибілізації шкіри або перехресної чутливості до інших антибіотиків даної групи.
Слід уникати нанесення мазі або гелю на обширний або пошкоджений ділянку шкіри, це може призвести до втрати слуху і розвитку інших небажаних побічних реакцій.
При перфорації барабанної перетинки приймати даний антибіотик внутрішньо вкрай не рекомендується.
Якщо в процесі проведення терапії у пацієнта почало шуміти в вухах, був виявлений білок в сечі або розвинулися алергічні реакції, то прийом препарату необхідно припинити.
Лікування засобом не можна проводити більше 10 днів, так як підвищується ризик розвитку сенсибілізації шкіри або перехресної чутливості до інших антибіотиків даної групи.
Побічні ефекти
- Алергічні реакції: контактний дерматит (свербіж, висип, гіперемія, набряклість, подразнення шкіри), при всмоктуванні з обширних поверхонь можливе системне дію.
- Системні реакції
- З боку органів ШКТ: нудота, блювота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперсалівація, стоматит.
- З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження або підвищення АТ, анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, ретикулоцитопенія, тромбоцитопенія.
- З боку нервової системи і органів чуття: нейротоксична дія (посмикування м'язів, парестезія, відчуття оніміння, епілептичні припадки); рідко — нервово-м'язова блокада (утруднення дихання, слабкість), головний біль, сонливість, ототоксичність — шум або відчуття закладеності у вухах, зниження слуху, вестибулярні і лабіринтні порушення (нестійкість і хиткість ходи, запаморочення, нудота, блювота), необоротна глухота.
- З боку сечостатевої системи: нефротоксичність — збільшення або зменшення частоти сечовипускання, спрага, олігурія або поліурія, поява осаду в сечі, підвищення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі, протеїнурія.
- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, лихоманка, ангіоневротичний набряк, еозинофілія.
Інші: гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіпертермія, розвиток суперінфекції, зниження маси тіла.
Передозування
Симптоми: свербіж, висип, гіперемія, набряк, нефротоксичність, ототоксичність.
Лікування: припинення прийому препарату, швидка елімінація препарату з організму, симптоматична терапія.
Лікування: припинення прийому препарату, швидка елімінація препарату з організму, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Щоб уникнути можливих лікарських взаємодій з неоміцином, застосовувати інші препарати рекомендується тільки після узгодження з лікарем.
Тривале застосування препарату одночасно з ото- і нефротоксичними препаратами (в т.ч. з гентаміцином, етакриновою кислотою, колістином) може посилювати токсичність неоміцину.
Тривале застосування препарату одночасно з ото- і нефротоксичними препаратами (в т.ч. з гентаміцином, етакриновою кислотою, колістином) може посилювати токсичність неоміцину.
Лікарська форма
Стерильний порошок у герметично закритих флаконах по 0,2 г, 0,4 г і 0,8 г (200 000 ОД, 400 000 ОД і 800 000 ОД відповідно).
Таблетки по 0,1 г і 0,25 г (100 000 і 250 000 ОД відповідно), в упаковках по 10 таблеток.
0,5% і 2% неоміцинова мазь (1,0 г мазі містить 5000 ОД або 20 000 ОД відповідно), в тубах по 10 г, 15 г, 25 г і 50 г.
Таблетки по 0,1 г і 0,25 г (100 000 і 250 000 ОД відповідно), в упаковках по 10 таблеток.
0,5% і 2% неоміцинова мазь (1,0 г мазі містить 5000 ОД або 20 000 ОД відповідно), в тубах по 10 г, 15 г, 25 г і 50 г.
