Неостигміну метилсульфат

Антихолінестеразне.

Інгібітор ацетилхолінестерази та псевдохолінестерази. Чинить непряму холіноміметичну дію за рахунок зворотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Покращує нервово-м'язову передачу, посилює моторику ШКТ, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію, зниження АТ. Звужує зіницю, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації.

Після парентерального введення неостигміну метилсульфат піддається гідролізу, а також метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Зв'язування з білками плазми становить 15-25%. Виводиться з сечею (80% протягом 24 год) у вигляді незміненого речовини (близько 50%) і метаболітів. Погано проникає через ГЕБ.

Для дорослих:

Для дітей:

Міастенія та міастенічний синдром, рухові порушення після травми мозку, паралічі, відновлювальний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість родової діяльності (рідко); атрофія зорового нерва, неврит; атонія шлунка, кишечника і сечового міхура. Усунення залишкових порушень нервово-м'язової передачі недеполяризуючими міорелаксантами. В офтальмології: для звуження зіниці та зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі.

Гіперчутливість, епілепсія, гіперкінез, ІХС, брадикардія, аритмія, стенокардія, бронхіальна астма, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, перитоніт, механічна обструкція ШКТ і сечовивідних шляхів, гіпертрофія передміхурової залози, період гострого інфекційного захворювання, інтоксикація у різко ослаблених дітей. Застосування при вагітності та годуванні груддю При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода.

При парентеральному введенні у високих дозах необхідне попереднє або одночасне призначення атропіну.

При виникненні під час терапії міастенічного (внаслідок недостатньої терапевтичної дози) або холінергічного (внаслідок передозування) кризу потрібна ретельна диференціальна діагностика через схожість симптомів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період лікування пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Підвищене слиновиділення, нудота, блювання, пронос, брадикардія, гіпотонія, слабкість, посмикування м'язів язика та скелетної мускулатури. Можливі алергічні реакції.

Симптоми: холінергічний криз — гіперсалівація, міоз, нудота, посилення перистальтики, діарея, часте сечовипускання, посмикування м'язів язика та скелетної мускулатури, наростаюча м'язова слабкість, що поширюється на дихальні м'язи (можливий летальний результат).

Лікування: введення атропіну (1 мл 0,1% розчину), метоцинию йодиду та інших холіноблокуючих засобів (на фоні зниження дози або припинення прийому).

Неостигміну метилсульфат є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів, відновлює порушену нервово-м'язову провідність. Тому, якщо після закінчення анестезії недеполяризуючими міорелаксантами м'язова слабкість і пригнічення дихання залишаються, неостигміну метилсульфат застосовують як антидот цієї групи міорелаксантів (атракурій безілат, рокуронія бромід, тубокурарину хлорид та ін.). При одночасному застосуванні м-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні засоби зменшують дію неостигміну метилсульфату.

Ефедрин потенціює дію неостигміну метилсульфату, тому при міастенічних кризах його вводять разом з неостигміном метилсульфатом.

При одночасному застосуванні неостигміну метилсульфату з бета-адреноблокаторами можливе посилення брадикардії.

При міастенії призначають у поєднанні з ГКС та анаболічними гормонами.

Атропін, метоцинию йодид та інші м-холіноблокатори послаблюють м-холіноміметичні ефекти (звуження зіниці, брадикардію, посилення моторики ШКТ, гіперсалівацію та інші).

З обережністю призначають на фоні холінблокаторів, у пацієнтів (при міастенії) на фоні неоміцину, стрептоміцину, канаміцину та інших антибіотиків, що мають антидеполяризуючий ефект, місцевих анестетиків та засобів для загальної анестезії, антиаритмічних та ряду інших лікарських засобів, що порушують холінергічну передачу.

Неостигміну метилсульфат і деполяризуючі м'язові релаксанти (суксаметонію йодид та ін.) фармакологічно несумісні, оскільки при безпосередній взаємодії посилюється ефект суксаметонію йодиду.

М-холіноблокатори (атропін, гоматропіну гідробромід, платифілін та ін.), гангліоблокатори (пахікарпіну гідройодид), хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики є фармакологічними антагоністами неостигміну метилсульфату.

Між трициклічними антидепресантами, протиепілептичними та протипаркінсонічними засобами існує відносний антагонізм.

Ціанокобаламін у великих дозах послаблює дію неостигміну метилсульфату. При взаємодії неостигміну метилсульфату з піридоксином знижується активність останнього.

Інгібітори холінестерази у поєднанні зі стрихніном значно підвищують тонус блукаючого нерва; зі слабкими - посилюють їх дію; з протиаритмічними препаратами (бета-адреноблокаторами) є синергістами (посилення брадикардії).

розчин для ін'єкцій 0,05% — в ампулах по 1 мл;
таблетки по 0,015 г — в упаковці 20 шт.